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[发明专利]一种高纯度盐酸伊伐布雷定及其中间体的制备方法-CN201910794371.4在审
发明人：罗桓;利虔;刘宇晶;孙跃军;袁伟峰;刘智;黄保福;谌宗永 -专利权人：北京阳光诺和药物研究有限公司
申请日： 2019-08-27 - 公布日： 2019-11-22 - 主分类号： C07C213/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度盐酸伊伐布雷定及其中间体的制备方法。本发明通过特定的精制方法，有效去除了制备过程中产生的副产物：式I所示杂质和式II所示杂质，并进行了结果确证，显著提高了式IV所示伊伐布雷定中间体的纯度，所得式IV所示伊伐布雷定中间体中式I所示杂质化合物和式II所示杂质的含量控制在＜0.1％的范围内，从而能够提高后续制备的盐酸伊伐布雷定的纯度。而且利用所制备的式IV所示伊伐布雷定中间体制备盐酸伊伐布雷定的过程中，再次利用乙酰氯与丙酮和乙醇的混合液重结晶的方式，进一步去除式II所示杂质。本发明所分离得到的式I所示杂质和式II所示杂质能够作为杂质对照品，用于伊伐布雷定原料及其制剂的质量控制中。
式II 伊伐布雷定中间体制备盐酸伊伐布雷定伊伐布雷定杂质对照品杂质化合物含量控制混合液重再次利用制备过程副产物高纯度乙酰氯质量控制乙醇丙酮去除精制

[发明专利]沙班类药物与蚓激酶的药物组合物、制剂及其应用-CN201510919572.4有效
发明人：刘宇晶;康彦龙;利虔;林均富;张莎莎 -专利权人：北京百奥药业有限责任公司
申请日： 2015-12-11 - 公布日： 2019-11-22 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明公开了沙班类药物与蚓激酶的药物组合物、制剂及其应用。该沙班类药物与蚓激酶的药物组合物由沙班类药物或其药学上可接受的盐和蚓激酶组成。所述沙班类药物或其药学上可接受的盐与所述蚓激酶的比例为(1～50)mg：(50～200)万U，其中，所述沙班类药物药学上可接受的盐的质量以沙班类药物的质量计。所述沙班类药物为利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班和贝曲西班中的任一种。该沙班类药物与蚓激酶的制剂的有效成分为沙班类药物与蚓激酶的药物组合物。所述复方制剂的剂型为胶囊剂、片剂、颗粒剂或微丸。本发明复方之后的药物组合物与单剂相比，可明显降低血小板的凝集率，本发明药物组合物可抑制血小板的聚集，可用于心血管疾病的治疗。
蚓激酶药物组合物可接受血小板心血管疾病发明药物复方制剂利伐沙班凝集胶囊剂颗粒剂单剂可用微丸治疗应用

[发明专利]一种阿哌沙班片及其制备方法-CN201810585442.5有效
发明人：罗桓;利虔;刘宇晶;郑柏松;李惠;谌宗永 -专利权人：北京阳光诺和药物研究有限公司
申请日： 2018-06-08 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿哌沙班片及其制备方法。阿哌沙班片的原料包括：阿哌沙班20‑30份，HS‑15 20‑60份，PVP‑K30 10‑30份，乳糖500‑550份，微晶纤维素280‑320份，PVPP 45‑55份以及包衣预混剂20‑40份，其中，HS‑15与PVP‑K30质量比为4:1‑1:3。制备方法：1)将阿哌沙班、HS‑15、PVP‑K30溶解在乙醇中，得到透明溶液；再用喷雾干燥，得到固体分散体；2)将固体分散体与乳糖、微晶纤维素以及PVPP混合均匀直接压片，得到素片；3)对素片进行包衣，即得。该片剂可以显著提高药物的溶出速率，增加药物吸收，提高生物利用度，从而使药物的治疗作用得以充分发挥。
制备乳糖固体分散体微晶纤维素素片包衣预混剂生物利用度喷雾干燥透明溶液药物吸收直接压片质量比乙醇溶出溶解治疗

[发明专利]一种制备盐酸西那卡塞的方法-CN201811265663.0有效
发明人：罗桓;康彦龙;利虔;邱春芳;刘克垒;王帅威 -专利权人：江苏永安制药有限公司
申请日： 2018-10-29 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： C07C209/16 文献下载
摘要：本发明提供一种制备盐酸西那卡塞的方法，所述方法包括：以式I所示3‑(3‑三氟甲基苯基)丙醇为起始原料，与甲磺酰氯发生酰化反应得到式II所示甲基磺酰‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酯；在K₂CO₃、KI、离子液体1‑丁基‑3‑甲基咪唑三氟甲磺酸盐存在下，使得式II所示甲基磺酰‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酯与式III所示(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺发生取代反应，得到含式IV所示化合物的体系；使得式IV所示化合物与盐酸进行成盐反应，得到目标产物盐酸西那卡塞。本发明通过在步骤2)的取代反应中加入微量KI和离子液体1‑丁基‑3‑甲基咪唑三氟甲磺酸盐，加快了取代反应的速度，提高了产物的收率和纯度。
三氟甲基苯基盐酸西那卡塞取代反应三氟甲磺酸盐甲基磺酰甲基咪唑离子液体丙酯丁基式II 制备丙醇成盐反应甲磺酰氯目标产物起始原料酰化反应式III 收率乙胺萘基盐酸

[发明专利]一种奥美拉唑碳酸氢钠胶囊及其制备方法-CN201811545566.7有效
发明人：利虔;李志东;马景梅;林均富;王建滨 -专利权人：北京百奥药业有限责任公司
申请日： 2018-12-18 - 公布日： 2019-08-16 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了了一种奥美拉唑碳酸氢钠胶囊，包括下述质量份的原料：奥美拉唑20或40份，碳酸氢钠400‑500份，氢氧化镁600‑700份，交联羧甲基纤维素钠20～30份，硬脂富马酸钠0.3～0.6份；其中，奥美拉唑采用三种粒径；碳酸氢钠采用两种粒径；所述氢氧化镁的粒径为150～180μm。制备方法包括如下：1)将粒径分布为1～10μm、10～80μm的奥美拉唑、粒径分布为10～20μm的碳酸氢钠、1/2‑2/3质量的交联羧甲基纤维素钠混合均匀后进行干法制粒；2)将颗粒物、粒径分布为80～100μm的奥美拉唑、粒径为150～180μm的碳酸氢钠、氢氧化镁、余量的交联羧甲基纤维素钠以及硬脂富马酸钠混合均匀，装入胶囊即得。
碳酸氢钠奥美拉唑交联羧甲基纤维素钠氢氧化镁胶囊硬脂富马酸钠粒径分布粒径制备种粒干法制粒颗粒物质量份装入

[发明专利]一种缬沙坦氢氯噻嗪片及其制备方法-CN201810832443.5有效
发明人：李志东;利虔;林均富;马景梅;苑晨勇 -专利权人：北京百奥药业有限责任公司
申请日： 2018-07-26 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明提供一种缬沙坦/氢氯噻嗪片及其制备方法。所述缬沙坦/氢氯噻嗪片，其原料包括下述质量份的物质：缬沙坦80份，氢氯噻嗪12.5份，微晶纤维素PH102 20‑28份，共聚维酮S630 3‑10份，胶态二氧化硅1.0‑2.0份，交联聚维酮XL 18‑22份，硬脂酸镁3.50‑5.00份，薄膜包衣预混剂(胃溶型)3‑7.5份；其中，所述微晶纤维素与共聚维酮S630的质量份数比为：3‑4：1。本发明采用共聚维酮S630替代部分微晶纤维素PH102，增加了缬沙坦、氢氯噻嗪的溶出度，另外在包衣液中加入共聚维酮S630改善了缬沙坦/氢氯噻嗪片的对水敏感性，从而增强缬沙坦的化学稳定性。
缬沙坦氢氯噻嗪片共聚维酮微晶纤维素氢氯噻嗪质量份制备薄膜包衣预混剂胶态二氧化硅化学稳定性交联聚维酮水敏感性硬脂酸镁包衣液溶出度胃溶型替代

[发明专利]一种甲苯磺酸依度沙班片剂及其制备方法-CN201810636374.0有效
发明人：罗桓;刘宇晶;利虔;袁伟锋;孙跃军;张文腾;谌宗永 -专利权人：北京阳光诺和药物研究有限公司
申请日： 2018-06-20 - 公布日： 2019-04-30 - 主分类号： A61K9/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种甲苯磺酸依度沙班片剂及其制备方法。该甲苯磺酸依度沙班片剂的原料包括下述质量份的物质：甲苯磺酸依度沙班20.2份、高分子载体10.1‑101份、表面活性剂2.02‑10.1份、填充剂30‑45份、润滑剂0.4‑0.8份。高分子载体优选PVP K‑30与HPMCAS质量比为(2～4)：1的混合物。制备方法：将甲苯磺酸依度沙班、高分子载体、表面活性剂溶解在溶剂中；喷雾干燥，得到甲苯磺酸依度沙班固体分散体；2)将甲苯磺酸依度沙班固体分散体与其它辅料混合、压片。该片剂可以显著提高药物的溶出速率及溶解度，增加药物吸收，提高生物利用度。特别是与现有制剂相比，明显改善了在中性pH6.8的缓冲液中的溶出行为。
甲苯磺酸高分子载体制备表面活性剂固体分散体溶出生物利用度辅料混合喷雾干燥药物吸收缓冲液混合物溶解度润滑剂填充剂质量比质量份溶剂压片优选溶解

[发明专利]依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物的制备方法-CN201810585250.4有效
发明人：罗桓;刘宇晶;利虔;袁伟锋;孙跃军;张文腾;谌宗永 -专利权人：北京阳光诺和药物研究有限公司
申请日： 2018-06-08 - 公布日： 2019-04-02 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明提供一种依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物的制备方法。在所述方法中，加入适量的特定的离子液体，选择特定比例的三乙胺和吡啶的组合作为碱，促进反应快速进行的同时有利于提高产率及产品纯度。
对甲苯磺酸一水合物制备产品纯度离子液体三乙胺产率

[发明专利]一种盐酸维拉佐酮的制备方法-CN201811465101.0在审
发明人：罗桓;康彦龙;利虔;刘克磊;王帅威 -专利权人：江苏永安制药有限公司
申请日： 2018-12-03 - 公布日： 2019-01-22 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸维拉佐酮的制备方法。它包括如下步骤：(1)在氨水或氨水和N‑甲基吡咯烷酮存在下，5‑(1‑哌嗪基)‑苯并呋喃‑2‑甲酸乙酯盐酸盐进行氨解反应，得到5‑(1‑哌嗪基)‑苯并呋喃‑2‑甲酰胺；(2)在碱存在下，5‑(1‑哌嗪基)‑苯并呋喃‑2‑甲酰胺与3‑(4‑氯丁基)吲哚‑5‑甲腈进行亲核取代反应，得到维拉佐酮的粗品；碱为碘化钠、N,N‑二异丙基乙胺和三乙胺的混合碱或1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯存在；(3)维拉佐酮粗品经精制，得到维拉佐酮精制品；(4)维拉佐酮精制品进行成盐反应，即得到盐酸卡拉佐酮。本发明氨解反应、亲核取代反应产率更高、纯度更高；盐酸维拉佐酮得到产率提高。
维拉佐酮盐酸苯并呋喃哌嗪基亲核取代反应氨水氨解反应甲酰胺精制品产率粗品制备二异丙基乙胺甲基吡咯烷酮二氮杂二环成盐反应甲酸乙酯碘化钠混合碱氯丁基三乙胺盐酸盐吲哚精制

[发明专利]他汀类药物与蚓激酶的药物组合物、制剂及其应用-CN201610011317.4有效
发明人：王小兰;刘宇晶;林均富;利虔;谢建林 -专利权人：北京百奥药业有限责任公司
申请日： 2016-01-08 - 公布日： 2017-07-18 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明公开了他汀类药物与蚓激酶的药物组合物、制剂及其应用。该药物组合物由他汀类药物或其药学上可接受的盐和蚓激酶组成。所述他汀类药物或其药学上可接受的盐与所述蚓激酶的比例为(1～30)mg：(60～180)万U，其中，所述他汀类药物药学上可接受的盐的质量以他汀类药物的质量计。所述他汀类药物为匹伐他汀、洛伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、西立伐他汀和普伐他汀中的任一种。该他汀类药物与蚓激酶复方制剂中，所述他汀类药物与蚓激酶的药物组合物的质量百分含量为6％～50％。该复方制剂的剂型可为胶囊剂、片剂、颗粒剂或微丸剂。本发明复方之后的药物组合物与单剂相比，可明显降低血小板的凝集率，本发明药物组合物可抑制血小板的聚集，可用于心血管疾病的治疗。
类药物激酶药物组合制剂及其应用

[发明专利]一种苯基丁酸的纯化方法-CN201610459879.5在审
发明人：刘宇晶;利虔;谢建林;孙跃军 -专利权人：北京阳光诺和药物研究有限公司
申请日： 2016-06-22 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： C07C51/493 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯基丁酸的纯化方法。该纯化方法包括如下步骤：(1)在催化剂催化下，工业级苯基丁酸在醇类溶剂中进行反应，反应后的体系经处理得到4‑苯丁酸酯；(2)在碱性催化剂或酸性催化剂存在的条件下，4‑苯丁酸酯在溶剂中进行水解反应得到纯化的苯基丁酸，即实现对工业级苯基丁酸的纯化。本发明纯化方法，以市售的苯基丁酸工业品作为原料，首先制备4‑苯丁酸甲酯，然后再经水解、酸化得到高纯度的苯基丁酸，为高纯度苯丁酸钠的获得提供了原料。本发明纯化方法以醇(甲醇和乙醇)作为反应溶剂，较现有技术中苯基丁酸的合成方法，更加环保、绿色，经过两步常规的反应即实现对苯基丁酸的纯化，纯化后的苯基丁酸的纯度达到99.5％，单一杂质控制在0.13％以内。
一种苯基丁酸纯化方法

[发明专利]蚓激酶和氯吡格雷复方制剂及其制备方法-CN201510881341.9在审
发明人：刘宇晶;林均富;张莎莎;谢建林;利虔 -专利权人：北京百奥药业有限责任公司
申请日： 2015-12-03 - 公布日： 2016-08-03 - 主分类号： A61K38/48 文献下载
摘要：本发明公开了蚓激酶和氯吡格雷复方制剂及其制备方法。蚓激酶和氯吡格雷复方制剂包括：A)由蚓激酶、其药学上接受的辅料和肠溶包衣材料制成的蚓激酶肠溶制剂；B)由氯吡格雷或其药学上可接受的盐，与其药学上可接受的辅料制成的氯吡格雷制剂；复方制剂中，蚓激酶与氯吡格雷或其药学上可接受盐的比例为10～200万U：10～150mg；剂型为胶囊剂或片剂；胶囊剂内容物为蚓激酶肠溶制剂和氯吡格雷制剂混合物，蚓激酶肠溶制剂为颗粒、混粉、微丸、片或胶囊，氯吡格雷制剂为颗粒、混粉、微丸或片；胶囊剂的胶囊壳为胃溶空心胶囊；片剂为由蚓激酶肠溶制剂和氯吡格雷制剂压片后得到，蚓激酶肠溶制剂或氯吡格雷制剂为颗粒、混粉或微丸。本发明复方制剂可提高患者服药顺应性。
激酶氯吡格雷复方制剂及其制备方法

[发明专利]一种二甲基亚砜冲洗液及其专用包装材料-CN201510684462.4在审
发明人：利虔;刘宇晶;王小兰;林均富;张文龙 -专利权人：北京百奥药业有限责任公司
申请日： 2015-10-20 - 公布日： 2015-12-23 - 主分类号： C08J7/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种二甲基亚砜冲洗液及其专用包装材料。该二甲基亚砜冲洗液包括二甲基亚砜冲洗液药液和包装材料，药液密封于包装材料中，包装材料包括玻璃瓶和与其密封配合的胶塞；胶塞包括胶塞本体和贴合在胶塞本体表面上的膜，通过膜将药液和胶塞本体隔离；膜的材质为聚四氟乙烯、聚四氟乙烯/乙烯共聚物、聚四氟乙烯/六氟丙烯共聚物、聚六氟丙烯、聚对二甲苯和聚酯的任一种或几种。对本发明二甲基亚砜冲洗液进行包材与药液的相容性实验，结果显示，样品溶液颜色基本无变化，胶塞外观无变化，样品pH值未见有明显变化趋势，样品有关物质未见明显增大，二甲基亚砜冲洗液药液与包装材料是相容的。本发明二甲基亚砜冲洗液中所选包装材料价格低廉、来源广泛。
一种二甲基亚砜冲洗及其专用包装材料

[发明专利]非布司他晶型、制备方法以及含有该晶型的组合物-CN201010195276.1无效
发明人：利虔;刘宇晶;王超;谌宗永;邹振荣;王萍;陆惠刚 -专利权人：北京聚德阳光医药科技有限公司;江苏同禾药业有限公司
申请日： 2010-06-09 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明属于药物技术领域，具体涉及非布司他，即2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。该晶型具有良好的稳定性，其表征采用IR、X-衍射和DSC等方法。本发明还涉及含有该晶型的口服固体制剂的药用组合物，该药用组合物可用于治疗尿酸过高等有关疾病。
非布司制备方法以及含有组合

[发明专利]β晶型西洛多辛的制备方法-CN201010277751.X有效
发明人：利虔;苏梅 -专利权人：北京阳光诺和药物研究有限公司
申请日： 2010-09-10 - 公布日： 2011-04-13 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明属于药物技术领域，具体涉及西洛多辛，即2，3-二氢-1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基]氨基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺的β晶型的制备方法。该方法可稳定的制得纯的β晶型西洛多辛，具有工艺稳定、操作简便、方便快捷的优点。
晶型西洛多辛制备方法