[发明专利]包含弱碱性选择性5-羟色胺5-HT3阻断剂和有机酸的药物递送系统有效
| 申请号： | 200780011485.2 | 申请日： | 2007-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN101410094A | 公开（公告）日： | 2009-04-15 |
| 发明（设计）人： | 戈皮·M·文卡特施;赖金旺;尼霍尔·H·维亚斯 | 申请（专利权）人： | 欧兰德股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/22 | 分类号： | A61K9/22 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 一种药物剂型例如胶囊剂、常规片剂或口服崩解片剂，其能够以持续释放的方式将pKa为约5至14而溶解度在pH为6.8时不超过约200μg/mL的弱碱性含氮(N)选择性5-羟色胺5-HT3阻断剂递送到体内，这适于每日一次的给药方案，所述药物剂型包含至少一种有机酸，其使所述弱碱性选择性5-羟色胺5-HT3阻断剂增溶，之后所述阻断剂被释放到不利的肠环境中，所述阻断剂在不利的肠环境中几乎不溶。单位剂型可由多种多包衣的颗粒(即立即释放珠子、持续释放珠子和/或一种或多种定时脉冲释放珠子群)组成，其按以下方式来设计：弱碱性阻断剂和有机酸在加工和/或贮存过程中不会发生紧密接触，因而避免在原位形成酸加成化合物，同时确保酸在药物释放结束前不会耗尽。 | ||
| 搜索关键词： | 包含 弱碱 选择性 羟色胺 ht sub 阻断剂 有机酸 药物 递送 系统 | ||
【主权项】：
1.一种药物多颗粒剂型，其包含立即释放(IR)珠子、持续释放(SR)珠子和/或一种或多种定时脉冲释放(TPR)珠子群，所述各珠子群包含弱碱性药物和至少一种作为增溶剂的可药用有机酸，其中所述弱碱性药物包含pKa为约5至14而溶解度在pH为6.8时不超过约200μg/mL的含氮(N)选择性5-羟色胺5-HT3阻断剂或其可药用盐，其中所述弱碱性活性物和所述有机酸在制备过程或以固体状态贮存的过程中不会互相接触，由此避免在原位形成酸加成化合物，并且当使用两阶段溶出介质(首先在0.1N HCl中进行两小时然后在pH为6.8的缓冲液中进行测试)通过美国药典(USP)溶出度方法学来测试溶出度时，所述有机酸在所述药物从所述剂型中完全释放前不会耗尽。
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