[发明专利]用于治疗病毒性疾病的2-炔基取代的核苷衍生物在审
申请号: | 201380070761.8 | 申请日: | 2013-11-14 |
公开(公告)号: | CN104918623A | 公开(公告)日: | 2015-09-16 |
发明(设计)人: | F.班尼特;Y.黄;L.王;S.L.博金;A.D.克尔克斯;V.M.吉里贾瓦班;G.布托拉;Q.特隆;I.戴维斯;A.E.韦伯 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | A61K31/7068 | 分类号: | A61K31/7068;C07H19/02;C07H19/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;万雪松 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的2'-炔基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐,其中B、X、R1、R2、R3和R4是如本文中定义的。本发明也涉及包含至少一种2'-炔基取代的核苷衍生物的组合物以及使用2'-炔基取代的核苷衍生物治疗或预防患者中的HCV感染的方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 病毒性疾病 取代 核苷 衍生物 | ||
【主权项】:
具有以下结构的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:B是嘧啶碱基;X是O、S或CH2;R1是H、R2是H、‑C(O)‑(C1‑C6烷基)或者或R1和R2连接形成具有下式的基团:R3是H、F、‑OR12、NH2、‑CN、N3、‑SR12或‑C≡CR5;R4是H、F、‑OR12、NH2、‑CN、N3、‑SR12、‑O‑(C6‑C10芳基)或‑C≡CR5,使得R3和R4中的至少一个是‑C≡CR5;R5是H、C1‑C6烷基、乙炔基、C3‑C7环烷基、‑C6‑C10芳基,其中所述C1‑C6烷基、所述乙炔基、所述C3‑C7环烷基和所述‑C6‑C10芳基可以任选地被一个或多个R6基团取代;R6的每次出现独立地选自C1‑C6烷基、卤素、‑OR12、N(R12)2、‑CN、C3‑C7环烷基、苯基和苄基;R7是H、C6‑C10芳基、5‑或6‑元单环杂芳基、9‑或10‑元二环杂芳基,其中所述C6‑C10芳基、所述5‑或6‑元单环杂芳基和所述9‑或10‑元二环杂芳基可以任选地被卤素、C1‑C6烷基、‑O‑(C1‑C6烷基)或‑(C1‑C3亚烷基)‑C(O)O‑(C1‑C6烷基)取代;R8是H、C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、苯基或苄基;R9是H、C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、苯基或苄基;R10是H、C1‑C20烷基、C2‑C20烯基、‑(C1‑C3亚烷基)m‑(C3‑C7环烷基)或‑(C1‑C3亚烷基)m‑(C6‑C10芳基);R11是H、C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、‑(C1‑C3亚烷基)m‑C6‑C10芳基、5‑或6‑元单环杂芳基、9‑或10‑元二环杂芳基;R12的每次出现独立地是H、C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基或C6‑C10芳基;且m的每次出现独立地是0或1。
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- 专利分类