[发明专利]制备L-核酸衍生物及其中间体的方法无效
| 申请号： | 200780009038.3 | 申请日： | 2007-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN101400688A | 公开（公告）日： | 2009-04-01 |
| 发明（设计）人： | J·塞尔克斯;M·福克斯;T·汉兹;D·内德尔;B·施米茨 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;陈润杰 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 核酸 衍生物 及其 中间体 方法 | ||
1.制备L-胸苷的方法，包括：
(a)使下式(1)代表的L-阿拉伯糖基氨基噁唑啉与下式(2)代表的丙烯酸衍生 物(其中R1是低级烷基，且X是氯、对甲苯磺酰氧基或甲磺酰氧基)反应， 以合成下式(3)代表的L-阿拉伯糖基氨基噁唑啉衍生物的步骤，其中X和 R1具有与上述给出的相同的定义，
(b)使碱与式(3)代表的L-阿拉伯糖基氨基噁唑啉衍生物反应以合成下式(4) 代表的L-2，2′-脱水核酸衍生物的步骤，
(c)异构化式(4)代表的L-2，2′-脱水核酸衍生物以合成下式(5)代表的2，2′-脱 水-1-(β-L-阿拉伯呋喃糖基)胸腺嘧啶的步骤，
(d)对式(5)代表的2，2′-脱水-1-(β-L-阿拉伯呋喃糖基)胸腺嘧啶进行卤化并随 后保护、或者保护并随后卤化、或者保护并同时卤化以合成下式(6)代表的 2′位卤化的L-胸苷衍生物的溶液的步骤，
其中R2和R3各自独立地是羟基的保护基，条件是所述式(6)化合物没有 从所述溶液中分离，
(e)脱卤化溶液中的式(6)代表的化合物以合成下式(7)代表的L-胸苷衍生物 的步骤(其中R2和R3具有与上述给出的相同的定义)，和
(f)将式(7)代表的化合物脱阻断并结晶以合成L-胸苷的步骤。
2.制备2′位卤化的L-胸苷衍生物的方法，其特征在于：对下式(5)代 表的2，2′-脱水-1-(β-L-阿拉伯呋喃糖基)胸腺嘧啶进行卤化并随后保护、或 者保护并随后卤化、或者保护并同时卤化，以合成在溶液中的下式(6)代表 的2′位卤化的L-胸苷衍生物(其中R2和R3各自独立地是羟基的保护基， 且Y是卤素原子)，使所述化合物在溶液中结晶，以合成下式(7)代表的L- 胸苷衍生物(其中R2和R3具有与上述给出的相同的定义)。
3.制备L-胸苷衍生物的方法，其特征在于：对溶液中的下式(6)代表 的化合物(其中R2和R3各自独立地是羟基的保护基，且Y是卤素原子) 脱卤化并结晶，条件是所述化合物没有从所述溶液中分离，以合成下式(7) 代表的L-胸苷衍生物，其中R2和R3具有与上述给出的相同的定义。
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