[发明专利]一种制备泰拉霉素的新方法有效
| 申请号： | 201110206323.2 | 申请日： | 2011-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN102260306A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | 郭强;周妮妮;董坤;彭欣;颜丙春;桑艳丽 | 申请（专利权）人： | 山东鲁抗舍里乐药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 272021 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备泰拉霉素的新方法，涉及一种大环内酯类半合成抗生素。该方法用乙酰基同时保护去甲阿奇霉素中2′-位羟基和6a位氨基，再对其4″-位羟基进行氧化、环氧化，然后在碱性醇溶液条件下脱除保护基并用正丙胺对4″-位环氧进行亲核加成，制得目标化合物泰拉霉素。与现有技术相比，本发明的制备泰拉霉素的方法具有方法简单，条件温和，收率较高等优点，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 霉素 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备结构如式![]()
的泰拉霉素的新方法，![]()
式![]()
其特征在于，该方法包括以下步骤：a、用乙酰基保护如式![]()
所示的去甲阿奇霉素中的2′-OH和6a-氨基，制得如式![]()
所示的中间体一；b、以Swern氧化剂与步骤a所得中间体一反应，对其4′′-位羟基进行氧化，得如式![]()
所示的中间体二；c、用Corey-chaykovsky试剂对步骤b所得中间体二的4′′-位羰基进行环氧化，得到如式![]()
所示的中间体三；![]()
d、在碱性醇溶液中脱除步骤c所得中间体三的保护基，并用正丙胺对4′′-位环氧进行亲核加成，得到如式![]()
所示的目标化合物泰拉霉素。
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