[发明专利]含CF3O的烯胺酮和它们用于制备含CF3O的吡唑类的用途有效
| 申请号： | 201380009409.3 | 申请日： | 2013-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN104220419B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | S.帕泽诺克;B.朗格卢瓦;T.比亚尔;J.巴尔比翁;O.马雷克;J-P.沃尔 | 申请（专利权）人： | 拜耳知识产权有限责任公司;法国国家科学研究中心 |
| 主分类号： | C07C225/16 | 分类号： | C07C225/16;C07D231/14;C07D231/22;C07D307/46;C07D405/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 赵苏林,孟慧岚 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及含有CF3O基团的新型烯胺酮、含有CF3O基团的新型吡唑衍生物以及它们的新型制备方法，包括CF3O‑酮的氨基甲酰化和所得CF3O‑烯胺酮与肼环化成三氟甲氧基吡唑类。 | ||
| 搜索关键词： | cf3o 烯胺酮 它们 用于 制备 吡唑 用途 | ||
【主权项】：
制备式I的烯胺酮的方法(I)其中R1是任选被1至5个卤素原子取代的C5‑C10芳基或具有一个、两个或更多个选自氧和氮的杂原子的C5‑C10芳基，且R2和R3独立地为C1‑C6烷基、C5‑C10芳基、具有一个、两个或更多个选自氧和氮的杂原子的C5‑C10芳基，或一起形成5或7元环所述方法包括(A) 使式II的CF3O‑酮与氨基甲酰化试剂反应(II)其中R1如上定义。
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式(1)其中，R1为C1-6的烷基；R2为氢原子或C1-6的烷基；R3为氢原子、甲基或-CH2NX2，X为C1-6的烷基；R4为羟基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷基或卤原子。部分化合物显现出良好的体外抗肿瘤活性及抗神经退行性疾病活性，并具有比姜黄素更好的水溶性，有可能应用于肿瘤及神经退行性疾病等疾病的治疗。
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