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- [发明专利]用作PDE4抑制剂的取代的苯乙酮类-CN200780051685.0有效
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J·费尔丁;S·F·尼尔森
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利奥制药有限公司
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2007-12-21
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2009-12-23
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C07D213/61
- 本发明涉及式(I)的化合物：其中X1、X2、X3、X4和X5各自独立地代表-CH-或N；或X3、X4和X5各自独立地代表-CH-或N，并且X1和X2各自独立地代表C并且形成另一个6元芳环的一部分；R1代表氢、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、或烷基羰基，它们都任选地被取代；R2和R3独立地代表氢、-CH2-C(O)NR-R’、烷基、环烷基、链烯基、环烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、杂环烯基、烷基芳基、烷基烷氧基羰基、烷基羰基氧基、或烷氧基烷基，它们都任选地被取代；R11代表氢、卤素、氰基、氨基、烷氧基或烷基氨基；X1到X5代表-CH-或N，包括N-氧化物、对映异构体和非对映异构体；及其可药用盐、水合物或溶剂化物。本发明还涉及制备所述化合物的方法、用于治疗的所述化合物、包含所述化合物的药物组合物、用所述化合物治疗疾病例如皮肤病的方法，以及所述化合物在制备药物中的用途。
- 用作pde4抑制剂取代酮类
- [发明专利]在尼古丁ACH受体上作为胆碱能配体的8－氮杂双环(3,2,1)辛－2－烯以及辛烷衍生物-CN98805413.2无效
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D·彼得斯;G·M·奥尔森;S·F·尼尔森;E·O·尼尔森
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神经研究公司
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1998-05-29
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2004-07-14
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C07D451/02
- 本发明公开了式(I)化合物，及其任意的对映体或任意的混合物，或其制药学上可接受的盐类；其中的……为单或双键；R为氢，烷基，链烯基，链炔基，环烷基，环烷基烷基，芳基或芳烷基；且R1为(a)，其中的R2为氢，烷基，链烯基，链炔基，环烷基，环烷基烷基，氨基；或者为可被选自下列取代基一或多次取代的芳基：烷基，环烷基，环烷基烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，环烷氧基，硫代烷氧基，硫代环烷氧基，亚甲基二氧基，芳氧基，卤素，CF3，OCF3，CN，氨基，氨基酰基，硝基，芳基和单环5-6元杂芳基基团；可被选自下列取代基一或多次取代的单环5-6元杂芳基基团：烷基，环烷基，环烷基烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，环烷氧基，硫代烷氧基，硫代环烷氧基，亚甲基二氧基，芳氧基，卤素，CF3，OCF3，CN，氨基，硝基，芳基和单环5-6元杂芳基基团；或为由与苯环稠合或与另一个单环5-6元杂芳基稠合的单环5-6元杂芳基基团组成的双环杂芳基基团，它们均可被下列取代基一或多次取代：烷基，环烷基，环烷基烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，环烷氧基，硫代烷氧基，硫代环烷氧基，亚甲基二氧基，芳氧基，卤素，CF3，OCF3，CN，氨基，硝基，芳基和单环5-6元杂芳基基团。本发明化合可以用作尼古丁Ach受体的配体。∴
- 尼古丁ach受体作为胆碱能氮杂双环以及辛烷衍生物
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