[发明专利]3-氨甲基氧杂环丁烷及其有机酸盐的制备方法

权利要求书

1.3-氨甲基氧杂环丁烷的制备方法，其特征是，包括以下步骤：

第一步：以化合物3-氧杂环丁酮为起始原料，在碱性化合物条件下，在溶剂中与硝基甲烷反应得到3-（硝基甲基）氧杂环丁-3-醇；

第二步：3-（硝基甲基）氧杂环丁-3-醇在碱性化合物条件下，在溶剂中与酰化试剂反应得到3-（硝基亚甲基）氧杂环丁烷；

第三步：3-（硝基亚甲基）氧杂环丁烷在金属催化剂催化下，在有机溶剂中用氢气还原得到3-氨甲基氧杂环丁烷。

2.3-氨甲基氧杂环丁烷草酸盐及其醋酸盐的制备方法，其特征是，包括以下步骤：

第一步：以化合物3-氧杂环丁酮为起始原料，在碱性化合物条件下，在溶剂中与硝基甲烷反应得到3-（硝基甲基）氧杂环丁-3-醇；

第二步：3-（硝基甲基）氧杂环丁-3-醇在碱性化合物条件下，在溶剂中与酰化试剂反应得到3-（硝基亚甲基）氧杂环丁烷；

第三步：3-（硝基亚甲基）氧杂环丁烷在金属催化剂催化下，在有机溶剂中用氢气还原得到3-氨甲基氧杂环丁烷；

第四步：3-氨甲基氧杂环丁烷和草酸或醋酸反应得3-氨甲基氧杂环丁烷草酸盐或3-氨甲基氧杂环丁烷醋酸盐。

3.根据权利要求1所述的3-氨甲基氧杂环丁烷的制备方法，其特征是，第一步所用的碱性化合物为为三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、氢氧化钠、氢氧化钾或乙酸钠中的一种，所用的溶剂为硝基甲烷、二氯甲烷或四氢呋喃中一种或几种，所用反应时间为4~20小时。

4.根据权利要求3所述的3-氨甲基氧杂环丁烷的制备方法，其特征是，所用的碱性化合物为三乙胺，所用的溶剂为硝基甲烷，所用反应时间为10小时。

5.根据权利要求1所述的3-氨甲基氧杂环丁烷的制备方法，其特征是，第二步所用的碱性化合物为三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、碳酸钾或碳酸氢钠中的一种，所用酰化试剂为甲烷磺酰氯、乙酸酐、三氟甲磺酸酐或二氯亚砜中的一种，所用的有机溶剂为二氯甲烷、乙酸、乙醇、甲苯、乙腈或四氢呋喃中一种或几种，所用反应时间为4~20 小时。

6.根据权利要求5所述的3-氨甲基氧杂环丁烷的制备方法，其特征是，所用的碱性化合物为三乙胺，所用的酰化试剂为甲烷磺酰氯，所用的溶剂为二氯甲烷，所用的反应时间为20小时。

7.根据权利要求1所述的3-氨甲基氧杂环丁烷的制备方法，其特征是，所述第三步反应金属氢化催化剂为氢氧化钯碳、钯碳或雷尼镍中的一种，所用的有机溶剂为醇类或酯类溶剂或为混合溶剂，所用反应温度为20 ~ 50 ℃，所用反应时间为24 ~ 75小时。

8.根据权利要求7所述的3-氨甲基氧杂环丁烷的制备方法，其特征是，所用金属氢化催化剂为质量百分比10%的氢氧化钯碳；所用的有机溶剂为甲醇，反应温度为20~45 ℃，所用反应时间为24~50小时。

9.根据权利要求8所述的3-氨甲基氧杂环丁烷的制备方法，其特征是，反应温度为45 ℃，所用反应时间为24小时。