[发明专利]羧酸胺衍生物无效
| 申请号： | 200480036500.5 | 申请日： | 2004-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN1890216A | 公开（公告）日： | 2007-01-03 |
| 发明（设计）人： | B·切赞内;D·多尔施;W·梅德尔斯基;C·查克拉基迪斯;J·格莱茨 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07D211/16 | 分类号： | C07D211/16;C07D211/26;C07D211/32;C07D211/46;C07D211/52;C07D211/58;C07D213/38;C07D213/74;C07D239/42;C07D295/192;C07D333/24;C07D401/04;C07D409/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;赵苏林 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 新颖的式(I)化合物为凝血因子Xa抑制剂并且可以用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和用于治疗肿瘤，其中D、E、Q、T、X、Y。Z、Z’、R1、R4和R4′如权利要求1所定义。 | ||
| 搜索关键词： | 羧酸 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物，![]()
其中：D表示具有0～4个N、O和/或S原子的单环或者双环芳香碳环或者杂环，它未被取代或者被Hal、A、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2、CON(R2)2或者-C≡CH单取代或者多取代，X表示NR3或者O，Y表示O、S、NH、N-CN或者N-NO2，R1表示H、Ar、Het、环烷基或者A，它可以被OR2、SR2、S(O)mR2、SO2N(R2)2、SO3R2、S(＝O)(＝NR2)R2、NR2SO2R2、OSO2R2、OSO2N(R2)2、N(R2)2、CN、COOR2、CON(R2)2、Ar、Het或者环烷基单取代、二取代或者三取代，E表示CH或者N，Z不存在或者表示(CH2)q基团，其中一个或两个CH2基团可以被N、O和/或S原子替换和/或被-CH＝CH-基团替换，并且它未被取代或者被羰基氧(＝O)单取代，Z′不存在或者表示(CH2)q′基团，其中一个或两个CH2基团可以被N、O和/或S原子替换和/或被-CH＝CH-基团替换，并且它未被取代或者被羰基氧(＝O)单取代，Q不存在或者表示O、NR2、C＝O、SO2或者C(R2)n，R2表示H、A、-[C(R3)2]n-Ar′、-[C(R3)2]n-Het′、-[C(R3)2]n-环烷基、-[C(R3)2]n-N(R3)2或者-[C(R3)2]n-OR3，R3表示H或者A，R4、R4′各自彼此独立地不存在或者表示A、OH或者OA，R4和R4′还一起表示亚甲基或者亚乙基，T表示具有0～4个N、O和/或S原子的单环或者双环饱和、不饱和或者芳香碳环或者杂环，它可以被＝O、＝S、＝NH、＝NR3、＝NOR3、＝NCOR3、＝NCOOR3、＝NOCOR3、R3、Hal、A、-[C(R3)2]n-Ar、-[C(R3)2]n-Het、-[C(R3)2]n-环烷基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2NR2和/或S(O)n-A单取代、二取代或者三取代，A表示具有1～10个碳原子的非支链或者支链烷基，其中一个或者两个CH2基团可以被O或S原子替换和/或被-CH＝CH-基团替换和/或1～7个H原子还可以被F替换，Ar表示苯基、萘基或者联苯基，它们中的每一个未被取代或者被Hal、A、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、COR2、SO2N(R2)2、-[C(R3)2]n-COOR2、-O-[C(R3)2]o-COOR2、SO3H或者S(O)nA单取代、二取代或者三取代，Ar′表示苯基，它未被取代或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、S(O)nA、-[C(R3)2]n-COOR3或者-O-[C(R3)2]o-COOR3单取代、二取代或者三取代，Het表示具有1～4个N、O和/或S原子的单环或者双环饱和、不饱和或者芳香杂环，它可以未被取代或者被羰基氧(＝O)、＝S、＝N(R2)2、Hal、A、-[C(R3)2]n-Ar、-[C(R3)2]n-Het′、-[C(R3)2]n-环烷基、-[C(R3)2]n-OR2、-[C(R3)2]n-N(R3)2、NO2、CN、-[C(R3)2]n-COOR2、-[C(R3)2]n-CON(R2)2、-[C(R3)2]n-NR2COA、NR2CON(R2)2、-[C(R3)2]n-NR2SO2A、COR2、SO2N(R2)2和/或S(O)nA单取代、二取代或者三取代，Het′表示具有1～4个N、O和/或S原子的单环或者双环饱和、不饱和或者芳香杂环，它可以未被取代或者被羰基氧、＝S、＝N(R3)2、Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2和/或S(O)nA单取代或者二取代，Hal表示F、Cl、Br或者I，m表示1或者2，n表示0、1或者2，o表示1、2或者3，p表示1、2、3、4或者5，q，q′各自彼此独立地表示0、1、2、3或者4，其中至少一个基团Z或者Z′存在，并且0＜q+q′≤6，以及其药学上可用的衍生物、溶剂化物、盐和立体异构体，包括它们各种比例的混合物。
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