[发明专利]一类二芳酰胺类衍生物及其制备方法、药物组合物及用途有效
| 申请号： | 201310330570.2 | 申请日： | 2013-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN104341316B | 公开（公告）日： | 2017-07-28 |
| 发明（设计）人： | 胡立宏;沈旭;刘鹏;陈莉莉;雷敏;陈静 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07C233/75 | 分类号： | C07C233/75;C07C231/02;C07C237/40;C07C235/42;C07C235/56;C07C231/12;C07C311/21;C07C303/40;C07C335/22;C07C275/42;C07C273/18;C07D333/20;C07 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人： | 朱梅,李维盈 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种如下式（I）所示结构的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其的组合物及其医药用途。本发明所述式（I）所示结构的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐对FXR具有拮抗作用，整体动物试验表明，该类化合物具有降血糖、降血脂之功效。该类化合物可用于治疗高血脂和2型糖尿病。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 二芳酰胺类 衍生物 及其 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
【主权项】：
一种下式(I)所示的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，其中，R1和R2相同或不同，各自独立地选自氢或卤素；R3为氢；卤素；硝基；取代或未取代的苯基，所述取代的苯基的取代基为卤素或C1～C4烷基；未取代或被羟基取代的C1～C4烷基；或为下式所示结构；其中，R7和R8相同或不同，并且各自独立地为氢；C1～C4烷基；C4～C7环烷基；苯基C1～C2烷基，所述苯基非必需地被卤素、C1～C2烷基取代；吡啶基C1～C2烷基，所述吡啶基非必需地被卤素、C1～C2烷基取代；异噁唑基C1～C2烷基，所述异噁唑基非必需地被卤代苯基或C1～C4烷基取代；苯基磺酰基，所述苯基非必需地被卤素、C1～C2烷基取代；C1～C4烷基磺酰基，2‑噻吩甲基，3～8元饱和杂环基或3～8元饱和杂环基C1～C4烷基，其中，所述3～8元饱和杂环基为具有至少一个N的杂原子的3～8元饱和杂环烷基；；X为氧或者硫；R9为氢；C1～C4烷基；取代或未取代苯基，所述取代的苯基的取代基为卤素；取代或未取代萘基，所述取代的萘基的取代基为卤素；或苯基C1～C2烷基，其中，所述苯基非必需地被卤素或C1～C2烷基取代；R4为氢或卤素；R5为氢；C1～C6烷基；C4～C7环烷基；C4～C7环烷基C1～C2烷基；C4～C7饱和杂环基C1～C2烷基；苯基C1～C2烷基，所述苯基非必需地被卤素或C1～C2烷基取代；或吡啶基C1～C2烷基，所述吡啶基非必需地被卤素或C1～C2烷基取代；R6为氢或C1～C4烷基，且所述式(I)所示的二芳酰胺类衍生物不包括化合物
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