[发明专利]在尼古丁ACH受体上作为胆碱能配体的8－氮杂双环(3,2,1)辛－2－烯以及辛烷衍生物

摘要

本发明公开了式(I)化合物，及其任意的对映体或任意的混合物，或其制药学上可接受的盐类；其中的……为单或双键；R为氢，烷基，链烯基，链炔基，环烷基，环烷基烷基，芳基或芳烷基；且R¹为(a)，其中的R²为氢，烷基，链烯基，链炔基，环烷基，环烷基烷基，氨基；或者为可被选自下列取代基一或多次取代的芳基：烷基，环烷基，环烷基烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，环烷氧基，硫代烷氧基，硫代环烷氧基，亚甲基二氧基，芳氧基，卤素，CF₃，OCF₃，CN，氨基，氨基酰基，硝基，芳基和单环5-6元杂芳基基团；可被选自下列取代基一或多次取代的单环5-6元杂芳基基团：烷基，环烷基，环烷基烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，环烷氧基，硫代烷氧基，硫代环烷氧基，亚甲基二氧基，芳氧基，卤素，CF₃，OCF₃，CN，氨基，硝基，芳基和单环5-6元杂芳基基团；或为由与苯环稠合或与另一个单环5-6元杂芳基稠合的单环5-6元杂芳基基团组成的双环杂芳基基团，它们均可被下列取代基一或多次取代：烷基，环烷基，环烷基烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，环烷氧基，硫代烷氧基，硫代环烷氧基，亚甲基二氧基，芳氧基，卤素，CF₃，OCF₃，CN，氨基，硝基，芳基和单环5-6元杂芳基基团。本发明化合可以用作尼古丁Ach受体的配体。∴

主权项

1、式I 8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯衍生物：其中R为氢，烷基，链烯基或苄基；且R¹为吡啶基、噻唑基、噻吩基或呋喃基；所述的单环杂芳基可以任选地被选自下列的取代基一或多取代：烷基，烷氧基，卤素，CF₃，OCF₃，CN和硝基；或喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噻吩并[3.2-b]噻吩基，噻吩并[2.3-b]噻吩基，所述双环杂芳基可任选地被下列取代基一或多取代：烷基，烷氧基，卤素，CF₃，OCF₃，CN，氨基和硝基。