[发明专利]一种螺环化合物的合成方法有效
| 申请号： | 200910156996.4 | 申请日： | 2009-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN101759652A | 公开（公告）日： | 2010-06-30 |
| 发明（设计）人： | 李坚军;苏为科;孙坚 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D239/70 | 分类号： | C07D239/70;C07D409/14;B01J31/02;A61P31/04;A61P31/10 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种结构如式(I)所示的螺环化合物的合成方法，所述合成方法为：以结构如式(II)所示的醛类化合物、结构如式(IV)所示的β-环二酮类化合物和结构如式(III)所示的脲或者硫脲为原料，在有机溶剂中在酸催化剂作用下于25～120℃下反应，充分反应后所得反应液经分离纯化得到所述螺环化合物。本发明采用了新型的环境友好的催化剂，其制备方法简单，催化效率高，回收简便。同时，该方法适用的范围广泛，收率良好。此外，该方法条件温和，操作简单，化合物分离提纯方便。 |
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| 搜索关键词： | 一种 环化 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种结构如式(I)所示的螺环化合物的合成方法，其特征在于所述合成方法为：以结构如式(II)所示的醛类化合物、结构如式(IV)所示的β-环二酮类化合物和结构如式(III)所示的脲或者硫脲为原料，在有机溶剂中在酸催化剂作用下于25～120℃下反应，充分反应后所得反应液经分离纯化得到所述螺环化合物，所述的醛类化合物：β-环二酮类化合物：脲或者硫脲：酸催化剂的物质的量比为2.0～8.0∶1.0～3.0∶1∶0.01～1.0；所述的酸催化剂选自下列之一：对甲苯磺酸、三氟甲磺酸、三氟乙酸、氯化铁、氯化锌、三氟甲磺酸镱、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铋、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸锶、L-脯氨酸的三氟甲磺酸盐、二苯胺的三氟甲磺酸盐、3，4-二氟苯胺的三氟甲磺酸盐；![]()
式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)中：R1代表苯基、取代苯基或杂环基团；R2代表氢或者甲基；X代表氧或者硫。
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- 一种β-拉帕醌-单星素杂合体及其制备方法和医药用途-201510951554.4
- 武利强;张崇 - 新乡医学院
- 2015-12-18 - 2016-04-06 - C07D239/70
- 本发明涉及一种β-拉帕醌-单星素杂合体及其制备方法和医药用途，提供了一种具有式I结构的化合物，它的制备方法，以及在制备肿瘤药物中的应用。本发明的化合物为β-拉帕醌与单星素的杂合结构，具有较强的抗癌活性，代谢稳定性和好的选择性。体外细胞毒与拓扑异构酶I抑制试验表明该化合物对测试癌细胞与拓扑异构酶I均有较强的抑制作用，NQO1活性测试表明该化合物为NQO1的有效底物，可在NQO1介导下，通过氧化还原反应循环，产生大量活性氧，诱导氧化应激，选择性杀灭肿瘤细胞，可作为抗癌药物或先导化合物进一步开发。本发明方法具有绿色环保，原料易得，操作简单，产率高的特点。
- 用作激酶活性调节剂的新颖的咪唑-哌啶基衍生物-201380069706.7
- R·兰;B·R·胡克;X·陈;Y·肖 - 默克专利有限公司
- 2013-11-15 - 2015-11-25 - C07D239/70
- 本发明提供了通式(I)所示的新的咪唑-哌啶基衍生物，它们的制备及其用于治疗过度增殖性疾病诸如癌症的用途，
其中R1、R2、X1、X2、X3、X4和n具有如说明书中指明的含义。
- 杀真菌嘧啶化合物-201380016511.6
- W·格拉梅诺斯;I·R·克雷格;N·布戴;B·米勒;J·迪茨;E·M·W·劳特瓦瑟尔;J·K·洛曼;J·孟泰戈 - 巴斯夫欧洲公司
- 2013-01-30 - 2014-12-17 - C07D239/70
- 本发明涉及杀真菌嘧啶化合物I，其对抗植物病原性真菌的用途和方法。本发明还涉及用至少一种这类化合物处理的种子。此外，本发明涉及制备式I化合物的方法。
- 一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用-201410226625.X
- 王石发;张志杰;吴君;杨益琴;徐徐;谷文;鲍名凯;彭晗 - 南京林业大学
- 2014-05-26 - 2014-08-06 - C07D239/70
- 本发明公开了一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用，该合成法发先以(-)-β-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮；再与芳香醛进行羟醛缩合，得到3-芳亚甲基诺蒎酮；然后与盐酸胍进行环化反应，得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。本发明采用我国最为丰富的天然提取物松节油中的主要成分β-蒎烯，利用其特定的空间结构合成蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物，筛选具有高效抗肿瘤活性的化合物。拓展了抗肿瘤药物的来源，对拓展我国松节油的利用领域也具有重要意义。该异蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721具有很好的抗肿瘤活性。
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