[发明专利]2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物、其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210256437.2 | 申请日： | 2012-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN102766103A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 徐文方;徐福明;张磊;王晶翼;范传文;杨康辉 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司;山东大学 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;C07D473/38;A61K31/4196;A61K31/52;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 苗峻 |
| 地址： | 250101 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 胺基 萘酚 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.式I所示的2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物，其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物，
式I
其中，
L为连接基团，选自选自–SO2-、-CO-或–CONH-；
R1选自芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基或芳基取代的C1-6烷基，杂芳基取代的C1-9烷基，芳基取代的C2-6烯基，芳基取代的C2-4炔基，杂芳基取代的C2-4炔基；所述的芳基，杂芳基，环烷基、杂环烷基可以任选被一个或多个如下基团取代：烷基，烷氧基，卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、烯基，炔基，羟基，卤素，硝基，氰基，C1-6烷基羰基，C1-8烷氧基羰基，卤代C1-6烷氧基羰基、卤代C1-6烷氧基羰基；
R2选自氢、羟基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基；
R3选自氢、羟基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基；
R4选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；
并且，当L为-SO2-时，R4仅选自取代或未取代的7H-嘌呤-6-基。
2.如权利要求1所述的2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物，其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物，其特征在于：R4选自1H-1,2,4-三氮唑-5-基、5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1-甲基-1H-四氮唑-5-基、7H-嘌呤-6-基。
3.如权利要求1或2任一项所述的2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物，其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物，其特征在于：当L为-SO2-时，R4选自7H-嘌呤-6-基或其被一个或多个如下基团任意取代的7H-嘌呤-6-基：烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、羟基、卤素、硝基、烯基、炔基、羰基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基。
4.如权利要求1所述的2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物，其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物，其特征在于：R2、R3同为氢原子或者甲氧基基团。
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