[发明专利]苄基-1H-吡唑、苄基-1H-吡咯衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于化学医药领域，具体涉及苄基‑1H‑吡唑、苄基‑1H‑吡咯衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了一种苄基‑1H‑吡唑、苄基‑1H‑吡咯衍生物，其结构如式Ⅰ所示。本发明还提供了上述苄基‑1H‑吡唑、苄基‑1H‑吡咯衍生物的制备方法和用途。本发明提供的苄基‑1H‑吡唑、苄基‑1H‑吡咯衍生物，对RIP1激酶抑制活性显著，体内治疗缺血性心肌细胞坏死效果明显。该系列衍生物的溶解性较好，较Nec系列化合物在疗效和药代性质上均有较大改善。同时，本发明提供的苄基‑1H‑吡唑、苄基‑1H‑吡咯衍生物，其合成方法简单，适合大规模生产。

主权项

1.苄基‑1H‑吡唑、苄基‑1H‑吡咯衍生物在制备RIP1激酶抑制剂中的用途，其结构如式Ⅰ所示：其中，X为C、N或O；R₁为‑H、‑NO₂或‑NH₂；R₂、R₅～R₇独立地为‑H、‑NO₂、‑COOH、‑NH₂、卤素、C1～C4烷基、‑CN、C1～C4烷氧基、或‑CF₃；R3为‑H或卤素；R4为‑H、‑NO2、‑COOH、‑NH2、卤素、C1～C4烷基、‑CN、C1～C4烷氧基、‑CF3；或R3和R4环合为饱和的六元环或不饱和的六元环。