[发明专利]治疗鼻炎的方法和组合物

摘要

本发明涉及通过例如鼻腔或眼部给药来治疗鼻炎的药物组合物，所述的药物组合物包含两性离子西替利嗪、极性脂质脂质体和可药用含水载体。所述组合物的性质优选地为均质化的。还涉及制备所述组合物的方法以及该组合物的制药用途。

主权项

1.通过鼻腔或眼部给药用于治疗鼻炎的均质的药物组合物，包含两性离子西替利嗪、极性脂质脂质体和可药用水性载体，其中所述均质的药物组合物通过包括以下步骤的方法获得：(a)提供在水介质中可溶胀的极性脂质或极性脂质的混合物；(b)提供西替利嗪的水溶液；(c)搅拌下，将极性脂质或其混合物加入到水溶液中，形成西替利嗪脂质体制剂；(d)任选地通过加入适宜浓度的酸或碱调节制剂的pH至预期值：在pH4(±10％)至pH 8(±10％)范围内；(e)任选地加入缓冲溶液，得到预期的终批量体积；和(f)均质化制剂，得到所述的药物组合物，其中：(i)当比较脂质体结构的内部和外部的浓度时，所述均质的药物组合物中西替利嗪的浓度改变不大于±10％；(ii)所述均质的药物组合物中所述脂质体的直径为40(±10％)nm至100(±10％)nm；(iii)步骤(f)在高压均质化条件下在300bar(±10％)至1000bar(±10％)下进行；以及所述极性脂质包括以下物质或由以下物质组成：(1)磷脂或磷脂的混合物，其中所述磷脂包含通式I表示的一种：其中R1和R2独立地表示具有7至23个碳原子的饱和的或不饱和的、支链或直链烷基，以及R3表示酰胺或酯结合基；或(2)糖脂或糖脂类的混合物，其中所述糖脂包含糖基甘油脂质，其中所述糖基甘油脂质包含通式II的二半乳糖二酰基甘油，其中R1和R2如上面定义。