[发明专利]2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物、其制备方法和用途

摘要

本发明属于医药化工领域，具体涉及一类2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物以及所述药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明还涉及所述2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物的制备方法、其药物组合物以及所述衍生物的用途。所述的2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物具有较高的酪氨酸激酶抑制作用且具有较低毒性，对肿瘤的临床治疗具有重要的意义。

主权项

1.式I所示的2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物，其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物，式I其中，L为连接基团，选自选自–SO₂-、-CO-或–CONH-；R₁选自芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基或芳基取代的C1-6烷基，杂芳基取代的C1-9烷基，芳基取代的C2-6烯基，芳基取代的C2-4炔基，杂芳基取代的C2-4炔基；所述的芳基，杂芳基，环烷基、杂环烷基可以任选被一个或多个如下基团取代：烷基，烷氧基，卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、烯基，炔基，羟基，卤素，硝基，氰基，C1-6烷基羰基，C1-8烷氧基羰基，卤代C1-6烷氧基羰基、卤代C1-6烷氧基羰基；R₂选自氢、羟基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基；R₃选自氢、羟基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基；R₄选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；并且，当L为-SO₂-时，R₄仅选自取代或未取代的7H-嘌呤-6-基。