[发明专利]含对映体的环丙基丙氨酸衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了在含有过渡金属的催化剂和基本上对映体纯的双膦催化剂存在下，通过氢化某些烯酰胺合成富含对映体的环丙基丙氨酸衍生物的制备方法，以及该方法的新中间体：一种烯酰胺酯化合物。所述方法包括新颖的二步法和三步法，用于制备富含对映体的环丙基丙氨酸衍生物。二步法包括将环丙烷羧醛与取代的磷酰基甘氨酸反应形成上述烯酰胺酯，然后在含有过渡金属的催化剂和基本上对映体纯的双膦催化剂存在下将其氢化的步骤。三步法包括以下步骤，由N－酰基甘氨酸和环丙烷羧醛生成二氢唑酮，将二氢唑酮转化为上述烯酰胺，然后在含有过渡金属的催化剂和基本上对映体纯的双膦催化剂存在下将其氢化。

主权项

1.一种制备富含对映体的式4或5的环丙基丙氨酸化合物的方法，或包括在含有过渡金属和基本上对映体纯的双膦的催化剂体系存在下，将式6的烯酰胺与氢在氢化压力和温度条件下接触；其中R¹是氢、取代或未取代的C₁-C₂₀烷基，取代或未取代的C₁-C₂₀烷氧基，取代或未取代的C₃-C₈环烷基，取代或未取代的C₃-C₈环烷氧基，取代或未取代的碳环C₆-C₂₀芳基，取代或未取代的碳环C₆-C₂₀芳氧基，取代或未取代的C₄-C₂₀杂芳基，其中杂原子选自硫、氮和氧，或者取代或未取代的C₄-C₂₀杂芳氧基，其中杂原子选自硫、氮和氧；和R²是氢、取代或未取代的C₁-C₂₀烷基，取代或未取代的C₃-C₈环烷基，取代或未取代的碳环C₆-C₂₀芳基，或取代或未取代的C₄-C₂₀杂芳基，其中杂原子选自硫、氮和氧。