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[发明专利]亲水性药物的油相液晶凝胶前体制剂及其制备方法-CN201811050804.7有效
发明人：罗亮;黄丽萍;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-09-10 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明属于药物前体制剂领域，公开了一种亲水性药物的油相液晶凝胶前体制剂的制备方法，包括以下步骤：先制备磷脂分散体和亲水性药物溶液，将其混合制备水相溶液，然后制备油相溶液，再将油相与水相溶液混合后冻干制得冻干样品，然后再制备磷脂和甘油酯的混合油相，将混合油相加入冻干样品中混匀，制得亲水性药物前体制剂。所得的亲水性药物前体制剂具有良好的稳定性，遇水可形成凝胶，具有良好缓释效果好。该体系具有制备工艺简单、批间差异小、影响因素少等优点，是一种极具商业转化价值的新技术与新剂型。
亲水性药物液晶凝胶体制及其制备方法

[发明专利]一种包载蛋白类药物的温敏性液晶凝胶制剂及其制备方法-CN201811050341.4有效
发明人：罗亮;黄丽萍;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-09-10 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开一种包载蛋白类药物的温敏性液晶凝胶制剂及其制备方法，包括以下步骤：制备两亲性分子水相剂；取蛋白类药物，加水溶解，得蛋白溶液；将水相剂和蛋白溶液混合，混匀得蛋白水相溶液；制备油相剂；将油相剂加入到蛋白水相溶液中，混匀，立即用液氮预冻；将上述预冻好的样品冻干除去水相介质，得蛋白冻干样品；制备油相前体制剂；将油相前体制剂加入到蛋白冻干样品中，振摇溶解，即得澄清透明的液晶凝胶制剂。本发明包载蛋白类药物的温敏性液晶凝胶制剂具有粘度低，可注射性，遇水可凝胶化的特点，且具有优异的缓释作用，能精确调控药物的释放，提高了药物的有效利用率，同时药物稳定性好，活性高。
一种蛋白类药物温敏性液晶凝胶制剂及其制备方法

[发明专利]一种液晶凝胶肝动脉栓塞剂及其制备方法-CN201810431480.5有效
发明人：罗亮;黄丽萍;张一漪;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-05-08 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： A61L24/00 文献下载
摘要：本发明公开一种液晶凝胶肝动脉栓塞剂及其制备方法，该液晶凝胶主要由85‑95wt％A相和5‑15wt％B相混合组合，所述A相包括33‑52wt％的至少一种二酰基甘油、33‑52wt％的至少一种磷脂酰胆碱、0‑15wt％的表面活性剂；所述B相包括8‑20wt％的溶剂、80‑92wt％的活性成分；所述活性成分为抗肿瘤药物，所述二酰基甘油包含二油酸甘油酯，所述磷脂酰胆碱包含大豆磷脂酰胆碱，所述溶剂为乙醇。利用液晶凝胶的构成组分以及独特的液晶相结构可达到有效控制包载物的释放，延长体内的循环时间，从而提高生物利用度。
一种液晶凝胶动脉栓塞及其制备方法

[发明专利]一种用于术后镇痛的缓释制剂及其制备方法-CN201810358269.5有效
发明人：罗亮;黄丽萍;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-04-20 - 公布日： 2020-08-21 - 主分类号： A61K31/46 文献下载
摘要：本发明公开一种用于术后镇痛的缓释制剂及其制备方法，主要由以下原料制备而成：10‑15份磷脂、4‑7份甘油酯、0.3‑5份泊洛沙姆、0.8‑5份助溶剂、0.5‑2份可卡因、普鲁卡因和利多卡因局部麻醉药混合物，所述可卡因、普鲁卡因和利多卡因局部麻醉药混合物的质量比为1:1:4‑7.5。所述的磷脂为磷脂酰胆碱，优选为大豆磷脂酰胆碱，所述的甘油酯为二油酸甘油酯，所述的助溶剂为乙醇，易于注射，能够在原位缓慢释放药物；延长了药物作用时间，减少了用药次数，提高了药物生物利用度；同时避免了药物浓度过高导致的毒副作用。
一种用于术后镇痛制剂及其制备方法

[发明专利]一种盐酸阿霉素光控缓释液晶凝胶制剂及其制备方法-CN201810219870.6有效
发明人：罗亮;王修霞;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-03-16 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开一种盐酸阿霉素光控缓释液晶凝胶制剂及其制备方法，该光控缓释液晶凝胶制剂由以下重量百分比的原料制备而成：磷脂15～40％、甘油酯60～70％、助溶剂1～20％、盐酸阿霉素0.01～2％、光敏剂0.001～0.2％。本发明盐酸阿霉素光控缓释液晶凝胶制剂粘度低、流动性好，易于注射，瘤内或瘤周注射或术后瘤腔内放置后可快速形成液晶凝胶，能够在原位缓慢释放盐酸阿霉素；光照导致液晶凝胶发生相变药物释放速率增加，此制剂不仅可以延长了药物作用时间，减少了用药次数，降低药物的毒副作用，而且可以根据病人的肿瘤病理情况，调整光照次数或时间来调节药物的释放，实现按需释药，很大程度上提高了药物的生物利用度。
一种盐酸阿霉素光控液晶凝胶制剂及其制备方法

[发明专利]一种石杉碱甲溶致液晶制剂及其制备方法-CN201710141602.2有效
发明人：罗亮;郭偲;刘宏;孟凡玲;周萌萌 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2017-03-10 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种石杉碱甲溶致液晶制剂及其制备方法，所述石杉碱甲溶致液晶制剂包括下述重量份的组分：石杉碱甲0.12～0.7份，有机溶剂10～18份，磷脂12～70份和油脂12～59.5份。本发明采用磷脂、油脂和有机溶剂作为石杉碱甲载体，有效提高石杉碱甲的溶解性，进而克服石杉碱甲难溶于水的弊端，有助于石杉碱甲药效的发挥，同时在所限定的组分用量比例的条件下，在注入人体后，会遇水可形成溶致液晶，增大药物与制剂的粘附性，减缓药物扩散的速度，增大给药周期，减小给药次数，从而大幅提高患者的顺应性。
一种石杉碱甲溶致液晶制剂及其制备方法

[发明专利]一种鼻腔纳米制剂糠酸莫米松液晶凝胶纳米粒及其制备方法-CN201810219858.5有效
发明人：罗亮;黄丽萍;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-03-16 - 公布日： 2020-03-24 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开一种鼻腔纳米制剂糠酸莫米松液晶凝胶纳米粒及其制备方法，包括糠酸莫米松0.06～0.09wt％、液晶材料30～50wt％、磷脂酰胆碱20～30wt％、表面活性剂5～15wt％、溶剂5～15wt％、去离子水0～40wt％。上述液晶凝胶纳米粒制备方法为先将除溶剂和去离子水以外的原料混匀，并加入溶剂进行分散，再加水经高剪切均质机或超声波进一步分散得成品。所得糠酸莫米松液晶凝胶纳米粒粒径小，包封率高，药物的吸收率、缓释效果、治疗效果俱佳对过敏性鼻炎、细菌性鼻炎均有显著疗效。
一种鼻腔纳米制剂糠酸莫米松液晶凝胶及其制备方法

[发明专利]一种非那雄胺溶致液晶凝胶制剂前体及其制备方法-CN201810219203.8有效
发明人：罗亮;王修霞;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-03-16 - 公布日： 2020-02-18 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，公开了一种非那雄胺溶致液晶凝胶制剂前体，包括如下质量百分比的原料：磷脂45％～80％、甘油酯10％～50％、助溶剂5％～9％、非那雄胺0.1％～6％。本发明的非那雄胺溶致液晶凝胶制剂前体中非那雄胺分散均匀；粘度低可用于注射；进入人体后可与水作用形成溶致液晶，具有良好的药物缓释效果；生物相容性好，不会引起机体炎症反应，同时避免药物毒副作用；可以减少用药次数；且成本低、制备方法简单，易于产业化；可以用于治疗男性脱发，良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，改善尿流和良性前列腺增生带来的症状。
一种雄胺溶致液晶凝胶制剂及其制备方法

[发明专利]一种非那雄胺缓释片及其制备方法-CN201810358268.0有效
发明人：罗亮;黄丽萍;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-04-20 - 公布日： 2020-02-18 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种非那雄胺缓释片，由以下原料制成：磷脂100‑150mg、甘油酯40‑70mg、乙醇50‑60mg、非那雄胺2‑5mg、微粉硅胶10‑50mg、壳聚糖20‑60mg、粘合剂20‑60mg、低取代羟丙基纤维素2‑10mg、润滑剂0.5‑5mg，甜味剂0.2‑2mg；其制备方法包括以下步骤：将磷脂、甘油酯和非那雄胺混合；加入乙醇混合均匀；加入微粉硅胶、壳聚糖、粘合剂混合均匀；湿法制粒；干燥；加入低取代羟丙基纤维素、润滑剂、甜味剂后混合均匀；压片。本发明的一种非那雄胺缓释片的缓释效果显著，释放速度均匀，可减少用药次数；药片均匀强度好，口感好；可用于治疗男性脱发，良性前列腺增生。
一种雄胺缓释片及其制备方法

[发明专利]一种可包载不同极性药物的液晶凝胶纳米粒及其制备方法-CN201810218500.0有效
发明人：罗亮;黄丽萍;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-03-16 - 公布日： 2020-02-18 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开一种可包载不同极性药物的液晶凝胶纳米粒,包含如下质量百分比的原料：药物活性成分0.1‑0.5wt％、二油酸甘油酯1％‑3％、磷脂酰胆碱2％‑4％、双月桂酸磷脂酰甘油0.3％‑1％、HLB值为12‑18的非离子型表面活性剂0.05％‑0.5％、乙醇0.1％‑1％、余量为水。本发明液晶凝胶纳米粒对不同药物的包封率高，存储稳定性好，细胞毒性低。
一种可包载不同极性药物液晶凝胶纳米及其制备方法

[发明专利]一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液及其制备方法-CN201810222532.8有效
发明人：罗亮;黄丽萍;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-03-19 - 公布日： 2020-02-11 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液及其制备方法，由以下组分制备而成:0.12％至0.2％的氧氟沙星、20％至50％的至少一种中性脂质和/或生育酚、20％至50％的至少一种磷脂酰胆碱、0.2％至20％的非离子型表面活性剂、0.1％至10％的至少一种溶剂、0.28％至0.35％的至少一种增稠剂，其余为注射用水。本发明的液晶凝胶纳米粒粒径较小、均匀性好，有利于细胞的内吞和转运；利用液晶凝胶独特的粘附性以及液晶相结构，可延长药物活性成分在眼部的滞留时间，并有效控制包载物的释放，从而提高生物利用度。此外，本发明涉及的氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液的制备方法，工艺步骤简单、容易工业化大生产、生产成本低。
液晶凝胶氧氟沙星纳米粒制备滴眼液非离子型表面活性剂工业化大生产磷脂酰胆碱生产成本低生物利用度工艺步骤均匀性好药物活性有效控制中性脂质注射用水生育酚液晶相增稠剂粘附性溶剂包载粒径眼部转运滞留细胞释放

[发明专利]一种治疗滑膜炎的制剂及其制备方法-CN201810432043.5有效
发明人：罗亮;黄丽萍;张一漪;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-05-08 - 公布日： 2020-02-11 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开一种治疗滑膜炎的制剂及其制备方法，包含有以下重量百分比的组分：0.4％～1％的美洛昔康、20％～60％的磷脂、20％～60％的甘油酯、1％～15％的非离子型表面活性剂、1％～20％的助溶剂。本发明提供的一种治疗滑膜炎的制剂，稳定性好，且有效成分美洛昔康在人体中持续缓释，人体对于药物的吸收持续时间长且药物在人体内作用时间长，治疗效果更佳，药物的生物利用度也更高。
滑膜炎美洛昔康制备治疗非离子型表面活性剂生物利用度重量百分比磷脂体内作用治疗效果甘油酯助溶剂缓释吸收

[发明专利]一种治疗胃溃疡的液晶凝胶纳米粒冻干粉胶囊剂及其制备方法-CN201810218490.0有效
发明人：罗亮;黄丽萍;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-03-16 - 公布日： 2020-02-11 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开一种治疗胃溃疡的液晶凝胶纳米粒冻干粉胶囊剂及其制备方法，包括按重量份数活性药物成分3.5～5.5份、联合用药3.5～4.8份、天然磷脂23～27份、脂肪酸甘油酯37～45份、泊洛沙姆7～9份、助溶剂11.4～14.2份、冻干保护剂3.3～5.8份；活性药物成分为泮托拉唑，及奥美拉唑、兰索拉唑、枸橼酸铋钾中至少一种；联合用药为阿莫西林和克拉霉素。本发明还提供了一种上述液晶凝胶纳米粒冻干粉胶囊剂的制备方法，先制备液晶凝胶纳米前体，再将其冷冻干燥制成冻干粉并最终制成胶囊剂。本发明的液晶凝胶纳米粒能共载不同极性药物，增强药物活性和协同作用，提高了整体药效；缓释效果好，药效持续时间长；药物体积小，服用更方便，储存期更长。
液晶凝胶胶囊剂制备纳米粒冻干粉活性药物联合用药胃溃疡脂肪酸甘油酯冻干保护剂枸橼酸铋钾阿莫西林奥美拉唑泊洛沙姆极性药物克拉霉素兰索拉唑天然磷脂药物活性整体药效重量份数泮托拉唑储存期冻干粉纳米粒体积小助溶剂缓释前体治疗

[发明专利]一种液晶凝胶微囊及其制备方法-CN201810219871.0有效
发明人：罗亮;王修霞;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-03-16 - 公布日： 2020-02-11 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明公开一种液晶凝胶微囊及其制备方法，含有海藻酸盐、二油酸甘油酯和磷脂酰胆碱，其中二油酸甘油酯和磷脂酰胆碱在水中形成液晶纳米粒，所述液晶纳米粒微囊化的制备方法是先将药物、磷脂酰胆碱和二油酸甘油酯在助溶剂的作用下溶解分散到液晶前体溶液中，通过高压均质法得到载药液晶纳米粒，再将其与海藻酸钠溶液混合均匀，通过滴入交联剂进行交联反应，然后冷冻干燥得到球形海藻酸盐凝胶微囊。本方法简单易行，容易产业化生产，本发明所采用的囊材来源广泛价格低廉，有利于产品的推广，此外，本发明液晶凝胶微囊较液晶纳米粒有明显的缓释作用，并显著提高了液晶纳米粒稳定性，在一定程度上解决了液晶纳米粒储存难的问题。
液晶纳米粒微囊二油酸甘油酯磷脂酰胆碱液晶凝胶制备海藻酸钠溶液海藻酸盐凝胶产业化生产高压均质法海藻酸盐缓释作用交联反应前体溶液交联剂微囊化助溶剂滴入囊材水中载药液晶溶解储存

[发明专利]一种口腔喷雾制剂及其制备方法-CN201810358282.0有效
发明人：罗亮;黄丽萍;孟凡玲 -专利权人： 武汉百纳礼康生物制药有限公司
申请日： 2018-04-20 - 公布日： 2020-02-11 - 主分类号： A61K9/12 文献下载
摘要：本发明公开一种口腔喷雾制剂及其制备方法，含有液晶材料、海藻酸盐、巯基聚合物，所述口腔喷雾制剂的制备方法是先将药物与液晶材料在助溶剂的作用下溶解分散形成载药液晶纳米粒，再由所述海藻酸盐对所述载药液晶纳米粒进行包封，通过上述操作能够大大增加所述载药液晶纳米粒的稳定性，缓释作用明显，防止药物失活和纳米粒聚集沉淀；所述巯基聚合物与机体中半胱氨酸结合在患处成膜，对患处起到隔离和保护作用，延长了药物的作用时间，使得局部的药物浓度明显增高，有利于药物的发挥，且避免了口腔中唾液滞留，使得药剂稀释而失效。
液晶纳米粒口腔喷雾制备巯基聚合物海藻酸盐液晶材料隔离和保护半胱氨酸缓释作用药剂稀释药物失活唾液纳米粒助溶剂包封成膜载药沉淀口腔增高溶解滞留

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