[发明专利]制备L-核酸衍生物及其中间体的方法无效
| 申请号： | 200780009038.3 | 申请日： | 2007-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN101400688A | 公开（公告）日： | 2009-04-01 |
| 发明（设计）人： | J·塞尔克斯;M·福克斯;T·汉兹;D·内德尔;B·施米茨 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;陈润杰 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明发现了制备新的有用的中间体化合物2，2′-脱水-1-(β-L-阿拉伯呋喃糖基)胸腺嘧啶的新方法。本发明进一步发现了从2，2′-脱水-1-(β-L-阿拉伯呋喃糖基)胸腺嘧啶制备胸苷的新方法。根据这些方法，至今困难的各种L-核酸衍生物的合成成为可能。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 核酸 衍生物 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1. 制备L-胸苷的方法，包括：(a)使下式(1)代表的L-阿拉伯糖基氨基噁唑啉与下式(2)代表的丙烯酸衍生物(其中R1是低级烷基，且X是氯、对甲苯磺酰氧基或甲磺酰氧基)反应，以合成下式(3)代表的L-阿拉伯糖基氨基噁唑啉衍生物的步骤，其中X和R1具有与上述给出的相同的定义，(b)使碱与式(3)代表的L-阿拉伯糖基氨基噁唑啉衍生物反应以合成下式(4)代表的L-2，2′-脱水核酸衍生物的步骤，(c)异构化式(4)代表的L-2，2′-脱水核酸衍生物以合成下式(5)代表的2，2′-脱水-1-(β-L-阿拉伯呋喃糖基)胸腺嘧啶的步骤，(d)对式(5)代表的2，2′-脱水-1-(β-L-阿拉伯呋喃糖基)胸腺嘧啶进行卤化并随后保护、或者保护并随后卤化、或者保护并同时卤化以合成下式(6)代表的2′位卤化的L-胸苷衍生物的溶液的步骤，其中R2和R3各自独立地是羟基的保护基，条件是所述式(6)化合物没有从所述溶液中分离，(e)脱卤化溶液中的式(6)代表的化合物以合成下式(7)代表的L-胸苷衍生物的步骤(其中R2和R3具有与上述给出的相同的定义)，和(f)将式(7)代表的化合物脱阻断并结晶以合成L-胸苷的步骤。
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