[发明专利]含色氨酰－赖（精）氨酰片段肽及其抗癌用途

摘要

本发明公开了如通式(I)和(II)所示的包含色氨酰－赖(精)氨酰片段肽的结构设计与合成。这些化合物的制备方法，其分别是由液相、固相或液－固相配合的方式而制备。这类合成肽在制备抗癌药物中的应用，尤其是胃癌、宫颈癌、皮肤癌、乳腺癌。

主权项

1. 如通式(1)和(II)所示的合成肽化合物，0＝L型或D型X＝二十种天然氨基酸中的任何一种或(Bn-N)Gly、Boc-(NBn)Gly、RCO[R＝C_1～10]Y＝Phe、Tyr、ArgW＝-CH₂-、-S-S-、-CH₂S-、CO、间三嗪基或缺失(des)Z＝二十种天然氨基酸中的任何两种或一种或缺失(des)R¹＝二十种天然氨基酸中的任何一种(aa)、β-Ala及它们的酰胺aa-NHR[R＝H、C_1～10、-CH₂-Pyridine、Bn]R²＝NH₂、Guanidinon＝2～6；W＝-S-S-、二酮哌嗪(DKP)、间三嗪基或缺失(des)X＝二十种天然氨基酸中的任何一种Y＝Phe、Tyr、Lys、(Bn-N)Gly、-Tyr-Lys-、-Phe-Lys-、-Tyr-Arg-、-Phe-Arg-或缺失(des)0＝L型或D型X′＝Lys、Arg、Tyr、His、OrnZ＝二十种天然氨基酸中的任何一种或缺失R¹＝二十种天然氨基酸中的任何一种(aa)的酰胺或缺失、或β-Ala的酰胺aa-NHR[R＝H、C_1～10、Bn]。