[发明专利]3－羟甲基苯并[b]噻吩衍生物及其制备方法

权利要求书

1.制备式(II)所示的3-羟甲基苯并[b]噻吩衍生物的方法，该方法通过将式(I)所示的化合物还原而制备式(II)所示的3-羟甲基苯并[b]噻吩衍生物，

[式中，R¹表示碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、卤原子、氰基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数1～6的酰氧基、碳原子数1～6的酰胺基或碳原子数1～6的卤代烷氧基；另外，R²、R³和R⁴同时或各自独立地表示氢原子、碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、卤原子、氰基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数1～6的酰氧基、碳原子数1～6的酰胺基或碳原子数1～6的卤代烷氧基，R⁵表示氢原子或碳原子数1～6的烷基，

式中，R¹、R²、R³和R⁴与式(I)相同]。

2.权利要求1所述的制备方法，其中，使用氢化金属配位化合物作为还原剂。

3.权利要求2所述的制备方法，其中，氢化金属配位化合物是双(2-甲氧基乙氧基)氢化铝钠。

4.权利要求1～3中任一项所述的制备方法，其中，通过使式(III)所示的化合物水解来制备式(I)所示的苯并[b]噻吩衍生物，

[式中，R¹、R²、R³和R⁴与上述式(I)中的定义相同]。

5.权利要求4所述的制备方法，其中，水解是碱性水解。

6.权利要求5所述的制备方法，其特征在于，碱性水解使用氢氧化钠。

7.权利要求4～6中任一项所述的制备方法，其中，将式(IV)所示的化合物的氯基团置换成氰基来制备式(III)所示的苯并[b]噻吩衍生物，

[式中，R¹、R²、R³和R⁴与上述式(I)中的定义相同]。

8.权利要求7所述的制备方法，其中，使用氰化钾、氰化钠、氰化铜或氰化锌将式(IV)所示的化合物的氯基团置换成氰基。

9.权利要求8所述的制备方法，其中，使用镍催化剂。

10.权利要求1～3中任一项所述的制备方法，其中，将式(IV)所示的化合物的氯基团转换成羧基来制备式(I)所示的苯并[b]噻吩衍生物。

11.权利要求10所述的制备方法，其特征在于，使用一氧化碳。

12.权利要求11所述的制备方法，其特征在于，使用钯催化剂。

13.权利要求7～12中任一项所述的制备方法，其中，通过使式(V)所示的化合物脱羧来制备式(IV)所示的苯并[b]噻吩衍生物，

[式中，R¹、R²、R³和R⁴与上述式(I)中的定义相同，R⁶表示氢原子或金属类]。

14.权利要求13所述的制备方法，其中，通过使式(VI)所示的化合物与亚硫酰氯反应而环化，由此来制备式(V)所示的苯并[b]噻吩衍生物，

[式中，R¹、R²、R³和R⁴与上述式(I)中的定义相同]。

15.权利要求13或14所述的制备方法，其中，式(V)中的R⁶为碱金属。

16.权利要求15所述的制备方法，其中，式(V)中的R⁶为钠原子。