[发明专利]4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物及其制备和用途

权利要求书

1.一种4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物，其特征是具有以下结构通式：

其中

(1)Ar₁为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环：

单取代苯环上的取代基为氟、氯、溴、硝基、含1至3个碳原子的直链或支链的烷氧基中的一种中的一种，

二取代苯环上的取代基为3-羟基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羟基、3，4-二甲氧基、3-苄基-4-甲氧基、3-硝基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基中的一种，

三取代苯环上的取代基为4-羟基-3，5-二甲氧基或3，4，5-三甲氧基中的一种；

(2)Ar₂为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环或芳杂环：

单取代苯环上的取代基为氟、氯、溴、含1至3个碳原子的直链或支链的烷氧基中的一种，

二取代苯环上的取代基为3-羟基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羟基、3，4-二甲氧基、3-苄基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基中的一种，

三取代苯环上的取代基为4-羟基-3，5-二甲氧基或3，4，5-三甲氧基中的一种，

芳杂环为噻吩、吡啶、呋喃或吡咯中的一种；

(3)R₁为含1-4个碳原子的烷基或酰基；

(4)R₂和R₃相同或不同，选用氢、甲基、乙基或含1-4个碳原子的酰基。

2.根据权利要求1所述的4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物的制备方法，其特征是通过以下步骤实现：

(1)在极性溶剂中，碱性条件下，化合物I和化合物II反应生成化合物III，反应温度为20—90℃，所得产物经重结晶可得纯品，极性溶剂选用N，N-二甲基甲酰胺、甲醇、乙醇、四氢呋喃或二氯甲烷中的一种，碱性物质选用碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化钠、甲醇钠、叔丁醇钠、氢化钠、三乙胺或吡啶中的一种；

(2)化合物III在极性溶剂中与水合肼缩合得到化合物IV，反应温度为20—120℃，所得产物经柱层析分离可得纯品；

(3)化合物IV与冰醋酸反应10—24小时，经柱层析分离可得到化合物V和VI的纯品；

反应式为：

(1)Ar₁为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环：

单取代苯环上的取代基为氟、氯、溴、硝基、含1至3个碳原子的直链或支链的烷氧基中的一种中的一种，

二取代苯环上的取代基为3-羟基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羟基、3，4-二甲氧基、3-苄基-4-甲氧基、3-硝基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基中的一种，

三取代苯环上的取代基为4-羟基-3，5-二甲氧基或3，4，5-三甲氧基中的一种；

(2)Ar₂为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环或芳杂环：

单取代苯环上的取代基为氟、氯、溴、含1至3个碳原子的直链或支链的烷氧基中的一种，

二取代苯环上的取代基为3-羟基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羟基、3，4-二甲氧基、3-苄基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基中的一种，

三取代苯环上的取代基为4-羟基-3，5-二甲氧基或3，4，5-三甲氧基中的一种，

芳杂环为噻吩、吡啶、呋喃或吡咯中的一种；

(3)R₁为含1-4个碳原子的烷基或酰基；

(4)R₂和R₃相同或不同，选用氢、甲基、乙基或含1-4个碳原子的酰基。

3.根据权利要求2所述的4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物的制备方法，其特征是：所得目标化合物再制成生理可接受的盐。

4.根据权利要求1所述的4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.根据权利要求3所述的4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物的生理接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。