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[发明专利]一种核苷类抗生素A201、制备方法及其应用-CN202211464918.2在审
发明人：王海盛;王晓磊;王宇航 -专利权人：思合基因(北京)生物科技有限公司
申请日： 2022-11-22 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本申请涉及一种核苷类抗生素A201、制备方法及其应用，所述制备方法包括如下步骤：取D‑半乳糖作为原料备用；通过氧化态迁移反应，获得呋喃型半乳糖供体；将所述呋喃型半乳糖供体经过反应获得喹哪啶酰基保护的糖供体化合物；将所述喹哪啶酰基保护的糖供体化合物进行糖苷化反应，获得1,2‑顺式L‑呋喃半乳糖骨架；将所述1,2‑顺式L‑呋喃半乳糖骨架通过反应获得核苷类抗生素A201,该合成方法所使用的原料为D‑半乳糖，属于相对便宜的原材料，且操作过程相对简单，成本也可控。而关键结构的构建可实现高立体及区域选择性，可有效提高合成效率。
一种核苷抗生素 a201 制备方法及其应用

[发明专利]一种制备4-脱甲氧柔红霉素盐酸盐的方法-CN202211011213.5在审
发明人：刘世领;陆建军;刘洪斌;时彬 -专利权人：浙江亚瑟医药有限公司
申请日： 2022-08-22 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明以柔红霉素为反应起始物，通过在柔红霉素或其药学可接受的盐的混悬液中加入三氟乙酸酐经反应得到一种双保护中间体，并基于这种双保护中间体选择性脱除柔红霉素4位甲氧基上甲基，进一步反应制备伊达比星或其药学上可接受的盐。本发明采用双保护基中间体，提高脱4位甲氧基的选择性，明显减少终产品中杂质含量，提高盐酸伊达比星的质量。同时，本发明方法无需进行水解，简化后处理操作工序，大大降低合成成本。
一种制备脱甲氧柔红霉素盐酸方法

[发明专利]一种合成胞苷二磷酸的方法-CN202111444148.0有效
发明人：杨邵华;李涛;刘沛;靳海燕;胡琰琨;李晓光 -专利权人：新乡拓新药业股份有限公司;新乡制药股份有限公司
申请日： 2021-11-30 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成胞苷二磷酸的方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：以胞苷酸和二氯磷酰吗啉为原料，在碱催化作用下进行缩合，之后经过酰氯水解得到粗品胞苷二磷酸，再经过醇/水混合体系重结晶，得到HPLC纯度95％胞苷二磷酸成品，整个反应仅有两步，反应操作简单，总收率达到70％以上。
一种合成胞苷二磷酸方法

[发明专利]β-半乳烯糖氮苷的合成方法及其在制药中的应用-CN201911095289.9有效
发明人：姚辉;黄年玉;刘明国;邹坤;郭志勇;张雪晴;贺海波;王影;华敏 -专利权人：三峡大学
申请日： 2019-11-11 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明一种β‑半乳烯糖氮苷化合物，结构式为：其中，R1包括硅基、烷基、芳基或酯基中的任意一种；所述的R2包括氮杂环类化合物、酰胺、伯氨、或仲胺中的任意一种。其制备方法是将催化剂，配合物和化合物1中加入溶剂及糖受体，在无水无氧条件下进行室温搅拌反应，TLC检测反应进程，当烯糖原料完全消失后，终止反应，萃取收集有机相，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得β‑半乳烯糖氮苷化合物。本发明将所制备得到的β‑半乳烯糖氮苷化合物用于制备质量胃癌、乳腺癌、肝癌的药物上的应用。
半乳烯糖氮苷合成方法及其制药中的应用

[发明专利]一种利用葡萄糖制备果糖的方法-CN202211560027.7在审
发明人：乔岩;郭朝晖 -专利权人：中国科学院山西煤炭化学研究所
申请日： 2022-12-07 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明属于生物质转化中葡萄糖异构化的技术领域，具体涉及一种利用葡萄糖制备果糖的方法。为解决葡萄糖异构化制备果糖存在：生物酶催化成本高、反应条件苛刻、易失活、转化率低、选择性不高、且会污染环境以及果糖易制备但难分离等的问题，本发明将葡萄糖、钙源、提供碱性的化合物于溶剂中混合，得到混合溶液，并对其加热，进行异构化反应，生成含果糖的混合液，分离纯化得到果糖。所使用的钙源作为一类常见的无机盐，绿色无污染，不会对环境造成不利影响，还能利用多种不同的碱性化合物，对反应进行调控。该催化分离耦合工艺不仅能高选择性地制备果糖，还能通过进一步处理分离纯化果糖，并且溶剂和催化剂能够实现循环利用。
一种利用葡萄糖制备果糖方法

[发明专利]一种饲用D-甘露糖及其制备方法与应用-CN202211513712.4在审
发明人：周志刚;喻丽娟;张震;孟德龙;药园园;杨雅麟;冉超;丁倩雯 -专利权人：中国农业科学院饲料研究所
申请日： 2022-11-29 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种饲用D‑甘露糖及其制备方法与应用。本发明一种饲用D‑甘露糖的制备方法，包括如下步骤：1)将钼酸铵负载在大孔阴离子交换树脂上，得到固体催化剂；2)将D‑葡萄糖、固体催化剂和去离子水混合，进行反应，得到饲用D‑甘露糖。本发明方法操作简单，对设备要求低，试剂无毒，价格低廉，便于工业化放大生产；催化剂可以重复使用，过程绿色，无废水废液排放，所得饲用D‑甘露糖含钼量极低。本发明饲用D‑甘露糖可作为畜牧、家禽和水产动物的饲料添加剂使用。
一种甘露及其制备方法应用

[发明专利]E/Z式两种构型红霉素A肟的合成方法-CN202211449646.9在审
发明人：张奉志;李崇富;徐欣;杨修东;陈善任;张美堂;杜家亮 -专利权人：枣庄市润安制药新材料有限公司
申请日： 2022-11-18 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明提供了E式和Z式两构型红霉素A肟的合成方法。本发明以盐酸羟胺为原料、固体碱中和后、以弱酸为催化剂与红霉素A或红霉素A硫氰酸盐反应合成E式红霉素A肟，其工艺简捷，产品收率高。本发明还提供了合成Z式红霉素A肟的两种方法，包括两步法和“一锅法”；特别地，“一锅法”减少了非必要操作，提高了效率、减少了三废、总收率提高，对实现工业生产有重要意义。
式两种构型红霉素合成方法

[发明专利]N-苯磺酰胺基虫草素衍生物及其制备方法和在抑制肿瘤细胞增殖方面的应用-CN201810709961.8有效
发明人：石万棋;陈方;牛春;黎勇;曹婷婷;杨子耀 -专利权人：成都阿奇生物医药科技有限公司
申请日： 2018-07-02 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑苯磺酰胺基虫草素衍生物及其制备方法和在抑制肿瘤细胞增殖方面的应用，通过对虫草素进行化学改性，制备出的N‑苯磺酰胺基虫草素衍生物，对MDA‑MB‑231、A549和HeLa细胞的增值抑制表现出更好活性。
苯磺酰胺基虫草衍生物及其制备方法抑制肿瘤细胞增殖方面应用

[发明专利]一种粒径保持研磨式绿色表面活性剂的合成方法-CN202110670463.9有效
发明人：金瑞;刘建文 -专利权人：江苏万淇生物科技股份有限公司
申请日： 2021-06-17 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种粒径保持研磨式绿色表面活性剂的合成方法，属于绿色表面活性剂制备领域，通过增设了电磁稳定环和间隙保持同极永磁块、同极强磁贴片和可调电磁贴片，当在绿色表面活性剂合成过程中对原料进行研磨时，通过保持电磁稳定环和间隙保持同极永磁块与同极强磁贴片和可调电磁贴片之间达到磁力的动平衡，进而对磁斥定隙齿的位置进行稳定，使胶磨机本体在不断使用受机械热和机械磨损作用时，调节型恒定研磨间隙能够保持有效的稳定性，使研磨粒径在一定范围内进行保持，有效降低研磨粒径变化程度，在保持合成参数可控性和提高烷基糖苷的合成效率的同时，有效保持合成过程的工艺稳定性，提高了烷基糖苷的质量。
一种粒径保持研磨绿色表面活性剂合成方法

[发明专利]氟达拉滨和奈拉滨的合成方法-CN201910923126.9有效
发明人：丁海新;沈春阳;刘江;肖强 -专利权人：江西科技师范大学
申请日： 2019-09-27 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：一种氟达拉滨和奈拉滨的合成方法，所述的方法是以呋喃核糖衍生物为原料，在2位羟基上引入邻炔基苯甲酸酯，得到关键糖基给体，与嘌呤碱基运用Vorbrüggen糖基化反应偶联，能够高效地构建β核苷键，在金催化剂催化下，选择性脱除2＇位酯基，得重要呋喃核糖核苷，裸露的2＇羟基再经过羟基翻转和脱保护二步反应分别得到氟达拉滨和奈拉滨。本发明合成策略具有操作简便，原料简单易得，产物易分离、反应收率高等特点，具有较好的推广应用前景。
氟达拉滨奈拉滨合成方法

[发明专利]α-L-艾杜糖醛酸酶测定用荧光糖苷酶底物的合成方法-CN201910762680.3有效
发明人：肖强;田加蒙;丁海新;宁倩倩 -专利权人：江西科技师范大学
申请日： 2019-08-19 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：一种α‑L‑艾杜糖醛酸酶测定用荧光糖苷酶底物的合成方法，是以香豆素‑β‑D‑葡萄糖醛酸苷为原料，运用Wohl‑Ziegler自由基反应于光照条件下加入N‑溴代琥珀酰亚胺、氯代有机溶剂回流搅拌，之后，减压旋干有机溶剂，使用有机溶剂溶解萃取，收集有机相，旋干溶剂后经硅胶柱层析分离得到溴代化合物，再通过自由基还原在有机溶剂中还原，溶剂旋干经硅胶柱层析分离得到香豆素‑α‑L‑艾杜糖醛酸苷，最后脱去保护基得到香豆素‑α‑L‑艾杜糖醛酸苷。本发明首次通过自由基取代、还原香豆素‑β‑D‑葡醛酸苷的方法实现了香豆素‑α‑L‑艾杜糖醛酸苷的合成，反应具有操作简便，原料简单易得，产物易分离、反应收率高等特点。
糖醛酸测定荧光糖苷酶合成方法

[发明专利]一种硅胺基烷基糖苷及其制备方法和钻井液-CN201811525326.0有效
发明人：司西强;王中华;李伟廷;魏军;谢俊;李荣府 -专利权人：中国石油化工集团有限公司;中石化石油工程技术服务有限公司;中石化中原石油工程有限公司;中石化中原石油工程有限公司钻井工程技术研究院
申请日： 2018-12-13 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种硅胺基烷基糖苷的制备方法，包括以下步骤：1)在酸性催化剂的作用下，将烷基糖苷和环氧氯代烷类化合物进行反应，得到氯代醇烷基糖苷；2)将所述氯代醇烷基糖苷和有机胺进行反应，得到胺基烷基糖苷；3)在引发剂的作用下，将所述胺基烷基糖苷和丙烯酰胺、乙烯基三烷氧基硅烷进行反应，得到硅胺基烷基糖苷。本发明在烷基糖苷中引入具有固壁胶结效果的有机硅功能基团，得到兼具强抑制性和固壁胶结效果的硅胺基烷基糖苷，将强抑制和固壁紧密结合起来，彻底解决目前高活性泥页岩、煤层、破碎带等易坍塌地层的井壁失稳难题。本发明还提供了一种硅胺基烷基糖苷和钻井液。
一种胺基烷基糖苷及其制备方法钻井

[发明专利]无加帽步骤的硫醇化寡核苷酸的合成-CN201780051170.4有效
发明人：石向林;杨纪民;W·F·吉斯曼;Y·费尔伦 -专利权人：比奥根MA公司
申请日： 2017-06-22 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明在此描述了一种用于制备硫醇化寡核苷酸的合成方法，所述合成方法无需加帽步骤，因为硫化剂使未反应的5’‑OH基团加帽。
无加帽步骤硫醇寡核苷酸合成

[发明专利]利用氨基苯甲腈类化合物合成On-DNA二氢喹唑啉酮化合物的方法-CN202211099109.6有效
发明人：熊峰;钟其建;曾志旋;欧焕芳;何询 -专利权人：深圳市小分子新药创新中心有限公司
申请日： 2022-09-09 - 公布日： 2023-02-10 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明属于DNA编码化合物库技术领域，公开了一种On‑DNA二氢喹唑啉酮化合物的合成方法，该法以On‑DNA化合物为底物，在水相体系中与邻氨基苯甲腈类化合物环合得到On‑DNA二氢喹唑啉酮化合物。本发明为On‑DNA二氢喹唑啉酮化合物提供了新的方法，二氢喹唑啉酮骨架结构具有重要的生物活性和药用价值，合成该类化合物可以显著增加DNA编码化合物库的多样性，利用本发明提供的反应方法制备On‑DNA二氢喹唑啉酮化合物，反应底物普适性好、条件温和、成本低、操作方便、收率高。
利用氨基苯甲腈类化合物合成 on dna 二氢喹唑啉酮方法

[发明专利]一种恩格列净中间体连续流动合成工艺-CN202211264001.8在审
发明人：王兴斌;王永明;姚惠平;黄治超;贺境杰;曾伟强;高玉贺 -专利权人：天地恒一制药股份有限公司;湖南天地恒一医药化学有限公司
申请日： 2022-10-14 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种恩格列净中间体连续流动合成工艺，涉及化学合成技术领域。该工艺包括以下步骤：化合物SM1溶液和异丙基氯化镁‑氯化锂溶液同时进入连续化交换单元I内发生金属交换反应，所得反应液I连续流入连续化加成单元II；化合物SM2溶液和反应液I进入连续化加成单元II初段，然后连续流入连续化加成单元II末段，完成糖酯加成反应，所得反应液II连续流入连续化醚化单元III；将浓盐酸溶液进入连续化醚化单元III初段，然后连续流入连续化醚化单元III末段，完成甲醚化反应。本发明工艺控制稳定性高，方法产物纯度高、绿色、安全，适用于大规模生产。
一种恩格列净中间体连续流动合成工艺