[发明专利]3-羟甲基苯并[b]噻吩衍生物及其制备方法无效
申请号: | 200680040419.3 | 申请日: | 2006-10-27 |
公开(公告)号: | CN101300247A | 公开(公告)日: | 2008-11-05 |
发明(设计)人: | 矢岛直树;广木康洋;吉野博;小泉达也 | 申请(专利权)人: | 帝人制药株式会社 |
主分类号: | C07D333/56 | 分类号: | C07D333/56;C07D333/68;C07D409/06;C07D409/14;C07D471/04;C07B61/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 熊玉兰;李平英 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供作为糜蛋白酶抑制剂的制备中间体有用的3-羟甲基苯并[b]噻吩衍生物及其制备方法。具体来说,提供右式表示的3-羟甲基苯并[b]噻吩衍生物及其制备方法。 | ||
搜索关键词: | 甲基 噻吩 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式(II)所示的3-羟甲基苯并[b]噻吩衍生物的方法,该方法通过将式(I)所示的化合物还原而制备式(II)所示的3-羟甲基苯并[b]噻吩衍生物,
[式中,R1表示碳原子数1~6的烷基、碳原子数1~6的卤代烷基、卤原子、氰基、碳原子数1~6的烷氧基、碳原子数1~6的烷硫基、碳原子数1~6的酰氧基、碳原子数1~6的酰胺基或碳原子数1~6的卤代烷氧基;另外,R2、R3和R4同时或各自独立地表示氢原子、碳原子数1~6的烷基、碳原子数1~6的卤代烷基、卤原子、氰基、碳原子数1~6的烷氧基、碳原子数1~6的烷硫基、碳原子数1~6的酰氧基、碳原子数1~6的酰胺基或碳原子数1~6的卤代烷氧基,R5表示氢原子或碳原子数1~6的烷基,
式中,R1、R2、R3和R4与式(I)相同]。
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