[发明专利]具有胰脂肪酶抑制活性的单苄基异喹啉类生物碱衍生物的制备及应用无效
申请号: | 201410562433.6 | 申请日: | 2014-10-17 |
公开(公告)号: | CN104447544A | 公开(公告)日: | 2015-03-25 |
发明(设计)人: | 蒋建勤;邹纪龙;田丰;王谊 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D217/02 | 分类号: | C07D217/02;C07D217/06;C07D217/04;A61K31/472;A61P3/06;A61P3/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210009 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一类具有胰脂肪酶抑制活性的单苄基异喹啉类生物碱衍生物。该类化合物以不同取代的苯甲醛为起始原料,通过醚化、Henry反应、共轭双键还原、酰化、Bischler-Napieralski环合和碳氮双键还原后成盐即得到目标产物。其中部分目标产物可作为中间体再经脱甲基、脱苄基、氮烷基化和酰化反应可得到更丰富取代基的目标产物。本法原料来源简单易得,反应条件温和,制备周期短,很好的解决了荷叶中微量生物碱的提取的缺陷。目标化合物体外酶活性筛选试验结果显示除少数化合物外均有一定的胰脂肪酶抑制活性,且部分化合物表现出较好活性,可望用于降脂减肥药物的制备。 | ||
搜索关键词: | 具有 脂肪酶 抑制 活性 苄基 喹啉 生物碱 衍生物 制备 应用 | ||
【主权项】:
荷叶中单苄基异喹啉类生物碱衍生物,其特征结构通式由通式(I)表示: 式中R表示H、‑Bn或C1~12的烷烃基,脂肪酰基或者芳香酰基;R1、R2、R3表示H、‑OH、‑OR0;所述的R0为芳香烃或C1~12的烷烃基。
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- 2013-08-16 - 2014-04-02 - C07D217/02
- 本发明涉及6,7-二氟-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的合成方法。本发明先用磺酰基将氨基保护起来,再利用pictet-Spengler环合,然后脱保护,成盐,得到了6,7-二氟-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐。解决了关环的问题,相比pictet-Spengler原型反应,N-磺酰基的pictet-Spengler反应能够更加高效,更加温和的得到四氢异喹啉化合物。本发明脱磺酰基和成盐酸盐为一步反应,减少了操作步骤;本发明对设备及反应条件,要求相对较低,操作简单,反应条件温和,适合工业化大规模生产;本发明所用的原材料及试剂,采用原料易得,价格便宜,产品成本相对较低。
- 一种从煤焦油粗品中提纯异喹啉的方法-201310643798.7
- 雷武;陈连锋;钱梦飞;祁道冉;夏明珠;王风云 - 南京理工大学
- 2013-12-05 - 2014-03-19 - C07D217/02
- 本发明公开了一种从煤焦油中提纯异喹啉的方法。所述方法是以煤焦油为起始原料,其中含异喹啉15%左右,经过简单的酸洗、碱洗,得到的粗异喹啉经富集蒸馏,得到含异喹啉70~80%,含喹啉10~20%的馏分,以此馏分的产品作为本发明的起始原料,先将原料与配制好的定量混酸成盐,成盐之后在干燥条件下进行抽滤,干燥,之后再用配制好的定量混碱对盐进行水解,分层,即得含有95%以上异喹啉的粗品,再对分层后的粗品进行减压蒸馏,即可得98%以上的无色透明液体,收率90%以上。本发明的提纯方法与报道文献相比耗能低,对环境污染少,特别适合工业化生产,产生的三废可进行回收利用,处理简单。
- 含喹啉有机半导体材料、其制备方法及有机电致发光器件-201210047405.1
- 周明杰;王平;梁禄生;钟铁涛 - 海洋王照明科技股份有限公司;深圳市海洋王照明技术有限公司
- 2012-02-27 - 2013-09-11 - C07D217/02
- 本发明属于有机电致发光材料领域,其公开了一种含喹啉有机半导体材料、其制备方法和有机电致发光器件;该含喹啉有机半导体材料具有如下通式:式中,R为氢原子或C1-C8的烷基。本发明提供的含喹啉有机半导体材料,具有优异的热稳定性、具有良好的溶解性和成膜性,并且通过光谱测试,发现这种材料的最大发光波长在蓝光范围;同时这种发光材料由于结构中喹啉和萘蒽基团的存在,材料具有较好的载流子传输性能,有利于载流子在发光层的复合,取得较高的效率。
- 专利分类
- N<SUB>1</SUB>,N<SUB>3</SUB>-二取代噻吩并[3,2-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮类衍生物与应用
- N<SUB>1</SUB>,N<SUB>3</SUB>-二取代-7-甲基吡唑[4,5-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮类衍生物及其制备方法与应用
- 双呋喃二氢沉香呋喃醚类化合物及用于制备杀虫剂的应用
- 一种烷基多苄基甲苯或烷基二苄基甲苯的制备方法和应用
- 苄基-1H-吡唑、苄基-1H-吡咯衍生物及其制备方法和用途
- 4-(N,N-二取代)呋喃-2(5H)-酮类衍生物、其制备方法及应用
- N-苄基-4-哌啶甲醛的合成方法
- 高迁移稳定性的硫杂蒽酮光引发剂及制备方法和应用
- 一种硫杂蒽酮可见光引发剂及制备方法和应用
- 以苄基甲苯和(甲苄基)二甲苯为主要成分的介电组合物