[发明专利]制备阿莫达非的改进方法无效
| 申请号： | 200780007277.5 | 申请日： | 2007-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN101395104A | 公开（公告）日： | 2009-03-25 |
| 发明（设计）人： | R·莫什科维奇－卡普特桑;V·布劳德;K·陈;M·阿德勒 | 申请（专利权）人： | 特瓦制药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07B57/00 | 分类号： | C07B57/00;C07C321/20;C07C315/06;A61K31/192;C07C317/44;A61P25/00;C07C319/24 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 赵苏林;黄可峻 |
| 地址： | 以色列佩*** | 国省代码： | 以色列;IL |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明包括中间体，例如R-莫达非尼酸或莫达非尼酸的(R)-C1-2烷基酯的制备方法，和该中间体向阿莫达非的转化。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 阿莫达非 改进 方法 | ||
【主权项】：
1. 外消旋莫达非尼酸的光学拆分方法，包括用(R)-α-萘基乙胺使外消旋莫达非尼酸结晶。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于特瓦制药工业有限公司，未经特瓦制药工业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200780007277.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 获得光学活性吡吲哚对映异构体及其盐的方法-201480078731.6
- 奥古斯托·欧根尼奥·帕达尔·菲利佩;佩德罗·菲利佩·欧弗拉西奥·佩德罗索;苏珊娜·马奎斯·阿尔梅达·佩克雷利;卡洛斯·阿尔贝托·欧弗拉西奥·卡西米罗·采夏多;安娜·索非亚·达·康西卡奥·洛佩斯;若奥·卡洛斯·拉莫斯·戴米尔;佩德罗·保罗·德拉塞达·译奥利维拉·圣多斯 - 特克尼梅德医疗技术股份公司
- 2014-05-09 - 2019-06-07 - C07B57/00
- 本发明提供一种获得光学活性吡吲哚对映异构体的新方法，其处于游离碱的形式或者处于药学上可接受的盐的形式。本发明所获得的产物是对映异构体纯的，并且可用作药物。
- 一种用于快速拆分外消旋化合物的结晶优化方法-201710137639.8
- 王学重;王波;张扬 - 华南理工大学
- 2017-03-09 - 2017-08-04 - C07B57/00
- 本发明公开一种用于快速拆分外消旋化合物的结晶优化方法，属于结晶技术领域。该方法首先选某一特定浓度的外消旋化合物进行优先结晶，得到产品光学纯度随实验温度的变化图，然后分析实验结果，推断出结晶拆分工艺的工艺参数，如果实验结果不满足要求，则改变实验浓度，重复上述操作，直至得到满足纯度要求和产率要求的产品为止。本发明的方法普遍适用于外消旋化合物的手性拆分，对任何一种外消旋化合物，只要其待优化光学纯度大于共熔点组成，就可以在很短的时间内得到该化合物的结晶纯化工艺，可以节省大量的时间和金钱。该方法快速简便，可适用于大规模的工业生产。
- 一种手性化合物废液的纯化及手性拆分装置-201621146435.8
- 常诚;庞瑾瑜;畅润田;裴强;郭赢赢;薛君 - 山西省交通科学研究院
- 2016-10-21 - 2017-07-21 - C07B57/00
- 本实用新型属于分离纯化装置技术领域，具体来说，涉及到一种手性化合物废液的纯化及手性拆分装置。所述一体化装置包括收集装置和和反应釜内从上向下依次设置的溶剂去除系统、活动隔板A、杂质去除单元、金属离子去除系统及手性分离膜层；所述溶剂去除系统包括蒸馏单元及温度压力调节单元；所述金属离子去除系统和活动隔板B之间形成留置区域。与现有技术相比，本实用新型所述的手性化合物废液的纯化及手性拆分一体化装置能有效除去各类杂质，高效率地分离纯化得到手性化合物，工艺简单，可大规模工业化操作，应用于各类手性化合物废液处理。
- 一种碘磷矿石薄层层析法拆分性药物的方法-201610522644.6
- 王冰 - 天津市艾碘科技股份有限公司
- 2016-06-30 - 2017-02-22 - C07B57/00
- 本发明专利属于加工领域，尤其涉及本发明属于一种碘磷矿石薄层层析法拆分性药物的方法，包括在pH为5‑9条件下，向50‑4000体积份数的摩尔浓度为0.025‑1mmol/L的双链寡核苷酸溶液中加入1体积份数的摩尔浓度为0.01‑1mol/L的一种碘磷矿石薄层，在10‑40℃下混合均匀，得到碘磷矿石复合物溶液；pH条件下，将1‑100体积份数的所述碘磷矿石复合物溶液与1体积份数的摩尔浓度为0.15‑2mmol/L的手性药物溶液混合，吸附15‑60分钟；用截留分子量为1000‑10000的超滤膜进行超滤，滤液为富集的手性药物的一种对映异构体溶液，碘磷矿石复合物上的吸附物为富集的手性药物的另一种对映异构体。
- 光学纯的丙烷-1,2-二醇的生产-201280035474.9
- 沃尔夫冈·蒂策;约阿希姆·舒尔策;阿明·伯尔纳;伊凡·舒克洛夫;克劳斯·库雷恩 - 蒂森克虏伯工业解决方案有限公司
- 2012-06-22 - 2016-10-26 - C07B57/00
- 本发明涉及一种用于生产光学纯的丙烷‑1,2‑二醇的方法，该方法包括以下方法步骤：a.丙交酯类的氢化，其中在氢气存在的情况下进行一种金属催化的非均相催化，生产出一种包含丙烷‑1,2‑二醇的粗产物，以及b.动态动力学外消旋拆分，其中在≥99%的对映异构体过量值的范围内生产出光学纯的丙烷‑1,2‑二醇。
- 一种消旋多面体笼化合物的拆分方法-201410215676.2
- 万仕刚;章慧;曾丽丽;陈俊波;赵檑;林丽榕;林以玑 - 厦门大学
- 2014-05-21 - 2014-08-06 - C07B57/00
- 本发明公开了一种消旋多面体笼化合物的拆分方法，该方法包括如下步骤：(1)将拆分剂与消旋多面体笼化合物以1～4:1的摩尔比混合后，加入甲醇和/或水作为溶剂，在20～50℃下反应1～24小时，上述拆分剂为手性联二萘酚及其衍生物、手性季铵盐及其衍生物、氯化辛可宁及其衍生物和手性邻菲啰啉合钌络阳离子及其衍生物中的至少一种；(2)将上述反应结束后的产物进行沉淀分离，除去拆分剂和溶剂，得到所述消旋多面体笼化合物的一对对映体。本发明的操作方法简单，且拆分效果好、效率高。
- 双水相体系手性拆分拉唑类化合物-201310013593.0
- 夏钊;李光;唐亮 - 湖南如虹制药有限公司
- 2013-01-15 - 2014-07-16 - C07B57/00
- 本发明公开了一种新的手性拆分消旋拉唑类化合物的方法，具体是用双水相拆分体系。其中水相含有亲水性手性拆分剂和拉唑类化合物而另一相含有醇溶性手性拆分剂，两相混合后，调整PH至中性，拉唑类化合物在两种手性拆分剂的作用下被拆分成光学纯的手性化合物。当在体系中加入分相盐时，体系会成为可分离的两相，其中分别含有两种不同的手性异构体。
- (R)-(+)-γ-内酯类香料的制备方法-201210024505.2
- 冯黎;茅富燕;庄伟强 - 爱普香料集团股份有限公司
- 2012-02-03 - 2013-08-14 - C07B57/00
- 一种(R)-(+)-γ-内酯类香料的制备方法，使用一种制药工业中制备氯霉素时的无用手性副产物(1S，2S)-(+)-1-(4-硝基苯基)-2-氨基-1，3-丙二醇(CAS No：2964-48-9，别名：右旋氨基二醇)作为手性拆分试剂，使其与外消旋γ-羟基酸反应，形成一对非对映体盐即羟基酸手性铵盐，采用重结晶的方法将它们分开，再经过酸化、环合最终得到手性内酯4-(R)-(+)-γ-内酯。本发明的优点是使用的拆分试剂为制药工业的无用中间体，因此在经济上成本较低，且有利于环境保护。得到的手性内酯在提高它们的香气质量的同时，也极大地提高了它们的经济价值。在节约生产成本、减少易燃有机溶剂的使用、简化生产工艺及有利于环境友好等方面都有突出的意义。
- 一种拉唑类化合物单一对映体的分离方法-201310118349.0
- 宋伟国;周宇涵;付永强;董良军;徐文方 - 山东大学;寿光富康制药有限公司;大连理工大学
- 2013-04-07 - 2013-07-10 - C07B57/00
- 本发明提供了一种拉唑类化合物单一对映体的分离方法，包括以下步骤：采用硅胶层析柱，以有机溶剂作为流动相将拉唑类化合物对映体的混合物进行洗脱，得到拉唑类化合物单一对映体；所述有机溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷、甲基叔丁基醚、石油醚、丙酮和甲苯中的一种或多种。本发明采用硅胶作为固定相，以本领域技术人员常见的有机溶剂作为流动相，降低了采用色谱拆分法分离拉唑类化合物单一对映体的成本。
- 手性物体的分离和操控-201210487066.9
- 奥斯曼.基巴;米里亚纳斯.查奇斯维利斯;尤金.图;托马斯.H.马西尔杰 - 动力连接有限责任公司
- 2008-04-16 - 2013-03-20 - C07B57/00
- 本发明为手性物体的分离和操控。尤其是，为了使混合物中的手性物体在腔室中定向移动，将场相对于腔室旋转，从而使手性物体旋转。该物体的旋转致使该物体基于其手性而定向移动。
- 用于合成他喷他多及其中间体的新方法-201180022910.4
- G·莫塔;D·韦尔加尼;G·贝尔托利尼;N·兰多尼 - 意优特克股份公司
- 2011-06-20 - 2013-03-06 - C07B57/00
- 本发明的目的在于一种用于合成他喷他多（即可作为游离碱也可是盐酸盐形式）的新方法，其包含酮（VII）的烷基化以产生化合物（VIII）的步骤（如方案1中所报告），所述烷基化具有高度的立体选择性，因为存在作为氨基基团取代基的苄基基团。令人吃惊地发现，这种取代使酮式-烯醇式平衡向着所需的对映异构体移动并且增强了化合物（VII）中存在的立体中心的能力，所述能力在于定向发生有机金属化合物在羰基上向着所需的立体异构体的亲核加成。因此，这种取代允许该步骤的产率获得可观的增加，进而允许他喷他多的完整合成方法中总产率的显着增加。本发明的另一个目的构成为固体形式的他喷他多游离碱，其能够借助于本发明的方法获得。本发明的另一个目的表示为他喷他多游离碱的晶体形式I和II。本发明的另一个目的在于他喷他多游离碱的晶体形式I和II的混合物。
方案1
- 一种利用分子筛分离手性化合物的方法-201210443741.8
- 王明刚;任莉;陈阳生;孙桂玉;刘晓霞;翟翠云 - 青岛正大海尔制药有限公司
- 2012-10-26 - 2013-02-27 - C07B57/00
- 本发明涉及一种手性化合物的分离方法，特别涉及骨化三醇、阿法骨化醇、埃索美拉唑钠的分离方法。本发明的目的是针对现有分离技术的不足，提供一种产率良好，纯度较高的分离手性化合物的新方法。本发明中利用不同种类的分子筛可将制备过程中产生的手性异构体杂质分离除去。本发明简单易行，污染小，适合用于大生产。
- 一种基于核酸适体修饰纳米金的手性化合物拆分方法-201210268794.0
- 陈国南;黄蓉;郭隆华;邱彬;林振宇 - 福州大学
- 2012-08-01 - 2012-11-07 - C07B57/00
- 本发明提供一种基于核酸适体修饰纳米金的手性化合物拆分方法，包括以下步骤：（1）将巯基修饰的核酸适体修饰在纳米金粒子表面；（2）加入待分离的手性化合物，室温孵育后离心，所得上清液即为其中一种构型的手性化合物；（3）将离心管底部的纳米金用二次水重新分散，在95℃下使适体变性并离心，所得上清液为另一种构型的手性化合物。本发明以核酸适体修饰的纳米金为手性选择试剂，利用适体高选择性和高亲和性的特点，以及在高温下变性，在缓慢恢复到室温又恢复其三级结构的特性，来进行手性化合物的手性拆分；只需简单的离心机，就可以达到分离的目的。此外，由于适体的目标物很广泛，该方法具有很强的通用性，可操作性，实用价值高。
- 一种利用寡核苷酸拆分手性药物的方法-201210063929.X
- 李韡;陈雄飞;付雁;段小丽;张金利 - 天津大学
- 2012-03-12 - 2012-08-15 - C07B57/00
- 本发明公开了一种利用寡核苷酸拆分手性药物的方法，包括如下步骤：(1)在pH为5-9条件下，向双链寡核苷酸溶液中加入二价金属离子无机盐的水溶液，混合均匀，得到双链寡核苷酸-金属离子复合物溶液；(2)在与步骤(1)相同的pH条件下，将双链寡核苷酸-金属离子复合物溶液与手性药物溶液混合，吸附；用截留分子量为1000-10000的超滤膜进行超滤，滤液为富集的手性药物的一种对映异构体溶液，双链寡核苷酸-金属离子复合物上的吸附物为富集的手性药物的另一种对映异构体。本方法利用生物相容性好的双链寡核苷酸实现简便、安全的手性药物拆分，是一种绿色、清洁的手性药物对映异构体拆分新方法。
- 一种盐酸他喷他多及其类似物的合成新方法-201110413051.3
- 徐自奥;赵永海;李晓祥;李德刚 - 安徽省新星药物开发有限责任公司
- 2011-12-13 - 2012-07-11 - C07B57/00
- 本发明提供一种盐酸他喷他多及其类似物的合成新方法，具体地说，提供一种合成下式(I)化合物的方法，
其中基团定义如说明书所述。本发明还具体提供了一种采用1-(3-取代苯基)-1-酮类化合物为起始原料制备盐酸他喷他多及其类似化合物的合成方法。上述方法原料易得、反应条件温和、易于控制和操作、降低了生产成本，尤其适合于工业化生产。
- 一种光学纯α-羟基酸及其衍生物的制备工艺-201110407133.7
- 徐洪伍;张留学;李进霞;李英华 - 中原工学院
- 2011-12-09 - 2012-06-27 - C07B57/00
- 一种光学纯α-羟基酸及其衍生物的制备工艺，采用一种构型的酒石酸或酒石酸衍生物形成的金属络合物对其进行拆分，拆分剂：拆分底物：二价金属化合物按照摩尔比0.5～2.0∶1∶1～2的比例混合在溶剂中，于－40～100℃下剧烈搅拌，析出配合物，对该配合物用酸进行解离，得到一种构型的具有一定光学活性的α-羟基酸或其衍生物粗品，经重结晶或与胺成盐再用酸进行解离，得到光学纯度大于98%ee的α-羟基酸或其衍生物。本发明的有点在于：工艺简单，原料易得。该拆分过程使用的拆分剂酒石酸及其衍生物廉价易得，且能很好的回收，循环使用；避免了废液排放，降低了制备成本和实现了对环境的保护；有利于实现工业化大生产。
- 一种提高D-氨基酸手性纯度的纯化方法-201110291773.6
- 夏仕文;方国兰 - 重庆邮电大学
- 2011-09-29 - 2012-05-02 - C07B57/00
- 本发明提供一种提高D-氨基酸手性纯度的纯化方法。该方法将手性纯度较低的D-氨基酸制备为D-氨基酸盐酸盐，利用氨基酸盐酸盐两个对映体在有机溶剂中的溶解度差异，通过室温搅拌、过滤、洗涤等方式去除L-氨基酸盐酸盐，获得高手性纯度的D-氨基酸盐酸盐，采用环氧丙烷解盐制备高手性纯度的D-氨基酸。本发明提出的方法具有过程简单、收率和手性纯度高的特点，适合高手性纯度D-氨基酸的规模化生产。
- 一种应用蛋白质功能化磁性纳米颗粒拆分手性药物的方法-201110228062.4
- 李韡;张金利;付雁;黄天天;李灵均;冯子洋;刘璐;李艳莉 - 天津市天地创智科技发展有限公司
- 2011-08-10 - 2012-04-11 - C07B57/00
- 本发明公开了一种应用蛋白质功能化磁性纳米颗粒拆分手性药物的方法，包括如下步骤：(1)采用物理吸附法对超顺磁性颗粒表面进行改性；(2)负载具有手性识别作用的蛋白质；(3)将蛋白质修饰的超顺磁性纳米颗粒水溶液与手性药物外消旋体水溶液等体积混合，吸附；磁性分离，上清液为含有一种对映异构体的分离产物的液体，超顺磁性颗粒吸附物为另一种对映异构体的分离产物。本方法操作简便，条件温和，反应时间短，蛋白质固载量大且能保持其药物识别能力；可以使产品光学纯度显著提高。
- 应用蛋白质功能化磁性纳米颗粒拆分手性药物的方法-201110227977.3
- 李韡;张金利;付雁;黄天天;李灵均;冯子洋;刘璐;李艳莉 - 天津市天地创智科技发展有限公司
- 2011-08-10 - 2012-04-11 - C07B57/00
- 本发明公开了一种应用蛋白质功能化磁性纳米颗粒拆分手性药物的方法，包括如下步骤：(1)采用物理吸附法对超顺磁性颗粒表面进行改性；(2)负载具有手性识别作用的蛋白质；(3)将蛋白质修饰的超顺磁性纳米颗粒填充到用于磁稳定床的玻璃管中，并置于轴向磁稳定床中，将手性药物外消旋体水溶液从填充后的柱状容器底部泵入，在柱状容器顶部连续获得含有一种对映异构体的分离产物的液体，而超顺磁性颗粒吸附物为另一种对映异构体的分离产物。本发明的方法操作简便，条件温和，反应时间短，蛋白质固载量大且能保持其药物识别能力；磁稳定床技术强化拆分过程使产品光学纯度显著提高，实现了手性拆分的连续化操作。
- 一种拆分制备光活氨基酸的方法-201010170367.X
- 孙凤霞;王玮;张旭;王德彬;张炳烛 - 河北科技大学
- 2010-05-13 - 2011-11-16 - C07B57/00
- 本发明使用由光活的1-苯基乙磺酸为主拆分剂和消旋的取代苯基乙磺酸为助拆分试剂组成的组合AES拆分剂，在水溶液或有机溶剂或有机溶剂/水溶液中对消旋的氨基酸进行拆分，通过加热回流至溶液澄清，搅拌，降温，析出晶体，过滤，滤饼洗涤，烘干得一种构型的光活氨基酸。滤液经相同处理得到另一构型的光活氨基酸。拆分剂经过离子交换和浓缩回收，循环使用。本发明组合AES拆分剂，对消旋的氨基酸的选择性好，拆分效率高，得到的两种构型的光活氨基酸纯度高，光学纯度达到97％o.p以上，产品收率高，达95％以上，拆分剂的利用率和回收率高，生产成本低。
- 利用两个连续的结晶步骤对化合物形成的手性体系进行对映体拆分的方法-200980135797.3
- 海克·洛伦茨;亨宁·克梅雷尔;丹尼尔·波伦斯科;安德烈亚斯·塞德尔·莫根施特恩 - 马克斯普朗克科学促进协会
- 2009-06-18 - 2011-08-03 - C07B57/00
- 一种用于对包含一对对映体的化合物形成的手性体系进行对映体拆分的方法。该方法包含下列步骤：将待处理的、被目标对映体光学富集的手性体系放置在手性化合物形成体系的三元相图的3相区(20)，从而建立固/液相平衡，将放置步骤得到的液相和固相进行相分离；将剩余液体的共晶组成向更低的共晶组成(xE)转化，直到总组成于手性化合物形成体系的三元相图的2相区(15)；在三元相图的2相区(10)进行结晶，得到固相中的目标对映体。一些方案中，该转化步骤可以省略。
- 一种拆分手性药物的方法-201010552059.3
- 陈晓青;焦飞鹏;李琳;蒋新宇;田玲星;杨玲 - 中南大学
- 2010-11-19 - 2011-06-15 - C07B57/00
- 本发明公开了一种用泡沫分馏技术萃取拆分手性药物的方法，其是选取氧氟沙星外消旋体为拆分研究对象，在室温下，将一定量氧氟沙星外消旋体与一种易溶于水的阴离子表面活性剂溶于一定体积的二次蒸馏水中，一定量D或L-酒石酸衍生物及2-乙基己基磷酸溶于一定体积有机溶剂中，使用磷酸盐缓冲溶液调节水相pH，将有机相和水相混合后加入至泡沫分馏装置样品池中，向其内通入空气鼓泡，调整空气流速，形成稳定的泡沫层，回流一定时间后，收集馏出物，静置、破泡后取下层清液采用高效液相色谱检测。通过分析，氧氟沙星分离因子可达到5.58，对映体过量值(e.e.％)可达到60.08％。泡沫分馏拆分具有选择性好、操作简单、可连续、可在冷态下运行等特点，其拆分过程中手性选择剂性能稳定。该方法为手性拆分技术的发展开辟了新的途径。
- 缩氨基脲化合物的异构化方法-200980125287.8
- T·齐克;S·恩格尔 - 巴斯夫欧洲公司
- 2009-06-22 - 2011-05-25 - C07B57/00
- 本发明涉及一种将通式(I)的缩氨基脲化合物的Z-异构体I-Z异构化成其E-异构体I-E的方法，其中式(I)中的各变量具有说明书所定义的含义，所述方法包括使Z-异构体I-Z或立体异构体I-Z和I-E的混合物在至少一种有机酸存在下反应。
- 光学纯二元醇和二氧戊环化合物的制备方法-200980116047.1
- 帕撒·巴纳吉 - 施泰福实验室股份有限公司
- 2009-03-02 - 2011-04-13 - C07B57/00
- 本发明涉及由外消旋起始物料制备光学纯二元醇和二氧戊环化合物的新颖方法，以及这些化合物在制备治疗活性剂方面的用途。
- 一种新的手性分离方法-200910044102.2
- 唐课文;易健民;阎建辉;周从山;张丽;潘阳 - 湖南理工学院
- 2009-08-13 - 2011-04-06 - C07B57/00
- 提供了一种新的手性萃取分离方法，用于分离芳香酸类药物对映体，构建了一种新的双相(O/W)识别手性萃取分离芳香酸类药物对映体萃取体系。在分别研究疏水性D/L-酒石酸衍生物和水溶性β-环糊精衍生物萃取剂的单相识别手性萃取性能及其规律的基础上，在水相和有机相中分别加入两个具有相反手性识别方向的选择性最高的萃取剂构成双相(O/W)识别手性萃取体系。通过研究萃取剂浓度、对映体浓度、温度、pH、溶剂等因素对分配系数和分离因子的影响，获得最佳萃取参数和基本规律。为芳香酸类药物对映体分离应用提供理论依据和技术参数。
- 手性物质的异构体分离方法及其装置-200880111250.5
- 石原一;饭田琢也;江口弘树 - 公立大学法人大阪府立大学;独立行政法人科学技术振兴机构
- 2008-12-12 - 2010-09-01 - C07B57/00
- 本发明提供通过向手性物质C照射圆偏振光等的光，根据异构体(C1，C2)产生的加速度不同而分离异构体，从而以非接触的方式且不通过化学反应而分离手性物质异构体的异构体分离方法及其装置。为实现该目的，本发明中的手性物质的异构体分离装置包括圆偏振光照射装置(3)，其在真空室(1)内部，向由分子束发射装置(2)发射出的混合了不同异构体(C1，C2)的手性物质(C)照射作为圆偏振光的光，和异构体吸入口(1a，1b)，其将手性物质(C)的不同异构体(C1，C2)基于所产生的加速度的不同而进行分离。
- 拆分佐匹克隆的方法和中间化合物-200880101463.X
- 大卫·费尔南德斯布莱达;若尔迪·路易斯托斯 - 埃斯特维化学股份有限公司
- 2008-08-01 - 2010-07-07 - C07B57/00
- 本发明涉及将式(I)化合物的外消旋体拆分成它的对映体之一的方法，其包括将所述它的对映体之一从式(II)的非对映体盐中分离，所述式(II)的非对映体盐通过外消旋混合物与具有通式(III)的光学活性的乙酰化氨基酸的反应形成。本发明还涉及可用于实施本发明方法的新中间体。
- 一种串联式连续多级手性拆分装置-200820108199.X
- 张国俊;阮振刚;高学;纪树兰;刘忠洲 - 北京工业大学
- 2008-05-30 - 2009-05-20 - C07B57/00
- 一种串联式连续多级手性拆分装置属于手性领域。利用固膜实现手性拆分时，多级拆分可以提高拆分效率，而且实现拆分过程的连续化问题是其迈向工业化的关键环节。装置至少包括两级膜滤，在每级膜滤后设置并联的两个用于交替贮存透过液的中间罐，每个中间罐的前后各设置一个阀门。应用该装置进行连续多级手性拆分：首先将大分子手性选择剂加入到手性外消旋体溶液中进行手性识别反应，然后耦合膜滤实现拆分。在每级膜滤后设置并联的两个中间罐，用于交替贮存透过液，同时在进入下一级膜滤拆分前，通过中间罐阀门的交替切换，实现交替进行一定时间识别反应的功能，保证膜滤系统供料的连续性。
- 制备阿莫达非的改进方法-200780007277.5
- R·莫什科维奇－卡普特桑;V·布劳德;K·陈;M·阿德勒 - 特瓦制药工业有限公司
- 2007-03-01 - 2009-03-25 - C07B57/00
- 本发明包括中间体，例如R-莫达非尼酸或莫达非尼酸的(R)-C1-2烷基酯的制备方法，和该中间体向阿莫达非的转化。
- 专利分类
