[发明专利]含色氨酰－赖（精）氨酰片段肽及其抗癌用途

权利要求书

1. 如通式(1)和(II)所示的合成肽化合物，

0＝L型或D型

X＝二十种天然氨基酸中的任何一种或(Bn-N)Gly、Boc-(NBn)Gly、RCO[R＝C_1～10]

Y＝Phe、Tyr、Arg

W＝-CH₂-、-S-S-、-CH₂S-、CO、间三嗪基或缺失(des)

Z＝二十种天然氨基酸中的任何两种或一种或缺失(des)

R¹＝二十种天然氨基酸中的任何一种(aa)、β-Ala及它们的酰胺aa-NHR[R＝H、C_1～10、-CH₂-Pyridine、Bn]

R²＝NH₂、Guanidino

n＝2～6；

W＝-S-S-、二酮哌嗪(DKP)、间三嗪基或缺失(des)

X＝二十种天然氨基酸中的任何一种

Y＝Phe、Tyr、Lys、(Bn-N)Gly、-Tyr-Lys-、-Phe-Lys-、-Tyr-Arg-、-Phe-Arg-或缺失(des)

0＝L型或D型

X′＝Lys、Arg、Tyr、His、Orn

Z＝二十种天然氨基酸中的任何一种或缺失

R¹＝二十种天然氨基酸中的任何一种(aa)的酰胺或缺失、或β-Ala的酰胺aa-NHR[R＝H、C_1～10、Bn]。

2. 根据权利要求1的化合物，其特征在于，包括如下化合物：

3. 一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1和2中任一所述的合成肽和药剂学上可接受的载体。

4. 权利要求1和2中任一所述的合成肽在制备抗肿瘤药物中的应用。

5. 根据权利要求4的应用，其特征在于，所述的肿瘤选自胃癌、宫颈癌、皮肤癌、乳腺癌。