[发明专利]具有CCR3拮抗作用的4,4－二取代的哌啶衍生物无效
| 申请号： | 03814528.6 | 申请日： | 2003-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN1665804A | 公开（公告）日： | 2005-09-07 |
| 发明（设计）人： | 松本由之;今井穣;泽井善行;竹内进;中西显伸;南园邦夫;横山朋典 | 申请（专利权）人： | 帝人株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D413/14;C07D417/12;C07D487/04;C07D495/04;A61K31/454;A61K31/4709;A61K31/4545;A61K31/517;A61P1/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P17/00;A61P17/04;A61P27/14;A61P31/18;A61P37/08;A61P43/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝 |
| 地址： | 日本大阪*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供具有抑制CCR3配体与在靶细胞上的CCR3结合活性的低分子化合物，即CCR3拮抗剂。本发明还提供下式(I)代表的4，4－(二取代的)哌啶衍生物化合物、其药学上可接受的酸加成物或其药学上可接受的C1－C6烷基加成物，以及含有它们作为有效成分的药用组合物，该组合物可用于治疗或预防与CCR3相关的疾病如哮喘和过敏性鼻炎。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 ccr3 拮抗 作用 取代 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种下式(I)代表的4，4-(二取代的)哌啶衍生物、其药学上可接受的酸加成物或其药学上可接受的C1-C6烷基加成物：![]()
其中：R1代表苯基、C3-C8环烷基或具有1-3个选自作为杂原子的氧、硫和氮的原子的芳族杂环基，R1的苯基或芳族杂环基可任选与苯环或具有1-3个选自作为杂原子的氧、硫和氮的原子的芳族杂环基稠合形成稠合环，R1中的苯基、C3-C8环烷基或芳族杂环基或稠合环可未被取代或被一或多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C5亚烷基、C2-C4亚烷基氧基、C1-C3亚烷基二氧基、苯基、苯氧基、苯硫基、苄基、苄氧基、苯甲酰基氨基、甲酰基、C2-C7烷酰基、C2-C7烷氧基羰基、C2-C7烷酰基氧基、C2-C7烷酰基氨基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C8(烷氧基羰基)甲基、氨基、单(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、氨基甲酰基、C2-C7N-烷基氨基甲酰基、C4-C9N-环烷基氨基甲酰基、N-苯基氨基甲酰基、哌啶基羰基、吗啉基羰基、吡咯烷基羰基、哌嗪基羰基、N-甲氧基氨基甲酰基、(甲酰基)氨基和脲基，R1的苯基、C3-C8环烷基或芳族杂环基或稠合环的取代基可未被取代或被一或多个选自下列的取代基取代：C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、苯基、C3-C5亚烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、单(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、C3-C7内酰胺基、氨基甲酰基、C2-C7N-烷基氨基甲酰基、C2-C7烷氧基羰基、羧基、羟基、苯甲酰基、氰基、三氟甲基、卤素和叔丁氧基羰基氨基，前提是当R1是C3-C8环烷基时，所述取代基不包括氨基、单(C1-C6烷基)氨基或二(C1-C6烷基)氨基；p代表1-6的整数；R2和R3可以相同或不同，各自独立代表氢、C1-C6烷基或苯基，其中R2和R3的C1-C6烷基或苯基可未被取代或被一个或更多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-C6烷基、C2-C7烷氧基羰基、氨基、氨基甲酰基、羧基、氰基和C1-C6烷氧基；X代表-CO-、-SO2-、-CH2-、-CS-或单键；q代表0或1；r代表0或1；Y代表-(R4)C＝C(R5)-、-S-或-NR8-；R4、R5、R6和R7可以相同或不同，各自独立代表氢、卤素、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C5亚烷基、C2-C4亚烷基氧基、C1-C3亚烷基二氧基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基磺酰基、苄基、苄氧基、苯甲酰基氨基、甲酰基、C2-C7烷酰基、C2-C7烷氧基羰基、C2-C7烷酰基氧基、C2-C7烷酰基氨基、C4-C10环烷酰基氨基、C3-C7链烯酰基氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C3-C8(烷氧基羰基)甲基、氨基、单(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、氨基甲酰基、C2-C7N-烷基氨基甲酰基、C4-C9N-环烷基氨基甲酰基、N-苯基氨基甲酰基、N-(C7-C12苯基烷基)氨基甲酰基、哌啶基羰基、吗啉基羰基、吡咯烷基羰基、哌嗪基羰基、N-甲氧基氨基甲酰基、氨磺酰基、C1-C6N-烷基氨磺酰基、(甲酰基)氨基、(硫代甲酰基)氨基、脲基或硫脲基，其中R4、R5、R6和R7的以上所提基团各自独立可未被取代或被一个或更多个选自下列的取代基取代：C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、苯基、C3-C5亚烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)(C1-C6烷氧基)、苯基(C1-C6烷氧基)、C1-C6烷硫基、氨基、单(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、(C2-C7烷酰基)哌啶基、C3-C7内酰胺基、氨基甲酰基、C2-C7N-烷基氨基甲酰基、C4-C9N-环烷基氨基甲酰基、N-苯基氨基甲酰基、N-(C7-C12苯基烷基)氨基甲酰基、C2-C7烷酰基氨基、C2-C7烷氧基羰基、羧基、羟基、苯甲酰基、氰基、三氟甲基、卤素、叔丁氧基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰基和杂环或芳族杂环，其中杂环或芳族杂环具有1-3个选自作为杂原子的氧、硫和氮的原子，并可被C1-C6烷基取代；以及R8代表氢或C1-C6烷基，其中R8的C1-C6烷基可未被取代或被一个或更多个选自下列的取代基取代：卤素；羟基；氰基；硝基；羧基；氨基甲酰基；巯基；胍基；C3-C8环烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；苯基，其中苯基可未被取代或被一个或更多个选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和苄氧基的取代基取代；苯氧基；苄氧基；苄氧基羰基；C2-C7烷酰基；C2-C7烷氧基羰基；C2-C7烷酰基氧基；C2-C7烷酰基氨基；C2-C7N-烷基氨基甲酰基；C2-C6烷基磺酰基；氨基；单(C1-C6烷基)氨基；二(C1-C6烷基)氨基和脲基。
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- 本发明公开了作为Wee‑1抑制剂的稠环化合物。具体的，本发明涉及一种通式(1)所示的化合物及其制备方法，及通式(1)化合物及其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物作为Wee‑1抑制剂在抗肿瘤药物制备中的用途。#imgabs0#
- 一种凡德他尼的盐及其固态形式与应用-202310811249.X
- 田芳;杨海武;赵昱喆 - 深圳市新阳唯康科技有限公司
- 2023-07-04 - 2023-10-10 - C07D401/12
- 本发明公开了一种凡德他尼的盐及其固态形式与应用。凡德他尼‑布美他尼盐并不是凡德他尼与布美他尼简单的物理混合，凡德他尼与布美他尼之间以摩尔比为1:1的比例存在，凡德他尼与布美他尼之间存在质子转移，盐型相对于凡德他尼或布美他尼在唾液、小肠的pH条件下以及水中具有更高的表观溶解度。本发明的凡德他尼‑布美他尼盐的两种晶型，其中晶型B在40℃、75％RH的加速条件下，至少30天晶型保持稳定。
- 组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其应用-202280016133.0
- 谢雨礼;曹刚;樊后兴;钱立晖 - 微境生物医药科技（上海）有限公司
- 2022-03-10 - 2023-10-10 - C07D401/12
- 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其应用。具体的，涉及一种通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法与应用。该类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很好的抑制作用，从而可用作肿瘤和相关疾病的治疗。#imgabs0#
- 莱博雷生及其中间体化合物的制备方法-202210306606.2
- 沈冀钧;程虎;穆永乐;何先亮;黄鲁宁;陶安平;顾虹 - 浙江华海药业股份有限公司;上海奥博生物医药股份有限公司
- 2022-03-25 - 2023-10-03 - C07D401/12
- 本发明提供了式(I)所示的莱博雷生及其中间体化合物(II)的制备方法。化合物(II)与2‑氨基‑5‑氟代吡啶在缚酸剂作用下发生反应，生成式(I)所示的莱博雷生。本发明提供的中间体化合物(II)活性适中。本发明的反应条件简单温和，收率高，副反应少，后处理容易，适合用于莱博雷生的工业化生产。#imgabs0#
- 莱博雷生及其中间体的制备方法-202210306609.6
- 沈冀钧;程虎;胡存良;何先亮;黄鲁宁;陶安平;顾虹 - 浙江华海药业股份有限公司;上海科胜药物研发有限公司
- 2022-03-25 - 2023-10-03 - C07D401/12
- 本发明提供了一种制备莱博雷生的方法，其包括以下步骤：以化合物II和化合物III为原料在第二反应溶剂中发生反应，得到莱博雷生的步骤。本发明还提供了化合物II的制备方法，本发明制备得到的化合物II为Oxyma活性酯中间体，其反应活性高，是一种安全且非爆炸性辅助亲核体，本发明避免使用传统的HOBt，HOAt等活化剂，消除了安全隐患；采用本发明方法制备莱博雷生，反应更安全高效，所得产物的消旋率更低。#imgabs0#
- 莱博雷生及其中间体化合物的制备方法-202210307365.3
- 沈冀钧;穆永乐;胡存良;何先亮;黄鲁宁;陶安平;顾虹 - 浙江华海药业股份有限公司;上海奥博生物医药股份有限公司
- 2022-03-25 - 2023-10-03 - C07D401/12
- 本发明提供了式(I)所示的莱博雷生及其中间体化合物(II)的制备方法，本发明采用中间体化合物(II)，与化合物(III)缩合生成莱博雷生，制备过程中副反应少，总收率可达95％，同时本发明采用三氯氧磷作为酰氯化试剂，制备酰氯中间体化合物(II)，酰氯化试剂的用量少，且副反应少，几乎无其他氯化副产物生成，适合莱博雷生的工业化生产。#imgabs0#
- 因子XIIa抑制剂-202280015923.7
- 丽贝卡·路易丝·戴维;汉娜·乔伊·爱德华兹;克里斯多夫·弗洛蒙特;威廉·杰克·格雷夫斯;萨利·路易斯·马什;卡尔·莱斯利·诺斯;阿莉恰·斯特拉·奥巴拉;杰克·西蒙·皮特;斯蒂芬·约翰·派森;戴维·菲利普·鲁克;戴维·爱德华·克拉克 - 卡尔维斯塔制药有限公司
- 2022-02-18 - 2023-09-29 - C07D401/12
- 本发明提供式(I)化合物：#imgabs0#包含此类化合物的组合物；此类化合物在药物中的用途；以及用此类化合物治疗患者的方法；其中A、W、V、Z、U、X、Y和B是如本文中所定义。
- 专利分类
