[发明专利]四氢环戊并吡咯衍生物及用于制备其的方法有效
申请号: | 201480047799.8 | 申请日: | 2014-08-29 |
公开(公告)号: | CN105492423B | 公开(公告)日: | 2018-04-06 |
发明(设计)人: | 刘景雅;尹址诚;严德基;李连任;韩美玲;李俊熙;徐夏山尼;金知德;李相昊 | 申请(专利权)人: | 株式会社大熊制药 |
主分类号: | C07D209/52 | 分类号: | C07D209/52;A61K31/4035;A61P1/04 |
代理公司: | 北京德琦知识产权代理有限公司11018 | 代理人: | 康泉,王珍仙 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明的目的是提供能够用于预防或治疗消化性溃疡、胃炎或反流性食管炎的四氢环戊并吡咯衍生物,用于制备其的方法以及含有其的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 四氢环戊 吡咯 衍生物 用于 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种由下面化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐:[化学式1]在所述化学式1中,X为‑CH2‑或‑SO2‑,Y为C1‑3亚烷基,R1为苯并二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、呋喃基、苯基、吡唑基、吡啶基或噻吩基,其中,R1未被取代;或被1个至3个分别选自由下列组成的组中的取代基取代:C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷氧基、C3‑6环烯基、羟基、卤素、氰基和‑COO(C1‑4烷基),R2为苯基、吡啶基、噻吩基或与具有一个或两个选自由氮和氧组成的组中的杂原子的5‑元杂芳环稠合的吡啶基,其中,R2未被取代;或被1个至3个分别选自由下列组成的组中的取代基取代:C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷氧基、卤素、氰基、苯氧基和N(C1‑4烷基)2,R3为氢或C1‑4烷基,R4为C1‑4烷基、R5为氢,且R6为氢。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于株式会社大熊制药,未经株式会社大熊制药许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201480047799.8/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:地源热泵套管换热器
- 下一篇:一种具有自加热功能的夹层玻璃装置
- 同类专利
- 一种格列齐特中间体的结晶及其制备方法-201910777859.6
- 郑德强;魏乐坤;王洪臣;李祥;陈为波;许跃雷 - 山东海佑福瑞达制药有限公司
- 2019-08-22 - 2019-10-25 - C07D209/52
- 本发明涉及一种药物中间体的结晶及其制备方法,具体的涉及一种格列齐特的中间体N‑氨基‑3‑氮杂双环[3,3,0]辛烷盐酸盐的结晶及其制备方法。
- 八氢环戊二烯并[c]吡咯类选择性NR2B负性调节剂-201480058773.3
- D·R·安德森;R·A·沃尔科曼;F·S·曼尼缇 - 科登特治疗公司
- 2014-09-26 - 2019-09-20 - C07D209/52
- 公开了选择性地负性调节包含NR1/NR2B亚单位的NMDA受体的化合物,包括所述化合物的药物组合物、和使用所述化合物治疗疾病的方法。
- 2-烷硫(氧)基-3-氮杂二环[3;1;0]-2-环己烯衍生物及其合成-201510830020.6
- 余正坤;黄菲 - 中国科学院大连化学物理研究所
- 2015-11-23 - 2019-09-13 - C07D209/52
- 本发明公开了一种2‑烷硫(氧)基‑3‑氮杂二环[3,1,0]‑2‑环己烯衍生物及其合成方法。以1‑烷硫(氧)基‑1‑烯丙基胺‑1‑丙烯‑3‑酮为起始原料,CuBr2为促进剂,在室温条件下,通过分子内环丙烷化反应,一步构建2个C‑C键,生成2‑烷硫(氧)基‑3‑氮杂二环[3,1,0]‑2‑环己烯衍生物,所得氮杂二环衍生物具有一定潜在药物活性,并且能够进一步的转化生成功能化产物。该方法原料易得、操作简便,合成反应条件温和、反应效率高,其官能团具有多样性。
- 一种雷米普利关键中间体的合成方法-201611151029.5
- 李坚军;苏为科;陆海波;刘文中 - 浙江工业大学
- 2016-12-14 - 2019-09-03 - C07D209/52
- 本发明公开了一种雷米普利关键中间体的合成方法,该雷米普利关键中间体为2‑氮杂双环[3.3.0]辛烷‑3‑羧酸盐酸盐。它以N‑苯甲酰甘氨酸为原料依次通过脱水环合、甲醛缩合、水解、消除、迈克尔加成、环合、钯碳催化氢化还原得到2‑氮杂双环[3.3.0]辛烷‑3‑羧酸盐酸盐。本发明公开的雷米普利关键中间体合成方法所需要的原料及试剂廉价易得、收率较高、操作简单、成本低、适合工业化生产。
- 格列齐特侧链的制备方法和格列齐特的制备方法-201611055674.7
- 宫宁瑞 - 盘锦格林凯默科技有限公司
- 2016-11-25 - 2019-08-13 - C07D209/52
- 本发明涉及一种格列齐特侧链N‑氨基‑3‑氮杂双环[3.3.0]辛烷的制备方法,用过渡金属原子改性的钌碳催化剂一步加氢还原N‑氨基环戊烷酰亚胺得到。本发明所使用的改性钌碳催化剂催化活性显著高于现有商业钌碳催化剂,可使N‑氨基环戊烷酰亚胺中难以实现的酰亚胺加氢反应顺利进行。本发明格列齐特侧链的制备方法,安全、高效,收率高,后处理简单,催化剂可循环套用,大幅降低了生产成本,基本做到了绿色合成,没有废水、废渣产生,尤其适合大规模工业化生产。本发明还涉及一种格列齐特的生产方法,具有合成路线短、收率高、制备成本低等优势。
- 一种稳定同位素标记腐霉利内标试剂的制备方法-201811581654.2
- 王玮;洪涛;方燕飞 - 坛墨质检科技股份有限公司
- 2018-12-24 - 2019-07-05 - C07D209/52
- 本发明涉及食品中农药残留检测用稳定同位素标记腐霉利内标试剂的制备方法,属于食品安全检测用标准物质研发领域。以1,2‑环丙烷二甲酸二酯为原料,在溶剂中与强碱性试剂反应,再加入稳定同位素标记碘甲烷,生成稳定同位素标记1,2‑二甲基‑1,2‑环丙烷二甲酸二酯,再水解得到稳定同位素标记1,2‑二甲基‑1,2‑环丙烷二甲酸,再与酰基化试剂反应,生成稳定同位素标记1,2‑二甲基‑1,2‑环丙烷二甲酰氯,再与3,5‑二氯苯胺反应,得到稳定同位素标记腐霉利。该发明的制备路线短,产品质量能满足液相色谱串联质谱法所需内标试剂的技术要求。研制稳定同位素标记腐霉利内标试剂对食品安全监管中农药残留检测工作有重要意义。
- 一种腐霉利半抗原及其合成方法和应用-201910194037.5
- 杨星星;李细清;付辉;王西丽;陈允玲;黄永健;王炳志;马涛;严义勇;周巧妮 - 深圳市易瑞生物技术股份有限公司
- 2019-03-14 - 2019-07-02 - C07D209/52
- 本发明公开了一种腐霉利半抗原及其合成方法和应用,其合成为(1)以α‑氯代丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸甲酯为起始原料合成1,2‑二甲基‑1,2‑环丙烷二羧酸甲酯;1,2‑二甲基‑1,2‑环丙烷二羧酸甲酯再经过水解和分子内缩合后生成1,2‑二甲基环丙烷‑1,2‑二羧酸酐;(2)以3‑氯‑5‑硝基苯酚、化合物3为原料合成带有手臂的中间体,该中间体经还原反应得到中间体B;(3)1,2‑二甲基环丙烷‑1,2‑二羧酸酐与中间体B经过两次缩合反应成环以及一次水解反应得到最终目标物。本发明中,合成的腐霉利半抗原既最大程度保留了腐霉利的特征结构,使得腐霉利半抗原的免疫原性明显增强,又具有可以与载体发生偶联的羧基,为后续建立腐霉利的各种免疫分析方法提供基础。
- 一种金催化的多取代吡咯的合成方法-201510253806.6
- 王少华;牟学清 - 兰州大学
- 2015-05-15 - 2019-05-21 - C07D209/52
- 本发明涉及一种1,2,5‑三取代1,4,5,6‑四氢‑环戊烷并[b]吡咯类化合物的合成方法,其反应通式如下所示本发明由邻二羟基炔烃类化合物与有机伯胺或醋酸铵在三苯基磷氯化金和三氟甲烷磺酸银的催化作用下一锅法合成1,2,5‑三取代‑1,4,5,6‑四氢‑环戊烷并[b]吡咯类化合物。该方法原料易得,反应条件温和且不需惰性气体的保护,为1,2,5‑三取代1,4,5,6‑四氢‑环戊烷并[b]吡咯类化合物提供了一种简洁高效的制备方法。
- 一种雷米普利的精制方法-201711043896.1
- 张贵民;褚延军;提文利 - 鲁南制药集团股份有限公司
- 2017-10-31 - 2019-05-07 - C07D209/52
- 本发明涉及化学合成领域,具体公开了一种雷米普利的精制方法。该方法包括以下步骤:将雷米普利粗品溶解在有机醇中,用碱液调pH7.0~9.0,搅拌,降温,然后滴加反相溶剂A,滴加完毕后搅拌,抽滤、收集固体,将得到的固体溶于水中,加入有机溶剂B,用酸调pH4.0~6.0,搅拌静置分液,收集有机层,冷却析晶,抽滤即得雷米普利纯品。本发明所述方法工艺简单,重复性高,产品纯度高,质量稳定,精制过程所使用有机溶剂少,条件温和,易于放大,具有良好的工业应用前景。
- 作为隐花色素调节剂的含有咔唑的酰胺类、氨基甲酸酯类和脲类-201580030117.7
- R.伯索;P.亨夫里斯 - 同步制药公司
- 2015-04-06 - 2019-04-09 - C07D209/52
- 本文的主题涉及结构式I的含有咔唑的酰胺、氨基甲酸酯和脲衍生物及其药学上可接受的盐或水合物,其中相应地描述了变量R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A、D、E、G、J、L、M、Q、a和b。还提供了含有式I化合物的药物组合物以治疗Cry介导的疾病或病症,诸如糖尿病、糖尿病相关的并发症、库欣综合征、NASH、NAFLD、哮喘和COPD。
- 一种沙格列汀中间体的制备方法-201611100917.4
- 牟安卿;宗乾收;刘倩;曹乾秀;蒋亚文;包琳;张新克 - 嘉兴学院
- 2016-12-05 - 2019-03-29 - C07D209/52
- 本发明公开了一种沙格列汀中间体的制备方法,即(1S,3S,5S)‑3‑(氨基羰基)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑甲酸叔丁酯的制备方法,属于化学合成领域,包括如下步骤:在二氯甲烷溶剂中,手性催化剂作用下,(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酰胺进行Simmons‑Smith环丙烷化制备(1S,3S,5S)‑3‑(氨基羰基)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑甲酸叔丁酯,反应温度为‑30~40℃,反应时间为1~48h。本发明具有路线短、操作简便、无污染和易于工业化生产的特点,是一种非常经济、简便的方法。
- 一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法-201811482538.5
- 董正平 - 兰州大学
- 2018-12-05 - 2019-03-08 - C07D209/52
- 本发明公开一种催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。本发明的方法是以环戊酰亚胺为原料,PtV/γ‑Al2O3为催化剂,经催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯。其技术方案如下:将PtV/γ‑Al2O3催化剂、环戊酰亚胺、溶剂二甲醚加入高压反应釜中,向高压反应釜中充入3‑10MPa的氢气,反应器温度为80‑150℃,反应10‑24小时,用气相色谱分析跟踪八氢环戊烷[C]吡咯的收率。本发明的方法中,PtV/γ‑Al2O3催化剂制备方法简单;采用催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法环保、无污染、易于操作控制,八氢环戊烷[C]吡咯的收率高,易于工业化生产。
- 托西酸贝格列汀及其中间体的制备方法-201410060560.6
- 王听中;苏熠东;王宝珠;冯卫东;匡远卓;邹国勇;陈玉龙;杜祖银 - 江苏豪森药业集团有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司
- 2014-02-21 - 2019-02-12 - C07D209/52
- 本发明涉及托西酸贝格列汀及其中间体的制备方法。具体而言,本发明涉及一种双环氮杂烷类化合物托西酸贝格列汀及其关键中间体的制备方法,该制备方法首先经过步骤a)~c)制得关键中间体式VII化合物,所述式VII化合物经异构体拆分、脱保护基得化合物XV,所述化合物XV与式XIII化合物偶联、成盐制得目标化合物I。该制备方法可以大大降低生产成本,使生产流程更简单,提高了产率,非常适宜工业化大生产。
- 一种雷迪帕韦中间体的制备方法-201610514322.7
- 陈兴;胡刚;何帅杰;庄明晨;杨佑喆 - 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
- 2016-06-29 - 2019-02-05 - C07D209/52
- 本发明公开了一种式(Ⅲ)所示雷迪帕韦中间体的制备方法。该方法以(1R,3S,4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸和邻苯二胺为原料,采用混酐的方法合成(1R,3S,4S)‑3‑(6‑溴‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑羧酸叔丁酯。整条路线生产成本低,收率高;形成的单酰胺易于纯化,减少了杂质的产品和残留;且原料邻苯二胺便宜易得,不易被氧化变色,可以大量储存,利于工业化生产。
- 一种格列齐特中间体的通式化合物及其制备方法和应用-201710539729.X
- 张金柱;牛崇拜;车大庆 - 浙江九洲药业股份有限公司
- 2017-07-04 - 2019-01-15 - C07D209/52
- 本发明涉及医药合成领域,具体涉及一种格列齐特中间体的通式化合物及其制备方法和应用。本发明提供了一种具有如下式I结构化合物,其中,R1、R2、R3相同或不相同地为H或C1~C6的烷基,n、m相同或不相同地为0~3的整数。式I化合物由式Ⅱ化合物经任意顺序的硝基还原、脱羧基保护基、环合反应得到,再经催化加氢反应得到式Ⅲ化合物,式Ⅲ化合物经羰基还原反应得到另一式Ⅳ结构格列齐特中间体,其中,R1、R2、R3相同或不相同地为H或C1~C6的烷基,n、m相同或不相同地为0~3的整数。
- 生产沙格列汀的方法-201580007879.5
- J·塞尔尼;A·哈拉马;J·施塔赫 - 赞蒂瓦有限合伙公司
- 2015-03-24 - 2019-01-08 - C07D209/52
- 一种生产式I的沙格列汀的方法,其包括将其中Boc是叔丁氧基羰基的式II的中间体与甲硅烷基化剂在碱、优选地吡啶存在下反应,并在咪唑存在下通过三氯氧磷将以这种方式获得的中间体进一步脱水,产生式IV的Boc‑沙格列汀,其通过在酸性环境中去保护而被转化成式I的沙格列汀,其中使用引入三甲基硅烷基的甲硅烷基化剂。
- 一种含三元环骨架的手性吡咯烷衍生物及其合成方法与应用-201810721135.5
- 徐利文;袁洋;郑战江;徐征;尹官武;曹建;郭彬;崔玉明;杨雪敏 - 杭州师范大学
- 2018-07-03 - 2019-01-01 - C07D209/52
- 本发明涉及有机化学领域,为解决含三元环骨架的手性吡咯烷衍生物存在合成很少的问题,本发明提出了一种含三元环骨架的手性吡咯烷衍生物及其合成方法利用金属为催化剂,在膦配体和碱添加剂的共同作用下,通过甲亚胺叶立德和环丙烯化合物的1,3‑偶极[3+2]环加成反应来合成。该发明的合成方法操作简单、反应条件温和,底物普适性强,产物产率高且对映选择性高。本发明合成的化合物是一类重要的含氮杂环化合物可广泛应用于各种有机合成、医药、材料化学及精细化工领域。
- 一种四氢环戊烷并吡咯衍生物的合成方法-201410687250.7
- 余正坤;吴凯凯 - 中国科学院大连化学物理研究所
- 2014-11-25 - 2018-11-27 - C07D209/52
- 本发明公开了一种四氢环戊烷并吡咯衍生物的合成方法。本方法以具有结构多样性的吡咯衍生物为原料与极化二烯化合物4‑二甲胺基甲烯基‑2‑戊烯二腈在布朗斯特酸存在下进行Friedel‑Crafts反应,合成四氢环戊烷并吡咯衍生物。与已报道的四氢环戊烷并吡咯衍生物合成方法相比较,本发明具有原料廉价易得、毒性低、操作简便、合成反应条件温和以及效率高等优点。
- 特拉匹韦双环吡咯烷中间体的制备方法-201510870044.4
- 刘想;赵晓华;吴海燕;曹媛媛 - 镇江市高等专科学校
- 2015-12-02 - 2018-11-13 - C07D209/52
- 本发明公开了特拉匹韦双环吡咯烷中间体的制备方法,该中间体是(1S,3αR,6αS)‑八氢环戊二烯并[c]吡咯‑1‑羧酸乙酯盐酸盐,步骤如下:(1)以3‑氮杂双环[3.3.0]辛烷盐酸盐为原料,在无机碱的作用下,经Boc2O保护,得到中间体1;(2)将中间体1溶解在有机溶剂中,加入手性有机配体,氮气保护,‑70℃和烷基锂反应2小时,再通入干燥的二氧化碳,得到中间体2;(3)将中间体2加入到饱和的氯化氢乙醇溶液中,加热回流3h,得到目标化合物。本发明合成路线短、成本低廉、收率及光学纯度高,易于大规模生产。
- 一种沙格列汀盐及其制备方法-201310352289.9
- 司永星;方干;许炜;顾虹 - 上海科胜药物研发有限公司
- 2013-08-13 - 2018-10-16 - C07D209/52
- 本发明涉及一种沙格列汀盐及其制备方法,该盐具有式Ⅱ所示的结构,即沙格列汀游离碱与对甲苯磺酸在不同的溶液体系下成盐并得到稳定晶型的沙格列汀对甲苯磺酸盐。通过稳定性研究也表明:相对于沙格列汀一水合物、沙格列汀盐酸盐,沙格列汀对甲苯磺酸盐有更好的热稳定性。同时该盐制备方法简单,适合工业化生产。
- 一种1,2-环戊二甲酰亚胺的合成方法-201810563200.6
- 陈正康;钱海书;巫辅才 - 滨海博大化工有限公司
- 2018-06-01 - 2018-09-25 - C07D209/52
- 本发明公开了一种1,2‑环戊二甲酰亚胺的合成方法,以环已酮与尿素为原料,在阻聚剂与带水剂的作用下进行脱水,再升温,滴加酸液进行水解,在水解后的溶液中加入醇类溶剂进行结晶,离心,干燥处理得到2‑氧代环已烷甲酰胺,将其溶于卤代烃,在卤化试剂下进行卤化,经过降温、结晶、水解、离心以及干燥得到卤化物,然后分散于氨化溶液中进行法沃尔斯基重排,依次经过降温,结晶,离心,水洗以及干燥得到重排物1,2‑环戊二甲酰胺,最后加入适量催化剂,高温环合后,减压蒸馏,精制结晶,离心、干燥得到1,2‑环戊二甲酰亚胺,本发明缩短了反应步骤,并有利于环保降低了生产成本,适于大规模的批量生产。
- 一种沙格列汀关键中间体的制备方法-201510641004.2
- 陶志强;刘飞孟;宓鹏程;陶安进;袁建成 - 深圳翰宇药业股份有限公司
- 2015-09-30 - 2018-09-21 - C07D209/52
- 本发明涉及一种(1S,3S,5S)‑3‑(氨基羰基)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑甲酸叔丁酯的制备方法,其包括以下步骤:1)Boc‑L‑焦谷氨酸甲酯通过三乙基硼氢化锂还原,再用三氟乙酸酐脱水得到(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酸乙酯;2)将(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酸乙酯在碱性条件下的水解反应、加DIPEA成盐后得到(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酸N,N‑二异丙基乙胺盐;3)将步骤2)所得(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酸N,N‑二异丙基乙胺盐进行酰胺化后得到(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酰胺;4)将(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酰胺以手性镍催化剂催化环丙化反应得到单一构型的目标产物(1S,3S,5S)‑3‑(氨基羰基)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑甲酸叔丁酯(SM1)。
- N-氨基-3-氮杂双环[3,3,0]辛烷盐酸盐的制备方法-201810663568.X
- 石国剑 - 江苏百剑药业科技有限公司
- 2018-06-25 - 2018-09-14 - C07D209/52
- 本发明涉及一种新的N‑氨基‑3‑氮杂双环[3,3,0]辛烷盐酸盐的制备方法。它需要解决的技术问题是,使制备方法工艺简化,污染减少以及避免使用致癌性物质。本发明制备方法,1)以式(II)物质为原料,加水,与卤酸肼在80~200℃温度下充分反应得反应液;2)反应结束后,浓缩反应液,加入水溶性醇使其溶解,并使过量的卤酸肼析出;3)滤去沉淀;处理母液,得到N‑氨基‑3‑氮杂双环[3,3,0]辛烷盐酸盐。
- 一类栀子酰胺A衍生物、制备方法及其应用-201810184203.9
- 李家明;何广卫;张艳春;刘为中;王玉骏;储昭兴;黄伟军;许勤龙;陆静 - 安徽中医药大学;合肥医工医药有限公司
- 2018-03-07 - 2018-08-17 - C07D209/52
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类栀子酰胺A衍生物(I)、制备方法及含有该衍生物的药物组合物,药效学试验证明本发明的化合物具有作为神经细胞损伤保护剂的功效,可用于治疗神经退行性疾病,尤其是治疗或预防老年痴呆症。
- 一种氮杂五并三环药物分子中间体的合成方法-201510834743.3
- 江焕峰;陈鹏全;竺传乐;伍婉卿 - 华南理工大学
- 2015-11-26 - 2018-06-22 - C07D209/52
- 本发明属于医药中间体合成技术领域,公开了一种氮杂五并三环药物分子中间体的合成方法。所述合成方法为:在反应容器中,加入N‑对甲苯磺酰基酮腙、N‑叔丁基马来酰亚胺、碱、金属钯催化剂和有机溶剂,在70~90℃下搅拌反应12~24小时,反应产物经分离提纯得到所述氮杂五并三环药物分子中间体。本发明的合成方法操作安全简单,所用原料无毒、廉价易得,环境友好,对底物适应性广、产率优良,可以放大至克级规模生产,且反应条件温和,因而具有良好的工业应用前景。
- 一种制备2-氮杂-二环[3.2.0]-2-己烯衍生物的方法-201410686777.8
- 万伯顺;信晓义;李新成;吴凡 - 中国科学院大连化学物理研究所
- 2014-11-25 - 2018-06-12 - C07D209/52
- 本发明涉及一种制备2‑氮杂‑二环[3.2.0]‑2‑己烯衍生物的方法。具体地说在碱催化下氮杂烯炔经环合异构化生成2‑氮杂‑二环[3.2.0]‑2‑己烯衍生物。在反应过程中发生磺酰基迁移,所得产物含有磺酰基和三氟甲基,高度官能化。
- 富勒烯衍生物和n型半导体材料-201680058086.0
- 永井隆文;足达健二;安苏芳雄;家裕隆;辛川诚 - 大金工业株式会社;国立大学法人大阪大学
- 2016-10-06 - 2018-06-08 - C07D209/52
- 本发明的目的在于提供一种能够用于有机薄膜太阳能电池的n型半导体材料等用途的新型的富勒烯衍生物。上述目的通过式(1)所示的富勒烯衍生物实现。式中,R1表示可以被1个以上的取代基取代的芳基,R2表示有机基团,R3表示有机基团,其中,R2和R3中的至少任意一个为可以被1个以上的取代基取代的烷基或可以被1个以上的取代基取代的烷基醚基,R4表示氢原子或有机基团,环A表示富勒烯环。
- 新型手性氮氧配体及其合成方法-201711405733.3
- 冯小明;陈龙;刘小华;林丽丽;周鹏飞 - 四川大学
- 2017-12-22 - 2018-05-29 - C07D209/52
- 本发明公开了系列新型手性氮氧配体及其合成方法,以简单氨基酸以及氨基酸衍生物脯氨酸、雷米酸,哌啶酸和四氢异奎林酸为原料,通过一系列关键工艺过程,最终合成出4个碳、6个碳,7个碳和8个碳新型手性氮氧,2‑A‑丙烷3个碳、2,2‑二B‑丙烷3个碳、1,1‑双‑甲基环丙烷3个碳、1,1‑双‑甲基环丁烷3个碳、1,1‑双‑甲基环戊烷3个碳和1,1‑双‑甲基环己烷3个碳新型手性氮氧,对二甲苯、间二甲苯和邻二甲苯新型手性氮氧,对二乙苯、间二乙苯和邻二乙苯等新型手性氮氧配体的合成方法。上述新型手性氮氧分子能在多种不对称反应中实现高对映选择性以及具有高的反应活性,解决现有氮氧不能的催化反应,具有重大意义。
- 一种格列齐特中间体六氢环戊并[c]吡咯基-2-胺盐酸盐的制备方法-201810058008.1
- 蒋爱萍 - 安徽金鼎医药股份有限公司
- 2018-01-22 - 2018-05-29 - C07D209/52
- 本发明公开了一种格列齐特中间体六氢环戊并[c]吡咯基‑2‑胺盐酸盐的制备方法,包括如下步骤:采用环戊二甲酸酐为原料,与单保护的肼反应后,再通过红铝还原得到保护的六氢环戊并[c]吡咯基‑2‑胺,最后水解得到产品。本发明提出了一条全新的合成路线,所用原料工艺成熟,市场供应充足且来源广泛,并且各步反应条件温和、工艺简单,达到了绿色生产的要求,降低了生产成本。
- 四氢环戊并吡咯衍生物及用于制备其的方法-201480047799.8
- 刘景雅;尹址诚;严德基;李连任;韩美玲;李俊熙;徐夏山尼;金知德;李相昊 - 株式会社大熊制药
- 2014-08-29 - 2018-04-06 - C07D209/52
- 本发明的目的是提供能够用于预防或治疗消化性溃疡、胃炎或反流性食管炎的四氢环戊并吡咯衍生物,用于制备其的方法以及含有其的药物组合物。
- 专利分类