[发明专利]6-(1-甲基-β-咔啉-3-羧酸乙酰基)-6-脱氧-β-环糊精及其与阿霉素超分子包结配合物的制备和应用有效

专利信息
申请号: 201110237056.5 申请日: 2011-08-17
公开(公告)号: CN102952207A 公开(公告)日: 2013-03-06
发明(设计)人: 李莉;赵明;李文昊;张朱舸 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C08B37/16 分类号: C08B37/16;A61K31/704;A61K47/48;A61P35/00
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人: 孙皓晨;韩小雷
地址: 100069 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了将骆驼蓬碱通过乙二胺为连接臂连接到环糊精上制备的6-(1-甲基-β-咔啉-3-羧酸乙酰基)-6-脱氧-β-环糊精及其制备方法,公开了6-(1-甲基-β-咔啉-3-羧酸乙酰基)-6-脱氧-β-环糊精与阿霉素形成的超分子包结配合物及其制备方法和应用,进一步公开了在S180小鼠模型上评价本发明超分子包结配合物的抗肿瘤活性及存活率。体内试验结果表明,通过本发明的超分子包结配合降低了阿霉素的毒性,特别是在高剂量下,在保持与阿霉素相当的抗肿瘤活性的前提下提高了小鼠的生存率。本发明为抗癌药物阿霉素的临床应用提供了一种新途径。
搜索关键词: 甲基 咔啉 羧酸 乙酰 脱氧 环糊精 及其 阿霉素 分子 配合 制备 应用
【主权项】:
1.一种化合物,其结构式为:式中,β-CD为β-环糊精。
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