[发明专利]6-(1-甲基-β-咔啉-3-羧酸乙酰基)-6-脱氧-β-环糊精及其与阿霉素超分子包结配合物的制备和应用

权利要求书

1.一种化合物，其结构式为：

式中，β-CD为β-环糊精。

2.一种权利要求1所述的化合物与阿霉素形成的超分子包结配合物。

3.一种制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于包括以下步骤：

1)在蒸馏水与浓硫酸存在下，L-色氨酸与乙醛在室温下反应成为1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸；

2)在甲醇存在下，步骤1所得的产物与二氯亚砜在室温下反应，转化成为1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯；

3)在N，N-二甲基甲酰胺(DMF)存在下，步骤2所得产物与高锰酸钾在室温下反应，成为1-甲基-β-咔啉-3-羧酸甲酯；

4)在氢氧化钠溶液中，步骤3所得的产物水解为1-甲基-β-咔啉-3-羧酸；

5)在蒸馏水中，用Ts₂O将β-环糊精的单个6位羟基对甲苯磺酰化成为6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-环糊精；

6)在乙二胺中，6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-环糊精反应成为乙二胺修饰的β-环糊精；

7)在无水DMF存在下，1-甲基-β-咔啉-3-羧酸与乙二胺修饰的β-环糊精缩合成为6-(1-甲基-β-咔啉-3-羧酸乙酰基)-6-脱氧-β-环糊精，即得。

4.一种制备权利要求2所述超分子包结配合物的方法，其特征在于包括以下步骤：

将权利要求1所述化合物溶于离子水中，称取盐酸阿霉素溶于上述溶液中，室温搅拌3天过夜；滤去不溶物后冻干即可得到骆驼蓬碱修饰环糊精与阿霉素超分子包结配合物。

5.权利要求2所述的超分子包结配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。