[发明专利]3-氨甲基氧杂环丁烷及其有机酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201110193550.6 | 申请日： | 2011-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN102875499A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | 甘伟;彭宣嘉;蔡亚仙;董径超;吴颢;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/06 | 分类号： | C07D305/06;C07C55/07;C07C53/10;C07C51/41 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3-氨甲基氧杂环丁烷及其草酸盐和其醋酸盐的制备方法。主要解决现有制备方法存在的不宜放大的问题，本发明以化合物3-氧杂环丁酮为起始原料，在碱性条件下，与硝基甲烷反应并在甲烷磺酰氯的作用下得到3-（硝基亚甲基）氧杂环丁烷。之后在氢氧化钯碳和氢气的作用下，还原得到3-氨甲基氧杂环丁烷，再与草酸或醋酸成盐。总收率为51%。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 氧杂环 丁烷 及其 有机酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
3‑氨甲基氧杂环丁烷的制备方法，其特征是，包括以下步骤：第一步：以化合物3‑氧杂环丁酮为起始原料，在碱性化合物条件下，在溶剂中与硝基甲烷反应得到3‑（硝基甲基）氧杂环丁‑3‑醇；第二步：3‑（硝基甲基）氧杂环丁‑3‑醇在碱性化合物条件下，在溶剂中与酰化试剂反应得到3‑（硝基亚甲基）氧杂环丁烷；第三步：3‑（硝基亚甲基）氧杂环丁烷在金属催化剂催化下，在有机溶剂中用氢气还原得到3‑氨甲基氧杂环丁烷。
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