[发明专利]嘌呤衍生物及其用法无效

专利信息
申请号: 200580039242.0 申请日: 2005-09-19
公开(公告)号: CN101437526A 公开(公告)日: 2009-05-20
发明(设计)人: 普拉卡什·耶格塔普;安德鲁·L·萨尔兹曼;乔鲍·绍博 申请(专利权)人: 伊诺泰克制药公司
主分类号: A61K31/7076 分类号: A61K31/7076
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 刘 慧;杨 青
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及嘌呤衍生物;包括有效量嘌呤衍生物的组合物;和治疗或预防局部缺血状况、再灌注损伤、细胞增殖病症、心血管疾病、神经病症、皮肤病症、辐射诱导的损伤、创伤、或炎症性疾病的方法,其包括对有需要的主体给予有效量的嘌呤衍生物。
搜索关键词: 嘌呤 衍生物 及其 用法
【主权项】:
1.下式的化合物:或其可药用盐,其中A为-C(O)NHR3B和C为-OH;D为A和B相对于彼此为反式;B和C相对于彼此为顺式;C和D相对于彼此为顺式或反式;R1为-3-到7-元的单环杂环或-8-到12-元的双环杂环;R2为-CN、-NHCOOR4、-NHCONHR4、-NHNHCOR4、-NHNHCONHR4、-NHNHCOOR4、-NH-N=C(R5)R6、-NR5-N=C(R5)R6或-NR5-N(R7)R8;R3为-C1-C10烷基、-芳基、-3-到7-元的单环杂环、-8-到12-元的双环杂环、-C3-C8单环环烷基、-C3-C8单环环烯基、-C8-C12双环环烷基或-C8-C12双环环烯基;R4为-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(-3-到7-元的单环杂环)或-(CH2)n-(-8-到12-元的双环杂环);R5的每种情况独立地为-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(-3-到7-元的单环杂环)、-(CH2)n-(-8-到12-元的双环杂环)、-亚苯基-(C2-C10炔基)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOOH、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOO-(C1-C10烷基)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)m-(3-到7-元的单环杂环)或-(CH2)m-C(O)-(C1-C10烷基),或R5和R6与它们连接的碳原子结合在一起形成环戊基、2-环戊烯基、3-环戊烯基、环己基、2-环己烯基或3-环己烯基环;R6为-H、-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(-3-到7-元的单环杂环)、-(CH2)n-(-8-到12-元的双环杂环)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)m-(3-到7-元的单环杂环)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOOH或-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOO-(C1-C10烷基);R7为-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(-3-到7-元的单环杂环)、-(CH2)n-(-8-到12-元的双环杂环)、-(CH2)m-亚苯基-(C2-C10炔基)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)m-(3-到7-元的单环杂环)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOOH、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOO-(C1-C10烷基)、-(CH2)m-C(O)-(C1-C10烷基),或R7和R8与它们连接的氮原子结合在一起形成-3-到7-元的含氮单环杂环或-8-到12-元的含氮双环杂环;R8为-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(-3-到7-元的单环杂环)、-(CH2)n-(-8-到12-元的双环杂环)、-(CH2)m-亚苯基-(C2-C10炔基)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOOH、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOO-(C1-C10烷基)、或-(CH2)m-C(O)-(C1-C10烷基);每个m独立地为0-4的整数;和每个n独立地为1到5的整数。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于伊诺泰克制药公司,未经伊诺泰克制药公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200580039242.0/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种防止脱发促进毛发生长的外用组合物及其制备方法-201910771930.X
  • 任昌昊 - 上海棠美生物科技有限公司
  • 2019-08-21 - 2019-10-25 - A61K31/7076
  • 本发明公开了一种防止脱发促进毛发生长的外用组合物及其制备方法,其包括下述原料:腺苷、甘草次酸、苹果多酚、黄芩苷、酒精、水。本发明的有益效果为:因位于毛囊中央底部的毛乳头细胞通过产生和释放增殖因子、影响毛囊上皮干细胞的增值和分化,从而控制毛发周期;而黄芩苷可维持毛囊的衍生能力,腺苷可提高毛乳头细胞的增殖,甘草次酸可阻止毛乳头细胞的凋亡,苹果多酚,尤其是其中的二聚体,可以促进角化细胞的分化生长,以及蛋白的合成;即本发明所述防止脱发促进毛发生长的外用组合物的各原料有机地结合在一起可有效增加毛囊的数量,并能维持毛囊内毛乳头细胞的生命活力,进而达到整体促进毛发生长、减少脱发的效果。
  • 虫草素在制备促髓鞘再生修复药物中的应用-201910523936.5
  • 保红坤;贾岳;杜静 - 云南大学
  • 2019-06-17 - 2019-09-10 - A61K31/7076
  • 本发明公开虫草素在制备促髓鞘再生修复药物中的应用,将虫草素作为活性物质加入到促髓鞘再生修复药物中,虫草素能够在髓鞘修复过程中起到促进髓鞘修复的作用,同时能改善患者运动功能,在一定程度上增加动物体重,对治疗脱髓鞘疾病将会有良好的效果,本发明还能够增加冬虫夏草的药用价值,由于脱髓鞘疾病患者众多,对虫草素需求更大,势必增加对虫草素的种植需求,能够带来很好的社会效益。
  • 一种急性高尿酸血症动物模型的构建方法-201710037421.5
  • 张建文;黄茜;闫东明;杨旭娟;李鹏辉 - 昆药集团股份有限公司
  • 2017-01-18 - 2019-08-23 - A61K31/7076
  • 本发明提供了一种急性高尿酸血症动物模型的构建方法,包括:将肌苷给予恒河猴,获得急性高尿酸血症动物模型。本发明以肌苷作为升高血尿酸的诱导剂,将其给予恒河猴建立高尿酸血症的动物模型,用于降尿酸药效评估。实验结果表明,本发明提供的方法能够建立急性高尿酸血症动物模型,而且重现性较好;本发明构建的急性高尿酸血症动物模型不仅可用于评价PNP酶抑制剂的降尿酸作用,也适用于XO抑制剂降尿酸效果的评估。另外,本发明提供的构建方法较为简单,只需对恒河猴腹腔注射肌苷即可,无需联用其他药物。
  • 一种氯法拉滨甲氨蝶呤双药制剂及其制备方法-201910333279.8
  • 侯振清;王凡凡;朱富凯 - 厦门大学
  • 2019-04-24 - 2019-07-30 - A61K31/7076
  • 本发明公开了一种氯法拉滨甲氨蝶呤双药制剂及其制备方法,其有效成分由氯法拉滨与甲氨蝶呤以0.8‑1.2∶0.8‑1.2的摩尔比构成,其中氯法拉滨为主药,甲氨蝶呤作为辅药兼靶向分子并通过氢键作用与氯法拉滨连接形成胶束并真空冻干而成。本发明氯法拉滨甲氨蝶呤双药纳米胶束的粒径为100‑200nm,其真空冻干后制剂稳定性好,注射进入体内后具有较好的响应性释放特性,细胞毒性试验证明其对比于氯法拉滨和甲氨蝶呤的单纯双药使用,具有更强的抑瘤作用,适合作为静脉注射制剂,具有靶向性强、长循环、低毒性和协同治疗的特点。
  • N6-(2-羟乙基)腺苷在治疗高血压药物中的应用-201910292034.5
  • 柴一秋;张孟丽 - 浙江省亚热带作物研究所
  • 2019-04-12 - 2019-06-28 - A61K31/7076
  • N6‑(2‑羟乙基)腺苷在治疗高血压药物中的应用,N6‑(2‑羟乙基)腺苷通过腺苷A1受体降低收缩压和舒张压,这种作用可被A1R拮抗剂DPCPX抑制。N6‑(2‑羟乙基)腺苷可以降低高血压大鼠血清中炎性因子(TNF‑α和IL‑6)的含量和尿素氮/肌酐比值(P<0.01)。WB实验表明HEA可以上调大鼠心肌细胞中的eNOS、下调Erk1/2蛋白表达量,即N6‑(2‑羟乙基)腺苷通过负向调控炎性因子作用于MAPK通路达到降压的目的。该研究成果为蝉花虫草提取物用于抗炎、保肾和降压药物提供重要佐证,对进一步拓展传统中药蝉花虫草的药用价值具有重要意义。
  • 一种阿糖腺甘的制备方法-201910189751.5
  • 耿来红;王振;蒋捷;李卫平 - 甘肃省化工研究院有限责任公司
  • 2019-03-13 - 2019-05-21 - A61K31/7076
  • 本发明涉及药物制备技术领域,特别涉及一种阿糖腺甘的制备方法,采用如下步骤:步骤一:单磷酸阿糖腺苷初始处理原料的制取;灭菌:将制备好的单磷酸阿糖腺苷原料置于抗生素瓶;然后再置于洗衣瓶设备中,加入注射用水温度控制在60‑65℃,使用超声波清洗以及利用输送带一送至紫外线腔室进行紫外线灭菌;再使用输送带二送至高温腔室进行高温灭菌,形成初始处理原料;步骤二:配制、灌装;步骤三:冷冻干燥、压塞、出箱;其生产的单磷酸阿糖腺苷晶型好,能够保证药品质量,具有制备流程简单、可流水性生产、生产效率高以及能够批量降低成本,也方便后期的运输保存等优点。
  • 一种用于治疗痛风的药物组合物的制备方法-201811278192.7
  • 张志霞;葛银林;林国栋;张宗伟 - 青岛大学;枣庄职业学院
  • 2018-10-30 - 2019-02-22 - A61K31/7076
  • 本发明公开了一种用于治疗痛风的药物组合物的制备方法,涉及西药领域,所述用于治疗痛风的药物组合物包括以下的原料:三磷酸腺苷二钠、阿卡波糖、阿马里新、山奈酚、酮洛芬、腐殖酸钠、海藻酸钠、羧甲基壳聚糖、硬脂酸镁、卡波姆凝胶。为了解决市场上治疗痛风的西药易对肠道容易产生破坏作用而导致西药药效下降的问题,本发明通过三磷酸腺苷二钠、阿卡波糖和羧甲基壳聚糖相互配合,同时通过边机械搅拌边超声波处理的辅助,起到了协同增效的作用,对药物组合物具有良好缓冲效果,能够有效保证药效的稳定,有利于减少对肠道的破坏作用,同时保证了药物组合物的药效,提高了对痛风的治疗效果,具有广阔的市场前景。
  • 含有NMN和DHEA的女性保健组合物、制剂及其制备方法与应用-201810545713.4
  • 刘喜元;张慧;梁倩 - 泓博元生命科技(深圳)有限公司
  • 2018-05-25 - 2019-02-19 - A61K31/7076
  • 本发明公开了一种含有NMN和DHEA的女性保健组合物,包括主料和辅料,以重量份计,主料包括1‑10份NMN、1‑10份DHEA、1‑10份去糖基的大豆异黄酮、1‑0份羊胎素、1‑10份燕窝酸、1‑10份s‑腺苷蛋氨酸、1‑10份淫羊藿次级苷元。其组方合理,配伍得当,原料间协同作用起到了优异的保健作用,具有修复DNA、激活长寿蛋白、抗衰老、延缓衰老、增强体能、补肾填精、健脾益气、养血活血的功效。首次提出向配方中加入NMN和DHEA,与各类特定的辅料药材配合,产生协同增效的作用,显著提高了组合物的保健效果。还公开了含有该组合物的制剂及制备工艺。该组合物可应用于卵巢保健品、补血保健品、调节内分泌保健品、延缓更年期综合征保健品。
  • 化合物EPZ5676及其相关抑制剂在制备防治肺纤维化疾病药物中的用途-201710279306.9
  • 朱依谆;刘新华;徐鹏 - 复旦大学
  • 2017-04-25 - 2018-11-02 - A61K31/7076
  • 本发明属制药领域,涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途,具体涉及化合物EPZ567(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备防治肺纤维化疾病药物中的用途。本发明经化合物EPZ5676在体内和体外两方面对于肺纤维化的治疗作用实验,结果显示,其通过对组蛋白转甲基化酶DOT1L的抑制发挥对抗肺纤维化的作用,实验结果表明,所述EPZ5676作组蛋白转甲基化酶DOT1L抑制剂,在体内和体外均显示出较好的抗纤维化作用。化合物EPZ5676在体内和体外均具有较好的抗肺纤维化作用。进一步,所述化合物EPZ5676及其相关抑制剂可制备防治肺纤维化疾病的药物。
  • 环磷腺苷葡胺在延缓慢性肾功能衰竭与肾功能恶化速度中的应用-201810343424.6
  • 郭珲;罗静;张升校;彭莉 - 郭珲
  • 2018-04-17 - 2018-10-12 - A61K31/7076
  • 本发明涉及环磷腺苷葡胺在延缓慢性肾功能衰竭与肾功能恶化速度中的应用,属于医药技术领域,是一种环磷腺苷葡胺的新用途,同时环磷腺苷葡胺的剂型为可注射制剂,可注射制剂在延缓慢性肾功能衰竭与肾功能恶化速度应用中,成分及含量如下:200ml浓度为5%的葡萄糖溶液中溶解180mg环磷腺苷葡胺。本发明使环磷腺苷葡胺对治疗慢性肾衰竭具有较好的治疗作用,安全无毒、疗效显著,不产生抗药性。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top