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[发明专利]左旋多巴异喹啉副产物及其制备方法与应用-CN202211411352.7有效
发明人：张拥军;周卫国;朱勇华;王琰琰;周金良 -专利权人：浙江野风药业股份有限公司
申请日： 2022-11-11 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本申请涉及合成技术领域，尤其涉及一种左旋多巴异喹啉副产物及其制备方法与应用。提供的左旋多巴异喹啉副产物的制备方法，包括如下步骤：将左旋多巴、丙酮酸钠和水进行混合处理得到混合物；将所述混合物调节至pH为3.0～9.0并进行加热反应，再进行降温处理收集结晶固体，进行后处理，得到左旋多巴异喹啉副产物。通过该制备方法得到的左旋多巴异喹啉副产物纯度较高，并且可以通过进一步调节反应过程的pH值和加热反应的条件进而得到具有具有手性异构体关系的不同结构式的左旋多巴异喹啉副产物。该制备方法反应条件可控，步骤简单方便，效率高，无其他副产物生成，不需要大型仪器设备，即可以完成相关产物的制备，有利于大规模应用。
左旋多巴异喹啉副产物及其制备方法应用

[发明专利]一种三齿氮配体及其合成方法与用途-CN202210220795.1有效
发明人：刘心元;王福利;杨昌江;李忠良;顾强帅 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2022-03-08 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明属于有机化学配体领域，公开了一种三齿氮配体，其具有通式Ⅰ的结构：#imgabs0#其中，R1选自烷基、苯基、苄基且R2为氢，或者R1、R2＝‑(CH2)4‑；R3为喹啉基、异喹啉基或者#imgabs1#R5选自氢、烷基、烷氧基、苄基、Ph2CH‑、卤素、三氟甲基、多环芳香烃基、取代苯基；R4为甲基或乙基。本发明还公开了三齿氮配体的合成方法与用途。本发明将酰胺基、吡啶基以及三级烷基胺组装在同一配体中，开发出一类新型的三齿NNN配体，该配体不仅能广泛应用于三级烷基氯代烃与末端炔烃的不对称交叉偶联反应，也对发展新型的催化体系解决其它类型自由基不对称反应具有重要意义。
一种三齿氮配体及其合成方法用途

[发明专利]一种罗沙司他的制备方法-CN202310648592.7在审
发明人：赵红升;左斌海;刘夷之;曾勇填;柯兴斌 -专利权人：珠海优润医药科技有限公司
申请日： 2023-06-02 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，提供了一种罗沙司他的制备方法。本发明以4‑羟基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸酯作为原料，先与卤代试剂发生取代反应，再与甲基化试剂在无水溶剂中进行甲基化反应，最后与甘氨酸发生缩合反应制得罗沙司他，采用甲基硼酸频哪醇酯和/或甲基三氟硼酸钾作为甲基化试剂。本发明提供的制备方法合成路线简短，共3步反应。各步反应转化率高，摩尔收率及产品纯度高，纯度不低于99.6％，每步反应的摩尔收率不低于85％，总摩尔收率不低于70％。本发明大大提高了罗沙司他生产效率，生产效益提升明显，降低生产成本，反应物料毒性低，符合绿色化学原则。
一种罗沙司制备方法

[发明专利]罗沙司他的制备方法-CN202211712535.2在审
发明人：刘军;周济;蔡瑞来 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明提供了一种罗沙司他的制备方法，以4‑羟基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸甲酯（化合物2）为起始原料，经与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合反应、还原反应、氨解反应制得罗沙司他（化合物1）。该合成方法步骤短、成本较低，安全环保，操作简便，具有产业化价值。采用本发明制备的罗沙司他质量好，能便于制备罗沙司他制剂供临床使用。#imgabs0#。
罗沙司制备方法

[发明专利]一种诺得司他的制备方法-CN202210932228.9有效
发明人：杨满勋;谢建树;陆世红;夏广新;刘彦君 -专利权人：上海医药集团青岛国风药业股份有限公司
申请日： 2019-03-15 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明涉及一种诺得司他，即[(4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酰基)氨基]乙酸的制备方法。该制备方法成本低廉、方法简单，且安全性好，适合于工业化生产。
一种制备方法

[发明专利]一种异喹啉衍生物的制备方法-CN201910692402.5有效
发明人：刘洋;庞正伟;叶四明;朱高翔;黄伟平;周立勇 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2019-07-30 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：一种异喹啉衍生物的制备方法，包括提供通式II化合物的制备方法，即4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸酯，其中取代基定义如说明书中所定义。该制备方法包括在酸性条件下，结构式III化合物溶解于二甲基亚砜中，经亚铁离子(Fe2+)催化剂催化，H2O2氧化，得到结构式II的4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸酯。使用该方法可大幅提高生产效率、降低生产成本、还可保证产品纯度，适合工业化大生产。#imgabs0#
一种喹啉衍生物制备方法

[发明专利]一种罗沙司他中间体的合成方法-CN202310764226.8在审
发明人：程青芳;高瑞阳;王瑞华;沈琦;王炫懿;王启发 -专利权人：江苏海洋大学
申请日： 2023-06-27 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种罗沙司他中间体的合成方法，包括如下步骤：(1)将化合物II对溴‑α‑苯乙胺与2‑氧代丙二酸在酸性催化剂作用下反应得到化合物III；(2)将化合物III与苯酚在Cu(I)化合物、配体及碱的作用下发生乌尔曼反应得到化合物IV；(3)将化合物IV在TfOH/TFAA作用下发生关环反应得到化合物V；(4)将化合物V与醇发生酯化反应得到目标化合物I。本发明合成方法工艺路线短、原料价廉易得、反应条件温和、总收率高、生产成本低，能够适用于工业化生产。
一种罗沙司中间体合成方法

[发明专利]蛋白酶抑制剂、其制备和用途-CN202310629540.5在审
发明人：于洪涛;胡奇;黄晶;王廷亮 -专利权人：西湖制药（杭州）有限公司
申请日： 2021-03-29 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本公开内容提供了式I的化合物、包含其的组合物、以及使用其的方法，包括在治疗由冠状病毒引起的疾病和/或疾病症状中的用途。#imgabs0#
蛋白酶抑制剂制备用途

[发明专利]异喹啉酮类化合物及其制备方法和应用-CN202210191835.4在审
发明人：李英霞;王贺瑶;何玉龙;李舜依 -专利权人：复旦大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2022-02-28 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明属药物化学技术领域，具体涉及如式(Ⅰ)所示的异喹啉酮类化合物、其药学上可接受的盐、前药分子以及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为FABP4/FABP5双靶向抑制剂的用途。本发明所涉及的芳基羧酸类化合物可用于制备治疗代谢性疾病(如糖尿病、胰岛素抵抗、高脂血症、动脉粥样硬化)、自身免疫性疾病和癌症的药物。
喹啉酮类化合物及其制备方法应用

[发明专利]固体[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基异喹啉-3-羰基)氨基]乙酸-CN202310483208.2有效
发明人： M·D·汤普森;程衡沁;迈克尔·约翰·马蒂内利;C·维特希;邵泽智;杨立波;N·J·格思里 -专利权人：珐博进（中国）医药技术开发有限公司
申请日： 2023-04-28 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本申请涉及固体[(4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑羰基)氨基]乙酸，其单峰粒径分布D90为约21μm至29μm；D50为约12μm至17μm；并且D10为约6μm至10μm，以及其药物组合物。本文还描述了具有特定粒径分布的固体[(4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑羰基)氨基]乙酸的制备及其用于治疗贫血的用途。
固体羟基甲基苯氧基异喹啉羰基氨基乙酸

[发明专利]一种罗沙司他中间体及其制备方法-CN202210145784.1在审
发明人：黄浩喜;张善军;商国宁;张健;李林斌;何帅杰 -专利权人：成都倍特药业股份有限公司
申请日： 2022-02-17 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：目前合成罗沙司他的难点在于关键中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸酯(或甲酰胺)式A所式化合物的制备，对此问题，本发明提供一种罗沙司他中间体及其制备方法，该制备方法包含如下内容：(1)在溶剂存在下，将式C所示化合物与甲醛、卤酸，制备得到式B化合物；(2)在溶剂存在下，将式B所示化合物与金属粉反应，制备得到式A所示化合物。该合成方法路线合理、产率高、纯度高，适用于工业化生产。
一种罗沙司中间体及其制备方法

[发明专利]一种1-氰基-2-酰基-1,2,3,4四氢异喹啉类化合物的制备方法-CN202310544763.1在审
发明人：张韵;袁自逸;陈永正;牟学清;崔宝东;韩文勇;张正茜 -专利权人：遵义医科大学
申请日： 2023-05-15 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：一种制备1‑氰基‑2‑酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物的方法，该化合物如式III所示。在光照以及光敏剂与干燥剂存在下，式I结构通式所示化合物先进行光氧化还原反应，然后原位加入式II结构通式所示化合物，继而进行Reissert类型反应得到式III结构通式所示1‑氰基‑2‑酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物。本发明以简单易得的1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物和酰基腈为原料；酰基腈同时作为酰基源和氰基源，一方面避免了剧毒的氰基源，另一方面原子经济性高；在蓝光照射下，空气可作为氧化剂，环境友好性高；通过“一锅”反应级联光氧化还原和Reissert类型反应构建1‑氰基‑2‑酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物，反应条件温和，操作简便，步骤经济性高，具有较好的应用前景。
一种氰基酰基四氢异喹啉化合物制备方法

[发明专利]一种α,α-二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法-CN202210224337.5有效
发明人：姬悦;张豪毅;吴亚;张学;党泽林 -专利权人：西安石油大学
申请日： 2022-03-07 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明提供一种α，α‑二取代四氢异喹啉化合物的合成方法，将式(1)所示的四氢异喹啉类化合物加至有机溶剂中，并加入氧化剂和碱性添加剂，进行氧化反应，随后再加入三甲基氰硅烷和有机溶剂，进行亲核加成反应，得到式(2)α，α‑二取代四氢异喹啉类化合物；其中，Rx为‑H、‑F、‑Cl、‑CH3和‑OCH3中的一种或两种；R1和R2各自独立的为‑H、‑CH3或‑OCH3；所述氧化剂为N‑溴代丁二酰亚胺、N‑碘代丁二酰亚胺、N‑氯代丁二酰亚胺、二溴海因或三氯异氰尿酸。本发明方法能实现α，α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成，反应条件温和且产物收率高。
一种取代四氢异喹啉化合物合成方法

[发明专利]四氢异喹啉类衍生物及其制备方法和用途-CN201980005766.X有效
发明人：吴勇勇;蔡家强;朱加望;张广超;段霜霜;王利春;王晶翼 -专利权人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司
申请日： 2019-01-11 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：式(I)所示的四氢异喹啉类衍生物及其制备方法和用途，四氢异喹啉类衍生物，其药学上可接受的盐、酯、多晶型物或溶剂合物，立体异构体、互变异构体或混合物，或者稳定同位素衍生物、代谢物或前药。所述化合物的制备方法、中间体、包含所述化合物的药物组合物以及它们在血栓栓塞性病症的治疗或预防中的应用。(I)
四氢异喹啉衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种“关-开”型近红外铅离子检测荧光探针YSQ及其制备方法和应用-CN202310387359.8在审
发明人：许海燕;朱军宇;肖银铃;刘泽玉 -专利权人：江苏科技大学
申请日： 2023-04-12 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种“关‑开”型近红外铅离子检测荧光探针YSQ及其制备方法和应用，该近红外铅离子检测荧光探针YSQ对铅离子拥有很强的选择性，响应时间快，络合后可见的明显荧光增强以及低检出限，其结构如下式I所示。本发明以二氰基异佛尔酮和异喹啉酰肼为荧光基团，通过简单的缩合反应制备希夫碱型荧光探针YSQ。该“关‑开”型近红外荧光探针制备方法简单，原料易得，所得产品为固体粉末，易于存储。
一种红外离子检测荧光探针 ysq 及其制备方法应用

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