[发明专利]瑞舒伐他汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510339081.2 | 申请日： | 2015-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN105037331B | 公开（公告）日： | 2018-02-09 |
| 发明（设计）人： | 蒋成君;王志华;黄俊 | 申请（专利权）人： | 浙江科技学院 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07F7/18 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司33200 | 代理人： | 郑海峰,张法高 |
| 地址： | 310023 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种瑞舒伐他汀中间体(4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯的制备方法。将(4R,6S)‑6‑[(1Z)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯加入到溶剂中；加入碘，升温到30～50℃，反应10～24小时，反应结束后，减压浓缩得到产物。该方法以生产(4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯时的副产物(4R,6S)‑6‑[(1Z)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯为原料，价格低廉，反应条件温和，环境友好，可以用于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 瑞舒伐 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种 (4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将 (4R,6S)‑6‑[(1Z)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯加入到溶剂中，溶剂的用量为 (4R,6S)‑6‑[(1Z)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯质量的10‑20倍；加入碘，碘用量为 (4R,6S)‑6‑[(1Z)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯质量的0.1‑0.5%；升温到30～50℃，反应10～24小时，反应结束后，减压浓缩得到 (4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。
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其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21各自独立地为氢或氘，且至少含有一个氘；其中R为氢。
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- 本发明公开了一种荧光探针和基于羧酸酯酶抑制法的农药残留检测试剂盒以及应用该试剂盒的检测方法。所述农药残留检测试剂盒，包括试剂储备液a和试剂储备液b；其中，试剂储备液a为含有磷酸盐的缓冲液，试剂储备液b为所述荧光探针的溶液。实验发现，所述探针本身的荧光强度非常弱，加入羧酸酯酶后，探针发生反应，释放出IR‑780半菁骨架荧光母体，溶液荧光显著增强，表明该方法可用于羧酸酯酶活性的检测；而向羧酸酯酶中加入微量农药后，溶液荧光会明显减弱，表明微量农药能够抑制羧酸酯酶的活性，从而可用于农药残留的检测。本发明具有操作简便，成本低，快速高效灵敏等优点，易于推广和应用，在农业、食品等领域中有着巨大的应用前景。
- 作为杀真菌剂的5-取代的咪唑基甲基二氧戊环衍生物-201780060302.X
- P-Y·科奎罗恩;D·伯尼尔;P·格尼克斯;R·米勒;S·诺德;S·威特罗克;S·布吕内;P·肯尼;R·梅斯纳;U·沃申道夫-纽曼;A·格尔兹 - 拜耳作物科学股份公司;拜耳公司
- 2017-09-22 - 2019-05-24 - C07D405/06
- 本发明涉及式(I)的5‑取代的咪唑基甲基二氧戊环衍生物，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的组合物和混合物，及其作为生物活性化合物的用途，特别是用于防治作物保护和材料保护中的有害微生物的用途，和作为植物生长调节剂的用途。
- 苯并吡喃鎓化合物-201380040246.5
- G·赫曼森;P·T·克则内;S·德赛;M·S·温泽尔;F·G·勒尔曼;M·C·内兰德 - 皮尔斯生物科技有限公司;迪奥米克斯有限公司
- 2013-08-20 - 2019-04-19 - C07D405/06
- 用作标记的具有与已知荧光化合物相当特性的化合物。所述化合物与蛋白质和核酸缀合用于生物成像和分析。提供了所述化合物的合成，所述缀合化合物的形成和用途以及它们各自的具体的非限制性实例。
- 用于活体检测硝基还原酶的光声探针及其制备方法与应用-201811524639.4
- 张涛;邢达;马腾 - 华南师范大学
- 2018-12-13 - 2019-04-16 - C07D405/06
- 本发明公开一种用于活体检测硝基还原酶的光声探针及其制备方法与应用，属于肿瘤标志物检测与成像领域。该用于活体检测硝基还原酶的光声探针的结构式如式I所示。该探针主要是以苯并Cy7‑Cl为原料通过亲核取代，克脑文盖尔缩合反应，氯甲酸酯亲核取代反应得到。本发明克服了荧光探针在活体检测中荧光信号的散射和组织吸收的问题，制备的探针具有光声信号穿透深度大，实现深层组织的成像，反应速度快，特异性好，比率检测更准确。该探针可以用于活体检测硝基还原酶，从而监控肿瘤的乏氧情况；或用于细胞中、生物样品中的硝基还原酶检测。
- 一种用于检测酪氨酸酶的荧光探针及其制备方法与应用-201610663952.0
- 马会民;吴晓峰 - 中国科学院化学研究所
- 2016-08-12 - 2019-04-09 - C07D405/06
- 本发明公开了一种用于酪氨酸酶检测的荧光探针及其制备方法与应用。该荧光探针化合物的结构式为式Ⅰ。该酪氨酸酶检测试剂盒，它包括酪氨酸酶检测的荧光探针和溶剂；所述酪氨酸酶检测的荧光探针为所述化合物；其应用于酪氨酸酶检测及生物样品分析中。本发明具有操作简便，成本低，检测波长长，不受氧化性物质干扰等优点，易于推广和应用。
- 一种turn-on型二氧化硫荧光探针及其制备方法和应用-201910001799.9
- 林伟英;孔秀琪;李敏;董宝利;张楠 - 济南大学
- 2019-01-02 - 2019-04-05 - C07D405/06
- 本发明公开了检测细胞和组织中的二氧化硫的荧光探针，所述荧光探针CY，其化学结构式如下。本发明还公开了所述该荧光探针在检测环境和生物样本中的二氧化硫的应用。本发明的探针随二氧化硫含量的增加荧光强度显著增强，利用本发明的探针通过荧光成像技术检测细胞内二氧化硫的含量。
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- 用于高凝稠油沥青质分散剂-201710044603.5
- 马爱青;张雷;郑万刚;何旭;谢志勤;陈连喜;孙克己;赵晓 - 中国石油化工股份有限公司;中国石油化工股份有限公司胜利油田分公司石油工程技术研究院
- 2017-01-19 - 2019-04-02 - C07D405/06
- 本发明公开了用于高凝稠油沥青质分散剂，该沥青质分散剂由高级脂肪醛和环氧溴丙烷先反应生成中间体，然后再将吡咯与中间体反应生成最终产物，所述的高凝稠油沥青质分散剂，其分子式如下：
式中n为自然数，9≤n≤15。所述的高级脂肪醛、环氧溴丙烷以及吡咯摩尔比1:1～1.5:1～1.25，优选为1:1.2:1.1。本发明的沥青质分散剂在作业过程中不需再添加水，因此不存在后续破乳脱水的问题；具有用量少，经济效益显著，当用量为200ppm时，可使凝固点高于40℃的高凝稠油沥青质的溶解度达到40％以上；同时抗温耐盐性能好，耐温达150℃，耐矿化度达200000mg/L；具有普遍性强，能适应不同类型的高凝稠油。因此，本发明可广泛地应用于现场高凝稠油开采及输送中。
- 一种苯醚甲环唑产品生产用脱色设备-201820905437.3
- 胡嘉斌;蒋叶波;李祥;宗枭;徐尚成 - 江苏澄扬作物科技有限公司
- 2018-06-12 - 2019-03-29 - C07D405/06
- 本实用新型公开了一种苯醚甲环唑产品生产用脱色设备，包括脱色室、活性炭存放箱、苯醚甲环唑输送管、过滤室以及成粉室所述脱色室左下侧设有用于防止活性炭的活性炭存放箱，所述活性炭存放箱底端通过开关阀与导管一端连接，与现有技术相比，本实用新型的有益效果是该新型一种苯醚甲环唑产品生产用脱色设备，设计科学合理，通过活性炭在脱色室内与苯醚甲环唑溶液充分搅拌，可以有效的对苯醚甲环唑溶液进行脱色处理，且过滤室内的多层过滤板可以有效的将活性炭滤渣滤出，保证了脱色后苯醚甲环唑溶液的纯度，通过成粉室内的蒸发缸和研磨锤头将苯醚甲环唑溶液蒸发成固体，并研磨成粉末状的苯醚甲环唑成品。
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