[发明专利]线粒体组合物及其用途无效
| 申请号： | 200880111657.8 | 申请日： | 2008-09-08 |
| 公开（公告）号： | CN101848918A | 公开（公告）日： | 2010-09-29 |
| 发明（设计）人： | 沙哈里亚尔·汗 | 申请（专利权）人： | 吉奇亚公司 |
| 主分类号： | C07F9/54 | 分类号： | C07F9/54;A61K31/66;A61P21/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 武晶晶;郑霞 |
| 地址： | 美国弗*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
提供了治疗线粒体病症的组合物及方法。该组合物包括具有线粒体靶向部分例如亲脂性阳离子的化合物。某些化合物对于增加宿主如哺乳动物内的磷酸肌酸/肌酸的比是有效的。其它化合物减少了宿主内的磷酸肌酸/肌酸的比。一种示例性的化合物是由以下结构(式Ia)或其药学上可接受的盐或前药所定义的：其中R1是H或磷酸盐且双键位于N1和C1之间或位于N2和C1之间；R2是线粒体靶向部分；R3是烃基、烃基芳基、烃基杂芳基间隔基、可裂解的连接体或不存在；R4是H或烃基、芳基或杂芳基；且R5是烃基、芳基或杂芳基；或N1、C1与N3一起形成含有至少5个原子的杂环，其中N1、N3和R1-R5是如上面所定义的，或N3与R5一起形成含有至少四个原子的杂环。 |
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| 搜索关键词： | 线粒体 组合 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.一种具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐或前药：![]()
其中R1是H或磷酸盐且双键位于N1和C1之间或位于N2和C1之间；R2是线粒体靶向部分；R3是烃基、烃基芳基、烃基杂芳基间隔基、可裂解的连接体或不存在；R4是H或烃基、芳基或杂芳基；以及R5是烃基、芳基或杂芳基；或N1、C1与N3一起形成含有至少5个原子的杂环，其中N1、N3和R1-R5是如上面所定义的，或N3与R5一起形成含有至少四个原子的杂环。
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