[发明专利](6S)‑5‑甲基四氢叶酸或其盐组合物及其制备和应用有效
| 申请号： | 201510557500.X | 申请日： | 2015-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN105524066B | 公开（公告）日： | 2017-06-27 |
| 发明（设计）人： | 成永之;成志 | 申请（专利权）人： | 连云港金康和信药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D475/04 | 分类号： | C07D475/04;A61K31/519;A61P9/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P9/10;A61P37/02;A61P17/06;A61P9/12;A61P19/02;A61P7/06;A61P1/00;A61P39/02 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司32218 | 代理人： | 徐冬涛,吕鹏涛 |
| 地址： | 222000 江苏省连云*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(6S)‑5‑甲基四氢叶酸或其盐组合物及其制备和应用，其中(6S)‑5‑甲基四氢叶酸或其盐的含量不小于98.0％，相关杂质JK12A的含量不大于0.1％,5‑甲基四氢蝶酸不得检出。本发明还提供了(6S)‑5‑甲基四氢叶酸或其盐组合物的制备方法、(6S)‑5‑甲基四氢叶酸或其盐的固体溶液以及其制备方法；在这些实施方案中，都通过对药学可接受还原剂的巧妙应用，将(6S)‑5‑甲基四氢叶酸或其盐产品中可能产生的有害化学品逆转回产品本身，从而达到安全使用(6S)‑5‑甲基四氢叶酸或其盐产品的目的。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 叶酸 组合 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
一种含有(6S)‑5‑甲基四氢叶酸或其盐的组合物，其特征在于该组合物中(6S)‑5‑甲基四氢叶酸或其盐的含量不小于98.0%，其中相关杂质JK12A的含量不大于0.1%, 5‑甲基四氢蝶酸不得检出；JK12A 5‑甲基四氢蝶酸。
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- 本发明创造提供了一种D‑叶酸的合成方法，包含如下步骤(1)将原料蝶酸1、原料D‑谷氨酸叔丁酯盐酸盐2和缩合剂加入二甲基甲酰胺溶剂中，室温下搅拌过夜，质谱检测直到反应完成，将反应液倒入去离子水中，析出的固体经过滤、洗涤，得到粗品化合物3；(2)将所得粗品化合物3溶于三氟乙酸和二氯甲烷的混合溶剂中，于室温下搅拌1‑24小时，反应完成后，将反应液浓缩，加入活性炭脱色，过滤，析出黄色固体，经蒸馏水洗涤，真空干燥后重新溶解于三氟乙酸中，再次加入蒸馏水，析出的固体经过滤、蒸馏水洗涤，真空干燥后的得黄色固体D‑叶酸。
- 一种叶酸类化合物、其制备方法及医药用途-201510890528.5
- 何黎琴;黄骏凯;王蓉;张汪伟 - 何黎琴
- 2015-12-03 - 2017-03-29 - C07D475/04
- 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及叶酸类化合物或其药学上可接受的盐，本发明还涉及这类化合物的制备方法以及含有它们的药物组合。该类化合物具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物。
- 专利分类
