[发明专利]4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物及其制备和用途无效
| 申请号： | 200810162065.0 | 申请日： | 2008-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN101412696A | 公开（公告）日： | 2009-04-22 |
| 发明（设计）人： | 胡永洲;刘滔;薛娜;何俏军;杨波 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D231/38 | 分类号： | C07D231/38;A61K31/415;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310027浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一类4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物，是以天然产物CA-4为先导化合物，将3-胺基吡唑环替代CA-4结构中乙烯连接链，作为构像限制性基团，合成了一系列的4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物。药理活性筛选试验表明这些化合物均具有较好的抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞株均有较好的体外抑制增殖作用，该类衍生物及其生理可接受的盐可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明设计合理，制备简单，适于实用。本发明衍生物的结构通式为上式。 | ||
| 搜索关键词： | 二芳基 吡唑 胺基 衍生物 及其 制备 用途 | ||
【主权项】：
1.一种4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物，其特征是具有以下结构通式：![]()
其中(1)Ar1为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环：单取代苯环上的取代基为氟、氯、溴、硝基、含1至3个碳原子的直链或支链的烷氧基中的一种中的一种，二取代苯环上的取代基为3-羟基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羟基、3，4-二甲氧基、3-苄基-4-甲氧基、3-硝基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基中的一种，三取代苯环上的取代基为4-羟基-3，5-二甲氧基或3，4，5-三甲氧基中的一种；(2)Ar2为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环或芳杂环：单取代苯环上的取代基为氟、氯、溴、含1至3个碳原子的直链或支链的烷氧基中的一种，二取代苯环上的取代基为3-羟基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羟基、3，4-二甲氧基、3-苄基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基中的一种，三取代苯环上的取代基为4-羟基-3，5-二甲氧基或3，4，5-三甲氧基中的一种，芳杂环为噻吩、吡啶、呋喃或吡咯中的一种；(3)R1为含1-4个碳原子的烷基或酰基；(4)R2和R3相同或不同，选用氢、甲基、乙基或含1-4个碳原子的酰基。
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