[发明专利]作为新NEP抑制剂的取代的氨基甲酰基甲基氨基乙酸衍生物有效

专利信息
申请号: 201080052316.5 申请日: 2010-11-18
公开(公告)号: CN102666493A 公开(公告)日: 2012-09-12
发明(设计)人: 岩城雪;川波俊夫;G·M·克桑德;茂木宗人 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D231/40 分类号: C07D231/40;C07D257/06;C07D261/14;A61K31/41;A61K31/42;A61K31/415;A61P7/10
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供了式(I)的化合物或其可药用盐,其中R1、R2、R3、R4、R6、A1、A2、X1、s和m如本文所定义。本发明还涉及制备本发明化合物的方法以及其治疗用途。本发明进一步提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。
搜索关键词: 作为 nep 抑制剂 取代 氨基 甲酰基 甲基 乙酸 衍生物
【主权项】:
1.本发明因此提供了式(I’)化合物或其可药用盐:其中X1是OH、-O-C1-7烷基、-NRaRb、-NHS(O)2-C1-7烷基或-NHS(O)2-苄基,其中Ra和Rb在每次出现时独立地为H或C1-7烷基;R1是H、C1-6烷基或C6-10-芳基-C1-6烷基,其中烷基任选地被苄氧基、羟基或C1-6烷氧基取代;每次出现时,R2独立地是C1-6-烷氧基、羟基、卤素、C1-6-烷基、氰基或三氟甲基;A2是O或NR5;R4和R5独立地是H或C1-6烷基;A1是键或C1-3亚烷基链;R3是5-或6-元杂芳基、C6-10-芳基或C3-7-环烷基,其中每一杂芳基、芳基或环烷基任选被一个或多个独立地选自C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、CO2H和CO2C1-6烷基的基团取代;R6每次出现时独立地是卤素、羟基、C1-7烷氧基、卤素、C1-7烷基或卤代-C1-7烷基;或R4、A1-R3连同R4及A1-R3所连接的氮一起形成4-至7-元杂环基或5-至6-元杂芳基,其每一个任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、CO2H和CO2C1-6烷基的基团取代;以及m是0或1至5的整数;s是0或1至4的整数。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于诺瓦提斯公司,未经诺瓦提斯公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201080052316.5/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 吡唑酰胺类化合物及其制备方法与应用-201710047100.3
  • 段留生;刘少金;于春欣;胡堂路;陶群;周于毅;李召虎 - 中国农业大学
  • 2017-01-22 - 2019-10-25 - C07D231/40
  • 本发明公开了一种吡唑酰胺类化合物及其制备方法与应用。该吡唑酰胺类化合物的结构通式如式I所示。相关生物活性验证发现其中某些化合物具有特异的油菜素内酯反应,如促进黑暗中拟南芥突变体det2‑1下胚轴伸长,水稻叶片倾角增大,增强玉米耐盐胁迫的能力等。个别化合物在低浓度就具有很高的响应值,另外在高浓度情况下,还能抑制小麦的株高,延缓生长,提高其抗倒伏的能力。同时在防治野燕麦、节节麦、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科杂草上具有很好的防治效果。该系列化合物制备容易,成本低廉,农业应用推广价值高,值得后续的深入研究开发。
  • 一种氨基甲酰氨基吡唑衍生化合物的制备方法-201811319156.0
  • 周军荣;刘青喜;王天立;池瀛;江东;周雅霜 - 浙江东邦药业有限公司
  • 2018-11-07 - 2019-02-22 - C07D231/40
  • 本发明涉及一种氨基甲酰氨基吡唑衍生化合物的制备方法,属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的合成路线复杂和不易操作的问题,提供一种氨基甲酰氨基吡唑衍生化合物的制备方法,该方法包括在缚酸剂存在下,将式Ⅱ化合物与三苯基卤代甲烷在有机溶剂中进行缩合反应,得到中间产物式Ⅲ化合物;再在无机碱存在下,将式Ⅲ化合物进行酯水解反应得到式Ⅳ化合物;再与叠氮化合物进行Curtius重排反应得到式Ⅴ化合物;将式Ⅴ化合物与BocEDA进行缩合反应得到氨基甲酰氨基吡唑衍生化合物。本发明具有原料易得和反应路线操作简单,且具有产物收率和纯度高的效果。
  • 二芳基吡唑类化合物及其制备方法与应用-201510264306.2
  • 赵桂森;郭广柱;刘建珍;王冠杰;张道广;陆锦杰 - 山东大学
  • 2015-05-21 - 2017-11-10 - C07D231/40
  • 本发明公开了二芳基吡唑类化合物及其制备方法与应用,结构如通式(I)所示其中,R1为氢、卤素或甲基;R2为氢、氰基、三氟甲基或卤素;R3为氢、卤素或腈基;X如上式为氨甲酰基、硫脲基、甲胺基或氨甲基。本发明的二芳基吡唑类化合物,尤其是11aM01,11aM02,11M04,13aM01,16aM01,16aM02,16aM10,16aM11,16aM12,16aM15对前列腺癌细胞LNCaP和PC‑3均有较强的细胞生长抑制活性,11aM03,12aM01,12aM02,16aM05,16aM06,16aM07,16aM08,16aM13,16aM16对前列腺癌细胞LNCaP细胞有较强的选择性,这些化合物都可以用于制备抗肿瘤药物。
  • 一种头孢噻利侧链的制备方法-201510480996.5
  • 曹礼 - 新沂市万宇工贸有限公司
  • 2015-08-10 - 2017-02-22 - C07D231/40
  • 本发明公开了一种头孢噻利侧链的制备方法,该方法属于精细化工生产领域,本发明使用的原料包括:水合肼、乙醇、固体氢氧化钠、氯乙醇、甲苯、3-甲氧基丙烯腈、甲酸、醋酐、甲醇水、盐酸,其中水合肼、氯乙醇、3-甲氧基丙烯腈、甲酸的含量为99%,醋酐的含量为95%,通过在化学反应釜中在特定的温度和时间下反应制得成品;该生产方法具有工艺简单、效率高,成本低,无污染,收率高的优点;和常规方法相比,优点是反应温度低,产品纯度可以达到98.0%以上,产品是制备第四代头孢类抗生素头孢噻利的关键中间体。
  • 具有除草活性的吡唑(硫)脲化合物及制备方法-201610226634.8
  • 李俊飞;杨华铮 - 山西师范大学
  • 2016-04-13 - 2016-07-20 - C07D231/40
  • 本发明公开了一种具有除草活性的吡唑(硫)脲化合物,其结构如下通式所示:式中:R1选自氢,C1‑C6烷基,苄基或苯基;R2选自氢,C1‑C6烷基,C1‑C6烷氧基,苄基或苯基,卤素或氰基;R3选自氢,C1‑C6烷基,苄基或苯基;X选自氧或硫;R4选自氢,2、3或4位取代的C1‑C6烷基,卤素或C1‑C6烷氧基。所述的吡唑(硫)脲化合物作为除草剂用于控制单叶杂草。
  • 一种生产头孢噻利侧链的机械装置-201520591589.7
  • 曹礼 - 新沂市万宇工贸有限公司
  • 2015-08-10 - 2015-12-30 - C07D231/40
  • 本实用新型公开了一种生产头孢噻利侧链的机械装置,该装置属于医药生产机械领域;包括:搅拌罐、化学反应釜、过滤机、离心分离机、烘干机;其特征在于:搅拌罐上设有第一原料进口,搅拌罐和化学反应釜间设有第一料浆泵和管道,化学反应釜上设有第二原料进口,化学反应釜和过滤机间设有第二料浆泵和管道,过滤机和化学反应釜间设有第一输送机,过滤机上设有第一液体出口,化学反应釜和离心分离机间设有第三料浆泵和管道,离心分离机和化学反应釜间设有第二输送机,离心分离机上设有第二液体出口,离心分离机和烘干机间设有第三输送机,烘干机上设有成品出口。
  • 杀虫化合物-201180055854.4
  • P·J·M·容;O·F·休特;P·雷诺 - 先正达参股股份有限公司
  • 2011-11-18 - 2013-07-24 - C07D231/40
  • 具有化学式(I)的新颖杂芳香族化合物:A1、A2、A3、A4、R1、R2、G1、G2、Q1、以及Q2是如权利要求1中所定义的;或是其盐或N-氧化物。此外,本发明涉及用于制备具有化学式(I)的化合物的方法,涉及包含它们的杀昆虫的、杀螨的、杀软体动物的以及杀线虫的组合物,并且涉及使用它们对抗与控制昆虫、螨虫、软体动物以及线虫有害生物的方法。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top