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[发明专利]一种吲哚并喹唑啉酮螺1,3-二氧戊环化合物、制备方法及其用途-CN202111348720.3有效
发明人：朱红萍;邹文林;漆婷;李青竹;张翔;戴青松;曾荣;凡洋;徐鹏帅;代海渝;刘万聪;王亚鹏;黄茂林 -专利权人：成都大学
申请日： 2021-11-15 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种吲哚并喹唑啉酮螺1,3‑二氧戊环化合物、制备方法及其用途，本发明涉及通式I所示化合物及其盐，本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂，本发明提供的该类新的化合物，其具有良好的抗菌效果，化合物的制备方法简便、反应温和、收率高，具有广阔的市场应用前景。
一种吲哚喹唑啉酮螺二氧环化制备方法及其用途

[发明专利]选择性抗破骨细胞生物碱14-hydroxygelsenicine的药物应用-CN202110412710.5有效
发明人：魏鑫;周英;刘霞;危英;胡欣悦 -专利权人：贵州中医药大学
申请日： 2021-04-16 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明公开了选择性抗破骨细胞生物碱14‑hydroxygelsenicine的药物应用，具体涉及从钩吻植物中提取分离得到的生物碱14‑hydroxygelsenicine的选择性抗破骨细胞活性，及该产品或以该产品为活性成分的药物组合物在预防和治疗骨代谢疾病的药物应用。该方案是以gelsenicine的14位绝对构型为R的羟基衍生物14‑hydroxygelsenicine的单萜吲哚生物碱及以其为活性成分的药物组合物，在通过抑制破骨细胞增殖得以预防和治疗由破骨细胞异常导致的骨代谢疾病药物中的应用。本发明首次发现了生物碱14‑hydroxygelsenicine诱导破骨细胞凋亡和选择性抑制破骨细胞的作用，具有靶向治疗，活性强，副作用小的特点。
选择性抗破骨细胞生物碱 14 hydroxygelsenicine 药物应用

[发明专利]一种罗丹明衍生物荧光探针、制备方法及其应用-CN202310578407.1在审
发明人：梁丽娟;齐同;孙赫彬;赵建龙 -专利权人：中国科学院上海微系统与信息技术研究所
申请日： 2023-05-22 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明提供一种罗丹明衍生物荧光探针、制备方法及其应用，其制备方法包括：S1、合成化合物Ⅰ；S2、将化合物Ⅰ溶于甲醇，搅拌并冷却的条件下逐滴加入浓硫酸，回流反应20～25h；去除多余的甲醇，将残留液倒入冰水混合物中并调pH至中性，然后用CH2Cl2萃取，合并有机相，采用无水硫酸钠干燥，浓缩，得粗产物Ⅱ；采用硅胶柱色谱分离提纯，得化合物Ⅱ；S3、将化合物Ⅱ溶于甲醇中，室温下滴加2‑肼吡啶，氮气保护下回流反应，冷却后离心，经甲醇洗涤，得罗丹明衍生物荧光探针。本发明中罗丹明衍生物荧光探针的制备方法简单易行、成本低，实现在水中对Cu2+高选择性、高灵敏性检测，且检测限达到10‑9M数量级。
一种罗丹衍生物荧光探针制备方法及其应用

[发明专利]环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物及其制备方法及应用-CN202210558788.2有效
发明人：彭礼军;刘雄利;潘博文;石洋;刘雄伟;张磊;田又平 -专利权人：贵州大学
申请日： 2022-05-20 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物，本发明以各种取代的环内酯烯烃1、茚三酮2与脯氨酸或硫代脯氨酸3，在有机溶剂中，进行Michael加成环化反应，获得环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物4，该类化合物包含潜在生物活性环内酯骨架和茚二酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。
内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种新颖骨架类型细胞松弛素及其在制备具有抗肿瘤活性的药物中的应用-CN202310570234.9在审
发明人：石宝宝;田淳;吕晓;艾洪莲;李正辉 -专利权人：中南民族大学
申请日： 2023-05-19 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明涉及医药化学技术领域，具体公开了从湖北贝母内生真菌Boeremia exigua中分离得到的一个5/6/5/6/8五环体系的新颖骨架类型的细胞松弛素类化合物，将其命名为boerelasin B。采用MTS法评估其对5种人源肿瘤细胞的细胞毒活性，生物活性评价显示该化合物对5种人源肿瘤细胞具有不同程度的细胞毒活性，其中对SMMC‑7721（人肝癌细胞）、A549（人肺癌细胞）表现出显著的细胞毒活性，IC5010μM；对HL‑60（人白血病细胞）、MCF‑7（人乳腺癌细胞）的细胞毒活性与阳性对照药顺铂相当；对SW480（人结肠癌细胞）有较好抑制活性。
一种新颖骨架类型细胞松弛素及其制备具有肿瘤活性药物中的应用

[发明专利]三氟甲基拼接双螺环色满酮骨架吡咯氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用-CN202110647863.8有效
发明人：张敏;卢玉;刘雄利;田民义;王慧娟;周英 -专利权人：贵州大学
申请日： 2021-06-10 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种三氟甲基拼接双螺环色满酮骨架吡咯氧化吲哚类化合物，本发明将原料在有机溶剂中，在有机小分子三级胺催化剂的催化作用下进行反应，获得三氟甲基拼接双螺环色满酮骨架吡咯氧化吲哚类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性螺环色满酮骨架和螺环吡咯氧化吲哚骨架以及三氟甲基基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
甲基拼接双螺环色满酮骨架吡咯氧化吲哚化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种氮杂环卡宾催化的含吡唑并吡喃骨架手性化合物及制备方法-CN202210220563.6有效
发明人：金智超;杨小群;孙俊 -专利权人：贵州大学
申请日： 2022-03-08 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明公开一类手性化合物吡唑并吡喃衍生物，其特征在于：所述的衍生物如下述通式(1)表示：其中标有*的碳原子为手性碳原子，R1为烷基、卤原子，R2为卤原子、烷基、烷氧基或苯基，R3为烷基、氢原子、羰基，R3为烷基、苯基或取代苯基。本发明公开的α‑氯代醛和吲哚取代的吡唑酮的不对称环化反应制备吲哚螺环骨架手性化合物吡唑并吡喃衍生物，其衍生物普适性好，具有良好的产率高达99％、对映选择性高达99:1和良好的放大反应。
一种氮杂环卡宾催化吡唑骨架手性化合物制备方法

[发明专利]5,6-二氢苯并咪唑并异喹啉类螺环内酯化合物及其合成方法和应用-CN202210611264.5有效
发明人：潘有禄;王尊元;黄文海;郝荣荣;曾申昕;梁美好;马臻;沈正荣 -专利权人：杭州医学院
申请日： 2022-05-31 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种5,6‑二氢苯并咪唑并异喹啉类螺环内酯化合物及其合成方法和应用，由取代2‑((2‑苯基‑1H‑苯并[d]咪唑‑1‑基)甲基)丙烯酸酯1与醇类2在氧化剂BPO、升温条件下进行化学反应，可直接获得该类螺环内酯化合物3。本发明所公开的合成方法，可不使用昂贵的过渡金属，反应体系简单安全，反应成本低。并且，本发明公开的5,6‑二氢苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉类螺环内酯化合物具有优良的肿瘤细胞的增殖抑制活性。
苯并咪唑喹啉类螺环内酯化合物及其合成方法应用

[发明专利]螺环黄烷醇生物碱及其制备方法和应用-CN202111369312.6有效
发明人：鲍官虎;侯智炜 -专利权人：安徽农业大学
申请日： 2021-11-18 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明公开了对α‑葡萄糖苷酶活性具有抑制作用的4个螺环黄烷醇生物碱及其制备方法和应用，由式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ或式Ⅳ所示结构表示：
黄烷生物碱及其制备方法应用

[发明专利]一种多取代五环螺吲哚啉衍生物及其制备方法-CN202310033961.1在审
发明人：陈文;张洪彬;田红畅;吴银霞;李秀娟;郝桢;何文言;黄湘棣;羊晓东 -专利权人：云南大学
申请日： 2023-01-10 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种多取代五环螺吲哚啉衍生物的制备方法，其是在室温条件下将化合物1、三氟醋酐和三氟醋酸溶在溶剂中，在氮气气氛、30℃～100℃下反应5分钟‑60小时，制得化合物2；或化合物1、三氟醋酐和1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷溶在溶剂中制得化合物2；或化合物1、三氟醋酐和N,N‑二甲基‑4‑吡啶胺溶在溶剂中制得化合物2；本发明采用“串联反应”，一步合成多取代五环螺吲哚啉衍生物，反应条件温和、成本低廉、不需要额外加入贵金属催化剂和试剂，适用于工业化生产和市场推广应用。
一种取代五环螺吲哚衍生物及其制备方法

[发明专利]有机化合物、包括有机化合物的有机发光二极管和有机发光装置-CN202010690232.X有效
发明人：尹炅辰;尹大伟;J·A·李;崔树娜;崔东勋;赵民柱;尹芝媛 -专利权人：乐金显示有限公司;高丽大学校产学协力团
申请日： 2020-07-17 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本公开涉及具有以下结构的有机化合物、包括该有机化合物的有机发光二极管(OLED)和有机发光装置。有机化合物是具有p型部分和n型部分的双极性化合物，并且对于OLED的发光层具有高能级和适当的能带隙。随着有机化合物应用到发光层中，OLED可以使其发光性能最大化，原因是空穴和电子在EML中的整个区域上均匀地复合。
有机化合物包括有机发光二极管发光装置

[发明专利]一种萘酰亚胺修饰荧烷及其制备方法及应用-CN202310004509.2在审
发明人：梁丽娟;齐同;赵建龙 -专利权人：上海前瞻创新研究院有限公司;中国科学院上海微系统与信息技术研究所
申请日： 2023-01-03 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明涉及光学传感成像检测技术领域，具体涉及一种萘酰亚胺修饰荧烷及其制备方法及应用。一种萘酰亚胺修饰荧烷，具有如式I所示的通式：其中，R1和R2各自独立地选自C1‑C2的烷基，R3为C1‑C4的烷基。该萘酰亚胺修饰荧烷的制备方法：将式I‑1化合物与式I‑2化合物反应，获得所述萘酰亚胺修饰荧烷。本发明中的萘酰亚胺修饰荧烷用于制备汞离子探针，能够实现对汞离子的高选择、高灵敏性、原位、实时、比率响应，且检测限可达到10‑9M的数量级。
一种亚胺修饰及其制备方法应用

[发明专利]一种氧化吲哚螺烯丙基取代色满骨架及其制备方法-CN202210933106.1有效
发明人：胡方芝;李帅帅;杜昭 -专利权人：青岛农业大学
申请日： 2022-08-04 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种氧化吲哚螺烯丙基取代色满骨架及其合成方法和应用。本发明提供了氧化吲哚螺烯丙基取代色满类结构。本发明提供了其合成方法，包括以下步骤：将含有氧化吲哚骨架的四元合成子与(E)‑1,4‑二溴‑2‑丁烯在溶剂中混合均匀，碱性条件下，在50～90℃条件下反应，制得氧化吲哚螺烯丙基取代色满类化合物。本发明提供了一种药物组合物。本发明还提供了氧化吲哚螺烯丙基取代色满类骨架在制备治疗癌症等药物中的应用。本发明提供的一种高效合成氧化吲哚螺烯丙基取代色满类化合物的方法，通过(E)‑1,4‑二溴‑2‑丁烯参与的[4+2]环化反应实现了氧化吲哚螺烯丙基取代色满类骨架的高效构建。
一种氧化吲哚丙基取代骨架及其制备方法

[发明专利]一种含氮环氧类化合物及其制备方法和应用-CN202211094303.5有效
发明人：张峰;李如琪;岑娟;吴俊丽;李钦 -专利权人：河南大学
申请日： 2022-09-08 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种含氮环氧类化合物，该化合物的结构式如下所示：。本发明还提供了从杜仲中提取获得该化合物的制备方法。本发明经试验发现：本发明化合物对禾谷镰刀菌、枯草芽孢杆菌、蜡样芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等多种病原菌表现出较好的抗菌活性，可用作制备抗菌抑菌药物。
一种含氮环氧类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种复杂3′-螺环吲哚里西定结构的合成方法-CN202211100870.7有效
发明人：贺小龙;王周玉;钱珊;宋巧;黄清武;文幼午;李和平 -专利权人：西华大学;四川北方红光特种化工有限公司
申请日： 2022-09-08 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，其主要涉及一种复杂3′‑螺环吲哚里西定衍生物的合成方法。基于两分子芳香性片段实施两次去芳构化反应更是构建复杂天然结构和药物分子的重要手段，至今还很少被研究。本发明提供一种复杂3′‑螺环吲哚里西定结构的合成方法，采用3位缺电吡啶的鎓盐与2‑硝基吲哚或2‑硝基苯并呋喃反应，进一步增加吡啶部分的亲电性以促进分子内关环步骤，实现双去芳构化反应构建复杂3′‑螺环吲哚里西啶结构。
一种复杂吲哚里西定结构合成方法

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