[发明专利]一种盐酸安非他酮的制备方法有效
申请号: | 201210210411.4 | 申请日: | 2012-06-18 |
公开(公告)号: | CN102731328A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
发明(设计)人: | 吴荣贵;郑兰武 | 申请(专利权)人: | 迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司;威海迪素制药有限公司;威海威太医药技术开发有限公司 |
主分类号: | C07C225/16 | 分类号: | C07C225/16;C07C221/00;C07C69/738 |
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地址: | 264205 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明涉及一种具有抗抑郁作用的盐酸安非他酮的制备方法,其特征是以间氯苯甲酰氯为起始原料,经成酯、水解、溴代、氨基化、成盐等步骤。本发明的有益效果是:本发明提供了一种以间氯苯甲酰氯为起始原料制备安非他酮的方法。该方法应该简单、易行,副反应少,提高了反应收率,降低了生产成本,同时降低对环境的污染。 | ||
搜索关键词: | 一种 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种盐酸安非他酮的制备方法,其特征在于:第一步以间氯苯甲酰氯为起始原料,在碱性环境下和非质子化溶剂中与2-甲基丙二酸二酯反应得到式V所示的中间体;第二步式V所示的中间体在酸性条件下水解脱羧得到间氯苯丙酮;第三步间氯苯丙酮溴代反应,制备α-溴代间氯苯丙酮;第四步在质子捕获剂的作用下,α-溴代间氯苯丙酮(式III)与叔丁胺反应,制备安非他酮;第五步安非他酮与盐酸反应,制备盐酸安非他酮。式中:R1可以是甲基、乙基。
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