[发明专利]一种合成2-羟乙基吡啶的新方法在审
| 申请号： | 201510643320.3 | 申请日： | 2015-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN105237468A | 公开（公告）日： | 2016-01-13 |
| 发明（设计）人： | 孙国新;李健平;杨涛;司繁彬;曹胜光 | 申请（专利权）人： | 济南大学 |
| 主分类号： | C07D213/30 | 分类号： | C07D213/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250022 山东省济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成2-羟乙基吡啶的新方法，包括如下步骤：（1）将2-甲基吡啶和多聚甲醛（按单分子甲醛计算）按摩尔比为1:2的比例加入反应釜内，加入少量水，催化剂及溶剂DMF，其中水的量为多聚甲醛的0.5倍，催化剂的量为2-甲基吡啶的1~3%，溶剂的量为多聚甲醛的3~5倍。（2）先将反应釜温度升到90~100℃反应2~3h，后加热到110-120℃回流反应30~40h，先常压蒸馏出未反应完的2-甲基吡啶及溶剂，得到粗品2-羟乙基吡啶，再升高温度，减压蒸馏，收集沸程为110~120℃的物质即为2-羟乙基吡啶。本发明工艺简单，溶剂与产品易分离且后处理方便无污染，催化剂易得，降低了生产成本的同时又提高了2-甲基吡啶的转化率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 乙基 吡啶 新方法 | ||
【主权项】：
一种合成2‑羟乙基吡啶的新方法，其特征是2‑甲基吡啶与多聚甲醛在催化剂及溶剂条件下合成2‑羟乙基吡啶。
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- 本发明涉及一种下式(III)所示二芳基取代吡啶衍生物的合成方法，所述方法包括在有机溶剂中，于催化剂、膦配体、碱和促进剂的存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，从而得到所述(III)化合物，其中，R1为H或C1‑C6烷基；R2为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、氰基或卤素；X为卤素。该方法通过催化剂、配体、碱、促进剂和有机溶剂等的综合选择与协同，从而可以高产率得到目的产物，在有机化学合成领域尤其是医药中间体合成领域具有良好的应用前景和广泛的工业化生产潜力。
- 一种琥珀酸多西拉敏的制备方法-201510612214.9
- 卢翔;张元元;郭梦玲;霍立茹;赵卿;周静;李战 - 南京济群医药科技股份有限公司
- 2015-09-23 - 2017-12-08 - C07D213/30
- 本发明公开了一种琥珀酸多西拉敏的制备方法，包括以下步骤S1.将2‑吡啶基苯基甲基甲醇溶解于有机溶剂，高温下与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应，反应完毕，经淬灭萃取分离得目标产物N,N‑二甲基‑2‑[1‑苯基‑1‑(2‑吡啶)乙氧基]乙胺；S2.将步骤S1.制备得到N,N‑二甲基‑2‑[1‑苯基‑1‑(2‑吡啶)乙氧基]乙胺与琥珀酸在有机溶剂中成盐，降温析晶得到成品N,N‑二甲基‑2‑[1‑苯基‑1‑(2‑吡啶)乙氧基]乙胺琥珀酸盐(即琥珀酸多西拉敏)。本发明工艺简单，安全可靠，制备的琥珀酸多西拉敏产率高，后处理简便易行，适合工业化放大生产。
- 一种不对称合成S‑卡比沙明的方法-201510167106.5
- 王启发;程青芳;刘洲 - 淮海工学院
- 2015-03-31 - 2017-10-27 - C07D213/30
- 本发明公开了一种不对称合成S‑卡比沙明的方法，包括下列步骤步骤1，将2‑吡啶甲醛和对氯苯基硼酸在铑和卡宾催化剂作用下，缩合得到光学纯的(S)‑(4‑氯苯基)‑2‑吡啶甲醇；步骤(2)，将(S)‑(4‑氯苯基)‑2‑吡啶甲醇与2‑氯‑N，N‑二甲基乙胺进行Williamson醚化，即制得光学纯的S‑卡比沙明。本发明提供的S‑卡比沙明的不对称合成方法原料廉价易得，步骤短、反应条件温和，操作简便，合成效率高、对环境友好，适于工业化生产；为制备S‑卡比沙明提供了一条新的途径。
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