[发明专利]邻苯二甲酰胺衍生物和含有该衍生物的农业和园艺用杀虫剂及其使用方法无效

申请号：	201280053503.4	申请日：	2012-10-31
公开（公告）号：	CN104024222A	公开（公告）日：	2014-09-03
发明（设计）人：	松崎义广;中尾勇美;安河内英二;御所佳典;远西正范;诹访明之;犬饲佳代;中野元文;藤冈伸祐;三原纯	申请（专利权）人：	日本农药株式会社
主分类号：	C07D209/10	分类号：	C07D209/10;A01N43/38;A01N43/52;A01N43/54;A01N43/56;A01N43/60;A01N43/64;A01N43/647;A01N43/72;A01N43/76;A01N43/78;A01N43/86;A01N43/90
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038	代理人：	吴宗颐
地址：	日本***	国省代码：	日本;JP
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摘要：	本发明涉及通式(I)表示的邻苯二甲酰胺衍生物或其盐类，式中，X¹表示卤原子等，X²表示卤原子等，m表示0、1、2或3，Y¹和Y²表示氢原子、卤原子、烷基等，n表示0、1或2，Z¹、Z²和Z³可相同或不同，表示氮原子或CH、C-Y²、或C-A-Q(其中，Z¹、Z²和Z³中的至少一个为C-A-Q)，A表示直链或支链的(C₁-C₈)亚烷基，Q表示含有氮原子的特定的稠合杂环基，R¹表示(C₁-C₈)烷硫基(C₁-C₈)烷基等，R²和R³表示氢原子等。
搜索关键词：	邻苯二甲酰胺衍生物含有农业园艺杀虫剂及其使用方法
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【主权项】：

通式(I)表示的邻苯二甲酰胺衍生物或其盐类，式中，X¹表示(a1)氢原子；(a2)卤原子；(a3)(C₁‑C₈)烷基；(a4)(C₁‑C₈)卤代烷基；(a5)(C₁‑C₈)烷氧基；(a6)(C₁‑C₈)卤代烷氧基；(a7)(C₁‑C₈)烷硫基；(a8)(C₁‑C₈)卤代烷硫基；(a9)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基；(a10)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基；(a11)(C₁‑C₈)烷基磺酰基；(a12)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基；(a13)氨基甲酰基；(a14)氨基；(a15)(C₁‑C₈)烷基氨基；(a16)(C₃‑C₈)环烷基氨基；(a17)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷基氨基；(a18)(C₁‑C₈)烷氧基(C₁‑C₈)烷基氨基；(a19)双(C₁‑C₈)烷基氨基，其中，烷基可相同或不同；(a20)甲酰基氨基；(a21)(C₁‑C₈)烷基羰基氨基；(a22)(C₁‑C₈)烷氧基羰基氨基；(a23)苯基；(a24)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C₁‑C₈)烷基、(e)卤代(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)烷氧基、(g)卤代(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₂‑C₈)烯氧基、(i)卤代(C₂‑C₈)烯氧基、(j)(C₂‑C₈)炔氧基、(k)卤代(C₂‑C₈)炔氧基、(l)(C₃‑C₈)环烷氧基、(m)卤代(C₃‑C₈)环烷氧基、(n)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(o)卤代(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(p)(C₁‑C₈)烷硫基、(q)卤代(C₁‑C₈)烷硫基、(r)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(t)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、和(u)卤代(C₁‑C₈)烷基磺酰基中的1～5个取代基的苯基；(a25)苯氧基；或(a26)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C₁‑C₈)烷基、(e)卤代(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)烷氧基、(g)卤代(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₂‑C₈)烯氧基、(i)卤代(C₂‑C₈)烯氧基、(j)(C₂‑C₈)炔氧基、(k)卤代(C₂‑C₈)炔氧基、(l)(C₃‑C₈)环烷氧基、(m)卤代(C₃‑C₈)环烷氧基、(n)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(o)卤代(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(p)(C₁‑C₈)烷硫基、(q)卤代(C₁‑C₈)烷硫基、(r)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(t)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、和(u)卤代(C₁‑C₈)烷基磺酰基中的1～5个取代基的苯氧基，X²可相同或不同，表示(b2)卤原子；(b3)(C₁‑C₈)烷基；(b4)(C₁‑C₈)卤代烷基；(b5)(C₁‑C₈)烷氧基；(b6)(C₁‑C₈)卤代烷氧基；(b7)氨基甲酰基；(b8)氨基；(b9)(C₁～C₈)烷基氨基；(b10)(C₃～C₈)环烷基氨基；(b11)(C₃～C₈)环烷基(C₁～C₈)烷基氨基；(b12)(C₁～C₈)烷氧基(C₁～C₈)烷基氨基；(b13)双(C₁～C₈)烷基氨基，其中，烷基可相同或不同；(b14)甲酰基氨基；(b15)(C₁～C₈)烷基羰基氨基；(b16)(C₁～C₈)烷氧基羰基氨基；(b17)苯基；(b18)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C₁‑C₈)烷基、(e)卤代(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)烷氧基、(g)卤代(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₂‑C₈)烯氧基、(i)卤代(C₂‑C₈)烯氧基、(j)(C₂‑C₈)炔氧基、(k)卤代(C₂‑C₈)炔氧基、(l)(C₃‑C₈)环烷氧基、(m)卤代(C₃‑C₈)环烷氧基、(n)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(o)卤代(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(p)(C₁‑C₈)烷硫基、(q)卤代(C₁‑C₈)烷硫基、(r)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(t)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、和(u)卤代(C₁‑C₈)烷基磺酰基中的1～5个取代基的苯基；(b19)苯氧基；或(b20)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C₁‑C₈)烷基、(e)卤代(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)烷氧基、(g)卤代(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₂‑C₈)烯氧基、(i)卤代(C₂‑C₈)烯氧基、(j)(C₂‑C₈)炔氧基、(k)卤代(C₂‑C₈)炔氧基、(l)(C₃‑C₈)环烷氧基、(m)卤代(C₃‑C₈)环烷氧基、(n)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(o)卤代(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(p)(C₁‑C₈)烷硫基、(q)卤代(C₁‑C₈)烷硫基、(r)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(t)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、和(u)卤代(C₁‑C₈)烷基磺酰基中的1～5个取代基的苯氧基，m表示0、1、2或3，Y¹表示(c1)氢原子；(c2)卤原子；(c3)氰基；(c4)(C₁‑C₈)烷基；(c5)(C₁‑C₈)卤代烷基；(c6)(C₁‑C₈)烷氧基；(c7)(C₁‑C₈)卤代烷氧基；(c8)(C₁‑C₈)烷硫基；(c9)(C₁‑C₈)卤代烷硫基；(c10)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基；(c11)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基；(c12)(C₁‑C₈)烷基磺酰基；或(c13)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基，Y²可相同或不同，表示(d2)卤原子；(d3)(C₁‑C₈)烷基；(d4)(C₁‑C₈)卤代烷基；(d5)(C₁‑C₈)烷氧基；(d6)(C₁‑C₈)卤代烷氧基；(d7)(C₁‑C₈)烷硫基；(d8)(C₁‑C₈)卤代烷硫基；(d9)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基；(d10)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基；(d11)(C₁‑C₈)烷基磺酰基；或(d12)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基，n表示0、1或2，Z¹、Z²和Z³可相同或不同，表示氮原子、CH、C‑Y²、或C‑A‑Q，其中，在通式(I)中，C‑A‑Q也可以仅与Z¹、Z²和Z³中的任一个键合，A表示直链或支链的(C₁‑C₈)亚烷基，Q表示选自以下的稠合杂环基，式中，用符号“·”标记的部分与A键合，W¹可相同或不同，表示(e1)氢原子；(e2)卤原子；(e3)氰基；(e4)甲酰基；(e5)氰基(C₁‑C₈)烷基；(e6)(C₁‑C₈)烷基；(e7)(C₂‑C₈)烯基；(e8)(C₂‑C₈)炔基；(e9)(C₂‑C₈)卤代烯基；(e10)(C₃‑C₈)环烷基；(e11)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基；(e12)(C₁‑C₈)烷氧基；(e13)(C₁‑C₈)烷氧基(C₁‑C₈)烷基；(e14)(C₁‑C₈)卤代烷基；(e15)(C₁‑C₈)卤代烷氧基；(e16)(C₃‑C₈)卤代环烷基；(e17)(C₃‑C₈)卤代环烷基(C₁‑C₈)烷基；(e18)(C₁‑C₈)烷硫基；(e19)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基；(e20)(C₁‑C₈)烷基磺酰基；(e21)(C₁‑C₈)烷硫基(C₁‑C₈)烷基；(e22)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基(C₁‑C₈)烷基；(e23)(C₁‑C₈)烷基磺酰基(C₁‑C₈)烷基；(e24)(C₁‑C₈)卤代烷硫基；(e25)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基；(e26)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基；(e27)(C₁‑C₈)烷氧基羰基；(e28)(C₂‑C₈)烯氧基羰基；(e29)(C₁‑C₈)烷氧基羰基(C₁‑C₈)烷基；(e30)(C₁‑C₈)烷基羰基；(e31)(C₃‑C₈)环烷基羰基；(e32)R⁴(R⁵)N基，式中，R⁴和R⁵可相同或不同，表示氢原子、(C₁‑C₈)烷基、(C₃‑C₈)环烷基、(C₂‑C₈)烯基、(C₂‑C₈)炔基、(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷基、(C₁‑C₈)卤代烷基、(C₃‑C₈)卤代环烷基、(C₁‑C₈)烷基羰基、(C₁‑C₈)烷氧基羰基、芳基、在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的芳基、芳基羰基、在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的芳基羰基、芳基(C₁‑C₈)烷基、在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的芳基(C₁‑C₈)烷基、杂环基、在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的杂环基、杂环(C₁‑C₈)烷基、或在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的杂环(C₁‑C₈)烷基；(e33)R⁴(R⁵)N(C₁‑C₈)烷基，式中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(e34)R⁴(R⁵)NCO‑基，式中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(e35)R⁴(R⁵)NCOO‑基，式中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(e36)R⁴(R⁵)NSO₂‑基，式中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(e37)R⁴(R⁵)NCON(R⁵)‑基，式中，R⁴和R⁵与上述定义相同，R⁵彼此相同或不同；(e38)芳基；(e39)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的芳基；(e40)芳氧基羰基氧基；(e41)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的芳氧基羰基氧基；(e42)芳基(C₁‑C₈)烷基；(e43)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的芳基(C₁‑C₈)烷基；(e44)杂环基；(e45)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的杂环基；(e46)杂环(C₁‑C₈)烷基；或(e47)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的杂环(C₁‑C₈)烷基，W²、W^2a、W^2b和W^2c可相同或不同，表示(f1)氢原子；(f2)(C₁‑C₈)烷基；(f3)当W²和W^2a或者W^2b和W^2c键合在同一碳原子上时，>C＝O基；(f4)当W²和W^2a或者W^2b和W^2c键合在同一碳原子上时，>C＝N‑R⁶基，其中，R⁶表示氰基、(C₁‑C₈)烷基、或(C₁‑C₈)烷氧基；(f5)在Q18或Q27中，W²和W³也可以键合而形成含有1个氮原子的5～8元饱和含氮杂环；(f6)卤原子；(f7)(C₁‑C₈)烷氧基；或(f8)W^2b和W^2c可键合并与它们所键合的碳原子一起形成未取代的5～8元饱和或不饱和的脂族环，该脂族环含0～2个氧原子，W³和W^3a可相同或不同，表示(m1)氢原子；(m2)氰基；(m3)甲酰基；(m4)氰基(C₁‑C₈)烷基；(m5)(C₁‑C₈)烷基；(m6)(C₂‑C₈)烯基；(m7)(C₂‑C₈)炔基；(m8)(C₂‑C₈)卤代烯基；(m9)(C₃‑C₈)环烷基；(m10)(C₁‑C₈)烷氧基(C₁‑C₈)烷基；(m11)(C₁‑C₈)卤代烷基；(m12)(C₃‑C₈)卤代环烷基；(m13)(C₃‑C₈)卤代环烷基(C₁‑C₈)烷基；(m14)(C₁‑C₈)烷硫基(C₁‑C₈)烷基；(m15)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基(C₁‑C₈)烷基；(m16)(C₁‑C₈)烷基磺酰基(C₁‑C₈)烷基；(m17)(C₁‑C₈)烷氧基羰基；(m18)(C₂‑C₈)烯氧基羰基；(m19)(C₁‑C₈)烷氧基羰基(C₁‑C₈)烷基；(m20)(C₁‑C₈)烷基羰基；(m21)(C₃‑C₈)环烷基羰基；(m22)R⁴(R⁵)N(C₁‑C₈)烷基，式中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(m23)R⁴(R⁵)NCO‑基，式中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(m24)R⁴(R⁵)NCOO‑基，式中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(m25)R⁴(R⁵)NSO₂‑基，式中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(m26)R⁴(R⁵)NCON(R⁵)‑基，式中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(m27)芳基；(m28)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的芳基；(m29)芳基(C₁‑C₈)烷基；(m30)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的芳基(C₁‑C₈)烷基；(m31)杂环基；(m32)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的杂环基；(m33)杂环(C₁‑C₈)烷基；或(m34)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、和(s)苯氧基中的1～5个取代基的杂环(C₁‑C₈)烷基，W⁴、W⁵、W⁶和W⁷可相同或不同，表示(g1)氢原子；(g2)卤原子；(g3)氰基；(g4)甲酰基；(g5)氰基(C₁‑C₈)烷基；(g6)(C₁‑C₈)烷基；(g7)(C₂‑C₈)烯基；(g8)(C₂‑C₈)炔基；(g9)(C₂‑C₈)卤代烯基；(g10)(C₃‑C₈)环烷基；(g11)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基；(g12)(C₁‑C₈)烷氧基；(g13)(C₁‑C₈)烷氧基(C₁‑C₈)烷基；(g14)(C₁‑C₈)卤代烷基；(g15)(C₁‑C₈)卤代烷氧基；(g16)(C₃‑C₈)卤代环烷基；(g17)(C₃‑C₈)卤代环烷基(C₁‑C₈)烷基；(g18)(C₁‑C₈)烷硫基；(g19)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基；(g20)(C₁‑C₈)烷基磺酰基；(g21)(C₁‑C₈)烷硫基(C₁‑C₈)烷基；(g22)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基(C₁‑C₈)烷基；(g23)(C₁‑C₈)烷基磺酰基(C₁‑C₈)烷基；(g24)(C₁‑C₈)卤代烷硫基；(g25)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基；(g26)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基；(g27)(C₁‑C₈)烷氧基羰基；(g28)(C₂‑C₈)烯氧基羰基；(g29)(C₁‑C₈)烷氧基羰基(C₁‑C₈)烷基；(g30)(C₁‑C₈)烷基羰基；或(g31)(C₃‑C₈)环烷基羰基，p表示0、1或2，R¹表示(h1)(C₁‑C₈)烷基；(h2)(C₂‑C₈)烯基；(h3)(C₂‑C₈)炔基；(h4)(C₃‑C₈)环烷基；(h5)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷基；(h6)羟基(C₁‑C₈)烷基；(h7)(C₁‑C₈)烷氧基(C₁‑C₈)烷基；(h8)(C₁‑C₈)烷硫基(C₁‑C₈)烷基；(h9)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基(C₁‑C₈)烷基；(h10)(C₁‑C₈)烷基磺酰基(C₁‑C₈)烷基；(h11)芳基；(h12)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、(s)R⁴(R⁵)N羰基、和(t)苯氧基中的1～5个取代基的芳基，在R⁴(R⁵)N羰基中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(h13)芳硫基(C₁‑C₈)烷基；(h14)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、(s)R⁴(R⁵)N羰基、和(t)苯氧基中的1～5个取代基的芳硫基(C₁‑C₈)烷基，在R⁴(R⁵)N羰基中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(h15)芳基(C₁‑C₈)烷硫基(C₁‑C₈)烷基；(h16)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、(s)R⁴(R⁵)N羰基、和(t)苯氧基中的1～5个取代基的芳基(C₁‑C₈)烷硫基(C₁‑C₈)烷基，在R⁴(R⁵)N羰基中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(h17)芳基(C₁‑C₈)烷基；(h18)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、(s)R⁴(R⁵)N羰基、和(t)苯氧基中的1～5个取代基的芳基(C₁‑C₈)烷基，在R⁴(R⁵)N羰基中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(h19)芳氧基(C₁‑C₈)烷基；(h20)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、(s)R⁴(R⁵)N羰基、和(t)苯氧基中的1～5个取代基的芳氧基(C₁‑C₈)烷基，在R⁴(R⁵)N羰基中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(h21)芳基(C₁‑C₈)烷氧基(C₁‑C₈)烷基；(h22)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、(s)R⁴(R⁵)N羰基、和(t)苯氧基中的1～5个取代基的芳基(C₁‑C₈)烷氧基(C₁‑C₈)烷基，在R⁴(R⁵)N羰基中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(h23)芳基(C₁‑C₈)烷氧基羰基(C₁‑C₈)烷基；(h24)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、(s)R⁴(R⁵)N羰基、和(t)苯氧基中的1～5个取代基的芳基(C₁‑C₈)烷氧基羰基(C₁‑C₈)烷基，在R⁴(R⁵)N羰基中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(h25)芳基羰基氧基(C₁‑C₈)烷基；(h26)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、(s)R⁴(R⁵)N羰基、和(t)苯氧基中的1～5个取代基的芳基羰基氧基(C₁‑C₈)烷基，在R⁴(R⁵)N羰基中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(h27)芳基亚甲基亚氨基氧基(C₁‑C₈)烷基；(h28)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₅‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、(s)R⁴(R⁵)N羰基、和(t)苯氧基中的1～5个取代基的芳基亚甲基亚氨基氧基(C₁‑C₈)烷基，在R⁴(R⁵)N羰基中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(h29)芳基(C₁‑C₈)烷氧基亚氨基(C₁‑C₈)烷基；(h30)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₅‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、(s)R⁴(R⁵)N羰基、和(t)苯氧基中的1～5个取代基的芳基(C₁‑C₈)烷氧基亚氨基(C₁‑C₈)烷基，在R⁴(R⁵)N羰基中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(h31)R⁴(R⁵)N羰基氧基(C₁‑C₈)烷基，式中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(h32)R⁴(R⁵)N羰基(C₁‑C₈)烷基，式中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(h33)R⁴(R⁵)N羰基(R⁴)N(C₁‑C₈)烷基，式中，R⁴和R⁵与上述定义相同，R⁴彼此相同或不同；(h34)杂环(C₁‑C₈)烷基；或(h35)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、(s)R⁴(R⁵)N羰基、和(t)(C₂‑C₈)炔基中的1～5个取代基的杂环(C₁‑C₈)烷基，在R⁴(R⁵)N羰基中，R⁴和R⁵与上述定义相同；或者表示以下的取代基，其中，用符号“·”标记的部分与氮原子键合，式中，B表示直链或支链的(C₁‑C₈)亚烷基，R⁷表示(i1)(C₁‑C₈)烷基，R⁸表示(j1)氢原子；(j2)(C₁‑C₈)烷基；(j3)氰基；(j4)(C₁‑C₈)烷基羰基；(j5)(C₁‑C₈)卤代烷基羰基；(j6)(C₁‑C₈)烷氧基羰基；(j7)芳基；(j8)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、(s)R⁴(R⁵)N羰基、和(t)苯氧基中的1～5个取代基的芳基，在R⁴(R⁵)N羰基中，R⁴和R⁵与上述定义相同；(j9)芳基磺酰基；或(j10)在环上具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C₁‑C₈)烷基、(f)(C₁‑C₈)卤代烷基、(g)(C₁‑C₈)烷氧基、(h)(C₁‑C₈)卤代烷氧基、(i)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷氧基、(j)(C₁‑C₈)烷硫基、(k)(C₁‑C₈)卤代烷硫基、(l)(C₁‑C₈)烷基亚硫酰基、(m)(C₁‑C₈)卤代烷基亚硫酰基、(n)(C₁‑C₈)烷基磺酰基、(o)(C₁‑C₈)卤代烷基磺酰基、(p)(C₁‑C₈)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C₁‑C₈)烷氧基羰基、(s)R⁴(R⁵)N羰基、和(t)苯氧基中的1～5个取代基的芳基磺酰基，在R⁴(R⁵)N羰基中，R⁴和R⁵与上述定义相同，t表示0或1，R²表示(k1)氢原子；(k2)(C₁‑C₈)烷基；(k3)(C₃‑C₈)环烷基；或(k4)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷基；或(k5)R¹和R²可键合而形成含有1个氮原子、且还可含有1～2个相同或不同的选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的5～8元饱和含氮杂环，R³表示(l1)氢原子；(l2)(C₁‑C₈)烷基；(l3)(C₃‑C₈)环烷基；或(l4)(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₈)烷基。

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申请日： 2017-01-25 - 公布日： 2018-12-18 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明属于药物合成领域，具体涉及一种Rucaparib中间体6‑氟‑3‑[(E)‑2‑硝乙烯基]‑1H‑吲哚‑4‑甲酸甲酯的制备方法。该方法以3‑氨基‑5‑氟苯甲酸甲酯为原料，经重氮化后与2‑(2‑溴乙基)‑1,3‑二氧戊环的锌试剂反应后水解，然后与硝基甲烷反应得到，本发明物料廉价易得，反应路线精炼，反应的选择性高，收率高。

芳杂环类衍生物及其在药物上的应用-201510401669.6
发明人：张英俊;金传飞;钟文和;陈康智;高莉;刘润芝;张霁 -专利权人：广东东阳光药业有限公司;乳源县永星技术服务有限公司
申请日： 2015-07-08 - 公布日： 2018-10-16 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明涉及芳杂环类衍生物及其在药物上的应用，以及所述芳杂环类衍生物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及本发明化合物或其药物组合物在制备治疗与5‑HT6受体有关的疾病，特别是阿尔茨海默症的药物中的用途。

多次甲基化合物和其作为荧光标记物的用途-201810182294.2
发明人：尼古拉·尼古拉耶维奇·罗曼诺夫;晓海·刘 -专利权人：伊鲁米纳剑桥有限公司
申请日： 2013-03-08 - 公布日： 2018-07-20 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本公开内容涉及新的多次甲基化合物及其作为荧光标记物的用途。化合物可以在核酸测序应用中被用作用于核苷酸的荧光标记物。

一种3位三氟甲基取代吲哚的制备方法-201510527880.2
发明人：周宜荣;张春艳;杨琴;彭以元 -专利权人：江西师范大学
申请日： 2015-08-25 - 公布日： 2018-01-30 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明公开了一种3位三氟甲基取代吲哚的制备方法，采用各种取代的乙酰苯胺作为反应底物，其反应收率可达到中等到优秀，反应的化学选择性优秀，区域选择性高，检测中没有监测到另一个同分异构体(2位三氟甲基取代吲哚)产生，其条件温和，底物的适用范围广(其中R＝H或CH3、OCH3、SCH3等各种供电子基团，以及NO2、Cl等各种吸电子基团，Ar＝各种取代的苯环)、其操作简便、成本较低、副反应少、产品纯度高、便于分离提纯和可适用于较大规模的制备，所以其所得的产物具有非常好的生物医药领域的应用前景。

一种盐酸维拉佐酮中间体3-（4-氯丁基）-1H-5-氰基吲哚的制备方法-201310534930.0
发明人：李小培;张翔;陈赫岩;任明光;黄少林;赵鸿莲;许晓椿 -专利权人：北京英科博雅科技有限公司
申请日： 2013-11-01 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明涉及3-（4-氯丁基）-1H-5-氰基吲哚的制备方法，该化合物是制备抗抑郁药盐酸维拉佐酮的一种重要中间体，包括如下反应步骤：将硼氢化钠分散在溶剂中，然后加入三氯乙酸有机溶液，再分批加入3-（4-氯丁酰基）-1H-5-氰基吲哚。本发明方法在制备盐酸维拉佐酮中间3-（4-氯丁基）-1H-5-氰基吲哚过程中，操作简单，对设备的要求低，而且收率高，纯度好，适合工业化生产，具有明显的创造性和实际应用价值。其反应方程式如下。

稠环唑类衍生物-201380018334.5
发明人：吉永光周;石坂知子;若杉大介;城川伸一;服部信隆;柏修平;桒田刚志;岛崎洋一 -专利权人：大正制药株式会社
申请日： 2013-03-29 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明提供情感障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔兹海默氏病、帕金森病、亨延顿舞蹈病、进食障碍疾患、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发症等的疾病的治疗或预防剂。具体而言，提供具有精氨酸-血管加压素1b受体拮抗作用的、通式(I)所示的稠环唑类衍生物或其药学上可接受的盐。

邻苯二甲酰胺衍生物和含有该衍生物的农业和园艺用杀虫剂及其使用方法-201280053503.4
发明人：松崎义广;中尾勇美;安河内英二;御所佳典;远西正范;诹访明之;犬饲佳代;中野元文;藤冈伸祐;三原纯 -专利权人：日本农药株式会社
申请日： 2012-10-31 - 公布日： 2014-09-03 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明涉及通式(I)表示的邻苯二甲酰胺衍生物或其盐类，式中，X¹表示卤原子等，X²表示卤原子等，m表示0、1、2或3，Y¹和Y²表示氢原子、卤原子、烷基等，n表示0、1或2，Z¹、Z²和Z³可相同或不同，表示氮原子或CH、C-Y²、或C-A-Q(其中，Z¹、Z²和Z³中的至少一个为C-A-Q)，A表示直链或支链的(C₁-C₈)亚烷基，Q表示含有氮原子的特定的稠合杂环基，R¹表示(C₁-C₈)烷硫基(C₁-C₈)烷基等，R²和R³表示氢原子等。

2-全氟烷基吲哚类化合物及其制备方法和应用-201410135804.2
发明人：何如意;曾慧婷;黄精美 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2014-04-04 - 公布日： 2014-08-06 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明属于吲哚类化合物合成技术领域，公开了一种2-全氟烷基吲哚类化合物及其以吲哚/吲哚衍生物与全氟碘代烷反应的制备方法和应用。该方法利用吲哚/吲哚衍生物与全氟碘代烷反应，合成得到2-全氟烷基吲哚类化合物。本发明制备方法利用吲哚/吲哚衍生物在促进剂的作用下与全氟碘代烷反应，直接合成得到2-全氟烷基吲哚类化合物，反应条件温和，吲哚底物选择范围广，可选用吲哚及其衍生物任意一种，无需无水无氧等苛刻反应环境要求，操作简单易行，制备得到的2-全氟烷基吲哚类化合物产物收率可达80%，该方法适用于合成有机含氟化合物，特别适用于生物医药化学等领域合成2-全氟烷基吲哚类化合物。

一种3-烷基吲哚的制备方法-201310004365.7
发明人：李振伟;毕万福;单晓燕;陈旭东;时惠麟 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2013-01-07 - 公布日： 2014-07-09 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明公开了一种3-烷基吲哚的制备方法。所述方法包括步骤：在路易斯酸的存在下，将结构式如式2所示的化合物在有机溶剂中与配位氢化物反应，得到结构式如式1所示的化合物；所述路易斯酸选自三氯化铝、三氯化铁、三氟化硼或二氯化锌。

维拉佐酮中间体5-氰基-3（4-氯丁基）-吲哚合成新工艺-201410116115.7
发明人：彭学东;张梅;赵金召;闫勇义 -专利权人：张家港威胜生物医药有限公司
申请日： 2014-03-27 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明是一种5-氰基-3（4-氯丁基）-吲哚合成工艺，是以5-氨基-甲酰基-吲哚、4-氯丁酰氯完成3-位酰化反应和催化剂作用下酰胺键脱水生产5-位氰基，再在还原剂作用下脱羰基反应生成产物，最后甲醇精制得到高纯度、高含量5-氰基-3（4-氯丁基）-吲哚。该方法工艺简洁、操作简单，适用于工业化大生产。

一种制备3-(4’-氯丁基)-5-氰基吲哚的方法-201310749482.6
发明人：沈永嘉;施健美;过介生;黄睿;王成云;周长凯;陶建伟 -专利权人：南通恒盛精细化工有限公司;华东理工大学
申请日： 2013-12-31 - 公布日： 2014-04-09 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明涉及一种制备3-(4’-氯丁基)-5-氰基吲哚的方法，所述方法的主要步骤是：首先，用取代苯磺酰卤对5-氰基吲哚环上的N位进行保护；然后，再由N-取代苯磺酰基-5-氰基吲哚与1-氯-4-碘或溴丁烷反应，得到N-取代苯磺酰基-3-(4’-氯丁基)-5-氰基-1H-吲哚；最后，在碱性介质中，由N-取代苯磺酰基-3-(4’-氯丁基)-5-氰基-1H-吲哚经水解反应，得到目标物。本发明不仅避免使用价格昂贵的催化剂及克服了反应选择性差等缺陷，而且无需还原步骤，使整个制备过程更安全、且更易于控制。总产率最高可达75.3%。因此，本发明提供了一种具有商用价值的3-(4’-氯丁基)-5-氰基吲哚的制备方法。

一种四氢吲哚化合物及其制备方法与应用-201310347143.5
发明人：齐陈泽;张富仁;李春梅 -专利权人：绍兴文理学院
申请日： 2013-08-12 - 公布日： 2013-12-25 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明公开了一种四氢吲哚化合物及其制备方法与应用，属于化学合成技术领域。本发明以1,3-环己二酮类化合物、硝基烯和胺为原料，L-脯氨酸为催化剂，以水为溶剂，微波辐射下一锅高产率的制备四氢吲哚化合物。本发明中所使用的原料为非过渡金属催化剂价格低廉，大大降低合成成本，在该催化体系下反应条件温和易控，通过多米诺环化的多组分反应一步得到产物，具有实验程序绿色无污染，实验操作简单有效，产物结构多样等优点。本发明以水作为溶剂，后处理简单，对环境的污染小，不损害操作工人的身体健康，易于实现工业化生产。

一种制备维拉唑酮中间体3-（4-氯丁基）-1H-吲哚-5-氰基的方法-201310418331.2
发明人：赵步长;赵超 -专利权人：陕西步长高新制药有限公司
申请日： 2013-09-13 - 公布日： 2013-12-25 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明公开了一种制备维拉唑酮中间体3-（4-氯丁基）-1H-吲哚-5-氰基的方法。该方法是在0-10℃反应温度下，在路易斯酸的催化下，以硼氢化钾为还原剂将3-（4-氯丁酰基）-1H-吲哚-5-氰基还原为3-（4-氯丁基）-1H-吲哚-5-氰基。该方法具有路线短、合成方便、收率高、成本低等优点，适合工业化生产。

一种3-烷基取代吲哚类化合物的合成方法-201310220928.6
发明人：李佶辉;张建荣;赵婷;费雅君;常东亮 -专利权人：嘉兴中科化学有限公司
申请日： 2013-05-18 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07D209/10
摘要：一种3-烷基取代吲哚类化合物的合成方法，包括以下步骤：1)以3-位无取代基的吲哚类化合物为起始原料，用保护试剂保护吲哚环上氮原子，而得产物1；2)所得产物1与酰氯进行傅-克酰基化反应，得3-位含酮羰基的吲哚化合物；3)上一步产物与硼氢化钠(或硼氢化钾)-三氟乙酸发生反应，吲哚3-位酮羰基被还原成亚甲基，而得产物2；4)所得产物2脱去保护基得目标化合物3-烷基取代吲哚。

氟伐他汀中间体3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法-201310225110.3
发明人：张程亮;吴福忠;龙中柱;蔡水洪 -专利权人：启东东岳药业有限公司
申请日： 2013-06-07 - 公布日： 2013-08-28 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明公开了一种氟伐他汀中间体3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法，式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物反应生成式Ⅲ所示化合物式Ⅲ所示化合物和N-异丙基苯胺反应生成式Ⅳ所示化合物；式Ⅳ所示化合物发生自身环合反应生成3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚。本发明针对现有工艺中的不足，通过优化溶剂、温度、催化剂用量等反应条件，简化提纯和分离工艺，提出“一锅煮”合成方案和工艺废水处理方案，降低了成本，提高了收率，可以大规模工业化生产。

一种含吸电子基团半菁蓝素温敏分子光学探针的制备方法-201310021852.4
发明人：曾宪顺;刘畅;王庆 -专利权人：天津理工大学
申请日： 2013-01-22 - 公布日： 2013-05-22 - 主分类号： C07D209/10
摘要：一种含吸电子基团半菁蓝素温敏分子光学探针的制备方法，步骤如下：1）将原料吲哚啉衍生物的碘盐和芳香醛按1:1的摩尔比混合，在乙醇中回流10-15小时；2)加入KBF4并回流2小时进行阴离子交换；3）采用无水乙醇重结晶得半菁蓝素温敏分子光学探针材料纯品。本发明的优点是：通过在不同部位设置紫外吸收或荧光发射光谱检测监控点，本发明获得的含吸电子基团的半菁蓝素温敏分子光学探针材料可实现对流体工业生产线温度的快速测定和监控；通过本发明获得的含吸电子基团的半菁蓝素温敏分子光学探针材料对活体动物的荧光标记，可采用荧光成像技术实现对活体动物体温的成像检测，在生物医学诊断等领域可得到应用。

作为CRTH2受体拮抗剂的吲哚类衍生物-201210431577.9
发明人：张艳;张敏 -专利权人：山东亨利医药科技有限责任公司
申请日： 2012-11-02 - 公布日： 2013-05-08 - 主分类号： C07D209/10
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及通式（Ⅰ）所示作为CRTH2受体拮抗剂的吲哚类衍生物、其药学上可接受的盐及其立体异构体，其中X¹、X²、X³、X⁴、R¹、R²、R³、Z、Y、A、B如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物制剂和药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和/或预防与CRTH2活性相关的疾病的药物中的应用。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D209-00 杂环化合物，含五元环、与其他环稠合、带1个氮原子作为惟一的杂环原子
C07D209-02 .与一个碳环稠合
C07D209-56 .含3个或更多个环的环系
C07D209-58 ..［b］-或［c］-稠合
C07D209-80 ..［b,c］-或［b,d］-稠合
C07D209-96 ..螺-稠合环系

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[发明专利]邻苯二甲酰胺衍生物和含有该衍生物的农业和园艺用杀虫剂及其使用方法无效

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