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[发明专利]一种克林霉素磷酸酯原料药的合成工艺-CN202210830401.4在审
发明人：唐勇 -专利权人：湖南恒生制药股份有限公司
申请日： 2022-07-14 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明属于医药中间体化学合成领域，具体公开了一种克林霉素磷酸酯原料药的合成工艺，相比现有的三氯氧磷氯代工艺，直接合成克林霉素游离碱，取消游离碱先成盐再干燥处理的操作步骤，具体的包括以下步骤：(1)克林霉素游离碱的合成：先将DMF溶解于二氯甲烷中，滴加三氯氧磷形成氯化试剂后，分批加入盐酸林可霉素，加碱水解，干燥得到克林霉素游离碱；(2)丙叉化反应：克林霉素游离碱溶于丙酮，滴加三氯氧磷，得到丙叉游离碱的丙酮溶液；(3)磷酰化反应：向步骤(2)所得丙叉游离碱的丙酮溶液中加入三乙胺、三氯氧磷、吡啶进行反应,得到磷酰化反应液；(4)后处理得克林霉素磷酸酯成品；本发明所述工艺更加稳定，安全，环保，操作简单。
一种霉素磷酸酯原料药合成工艺

[发明专利]一种烷基糖苷的制备方法-CN202110247575.3有效
发明人：宗乾收;金立军;王新登;潘骏;王治国 -专利权人：浙江正泰工程设计有限公司;嘉兴学院
申请日： 2021-03-06 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本申请涉及精细化工领域，具体公开了一种烷基糖苷的制备方法。一种烷基糖苷的制备方法包括以下步骤：步骤S1：烷基化反应，将葡萄糖、脂肪醇和催化剂于95‑130℃温度下混合搅拌，反应完成后趁热过滤回收催化剂，催化剂循环使用，其中催化剂为芳磺酸高聚物；步骤S2：脱醇处理，将烷基化反应后的混合液于130‑160℃的温度下多级减压脱醇得到预处理产品；步骤S3：脱色复配，向预处理产品中加入脱色剂，脱色完成后，加水复配得到产品。该工艺具有操作简单且催化剂可以循环使用的优点。
一种烷基糖苷制备方法

[发明专利]一种络塞维中间体、其制备方法和用途-CN202110336623.6在审
发明人：高祺;隋强;宋晨;刘帅;王海峰;郑致伟;赵金;朱佳乐 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2021-03-29 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种络塞维中间体、其制备方法和用途。其中，具体公开了一种如式P8所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)溶剂中，如式P6所示的化合物与BzCl进行羟基保护反应，得如式P7所示的化合物；(2)溶剂中，在酸的作用下，如式P7所示的化合物进行脱保护反应，得如式P8所示的化合物。还公开了所述如式P6所示的化合物用于制备络塞维的用途。本发明方法成本低、反应时间短、收率高、环保，且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。
一种络塞维中间体制备方法用途

[发明专利]一种3’-脱氧腺苷的合成方法-CN202210978752.X在审
发明人：梁兴勇;刘安林;王磊;邱中豪;许致宁;丁新刚 -专利权人：四川轻化工大学
申请日： 2022-08-15 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种3’‑脱氧腺苷的合成方法，本发明中的3’‑脱氧腺苷合成方法基于苯甲酰基在酸性环境中会发生定向迁移的特性进行，整个过程反应条件温和，处理简单，所需药品廉价易得，中间产物多采用一锅法进行合成，并且很少有中间产物需要硅胶柱层析法分离纯化，省去了后续实验处理及分离纯化的操作时间，使整个反应过程时间大幅缩短。而且由于不需要多次纯化，最终产率得到保证，总产率可达30％，可一次性达到十克级。
一种脱氧腺苷合成方法

[发明专利]含纤维寡糖的组合物的制造方法和含纤维寡糖的组合物-CN202210222493.8在审
发明人：藤田一郎;内田博;斋藤信 -专利权人：昭和电工株式会社
申请日： 2022-03-09 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明的课题是提供一种保存稳定性优异的含纤维寡糖的组合物的制造方法。解决上述课题的是一种含纤维寡糖的组合物的制造方法，包含在酸催化剂的存在下使含有纤维素和木聚糖的原料混合物水解的步骤，所述原料混合物含有相对于纤维素和木聚糖的总含量100质量％为5～50质量％的木聚糖。
纤维寡糖组合制造方法

[发明专利]一种化合物及其在合成免疫佐剂KRN7000中的应用-CN202210672139.5在审
发明人：陈超;郑致伟;周雨笑;朱佳乐;李根;高祺;隋强;戈冬眠;岳慧;李玉杰 -专利权人：上海安奕康生物科技有限公司
申请日： 2022-06-14 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种化合物及其在合成免疫佐剂KRN7000中的应用，所述的化合物为KRN7k‑9；所述的合成免疫佐剂KRN7000的方法包括：(1)糖砌块嵌段合成并进行羟基保护；(2)脂肪链嵌段合成；(3)将所述糖砌块嵌段和所述脂肪链嵌段进行偶联‑还原成的化合物KRN7k‑9，从化合物KRN7k‑9出发，进一步合成KRN7000。
一种化合物及其合成免疫佐剂 krn7000 中的应用

[发明专利]一种单宁-组氨酸金属络合物的制备方法-CN202010514999.7有效
发明人：靳利娥;解彩玲;郭华;张海霞;邓博;王亚雄 -专利权人：太原理工大学
申请日： 2020-06-08 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：一种单宁‑组氨酸金属络合物的制备方法是首先利用组氨酸和单宁酸进行反应制备成单宁‑组氨酸盐，其次利用苄基溴和单宁‑组氨酸盐进行反应保护单宁酸的部分酚羟基，再分别与金属离子Fe3+、Mn2+、Cu2+、Zn2+络合反应，然后采用三氟化硼‑乙醚水解掉苄基溴制备成单宁‑组氨酸金属络合物，利用本方法制备单宁‑组氨酸金属络合物结构中含有咪唑基、金属离子、多酚羟基，三者协同发挥抗氧化作用，可高效清除生物体内过量的自由基，具有拟超氧化物歧化酶的催化活性。
一种单宁组氨酸金属络合物制备方法

[发明专利]一种莫那比拉韦的制备方法-CN202210702483.4有效
发明人：李文森;王世杰;张文琦;黄丽萍 -专利权人：和鼎（南京）医药技术有限公司
申请日： 2022-06-21 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明提供一种制备莫那比拉韦的方法，包括步骤：（1）胞苷和羟胺化试剂反应得到化合物136‑A；（2）化合物136‑A与DMF‑DMA反应，经浓缩得化合物136‑B的浓缩物；（3）向化合物136‑B的浓缩物加入DMAP、溶剂3和有机碱，加入异丁酸酐反应0.5h，得到化合物136‑C；（4）将化合物136‑C加酸反应，经后处理得到化合物136‑API，即莫那比拉韦。本发明方法使用的DMF‑DMA具有羟基保护能力，比丙酮保护基团更容易脱掉。此外，从136‑A合成136‑API的步骤可以连续操作，中间体不需要分离，更容易实现连续化操作。
一种制备方法

[发明专利]氨解仪的控制方法及控制系统-CN202210709269.1在审
发明人：杜军;朱强;周建国;李俊杰;尤俊龙 -专利权人：北京擎科生物科技有限公司
申请日： 2022-06-22 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明涉及生物技术领域，特别是涉及一种氨解仪的控制方法及控制系统。氨解仪的控制方法包括：先将待氨解样品放置于氨解仪的锅体内；其次，控制器控制氨解仪的盖体关盖；接着，控制器控制加热机构工作第一加热时长，以对样品进行氨解操作；控制氨解仪的锅体进行排气操作；直至锅体内的压力降低到第一预设压力后，停止排气，开始排液。由于锅体内的第一预设压力大于外界气压，因此，在压力差的作用下，锅体内的液体能够自发排出。直至锅体内的压力值降为0，则进行开盖处理，然后取出样品。通过对锅体进行泄压，降低锅体内压力较大时开盖所导致的液体发生喷溅的可能，提升操作人员的人身安全。
氨解控制方法控制系统

[发明专利]复配型烷基糖苷乳化剂及其制备方法-CN202210717552.9在审
发明人：靳垒;蔡晓龙;吴琼;高正松;徐溢 -专利权人：南京威尔药业科技有限公司
申请日： 2022-06-23 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开复配型烷基糖苷乳化剂及其制备方法，将混合脂肪醇在氮气保护下加热至完全熔化，后边搅拌边采用粉末布料器向熔化脂肪醇中加入粉末状葡萄糖，待葡萄糖投加完毕并搅拌均匀后，分散式均匀加入酸性催化剂，在真空下搅拌升温反应；其中，所述混合脂肪醇为C12~C22脂肪醇中的两种或多种且碳数为偶数；所述酸性抗氧剂为甲基磺酸与质量浓度50%的次磷酸溶液按质量比1:2制得；中控葡萄糖残留，葡萄糖残留小于阈值后，将反应器降温，氮气置换卸真空，加入中和用碱，搅拌调整物料pH至5.5~7.5，保温精密压滤，刨片或造粒得成品。本发明的方法经济节能、制备工艺简单且成品色泽好，二糖苷或多糖苷等副产物少，乳化性能优越。
复配型烷基糖苷乳化剂及其制备方法

[发明专利]加米霉素及其中间体的制备方法-CN202210849638.7在审
发明人：邓菲;康彦;王艳艳;段鹏;赵世炜;刘娜;赵洪秋;刘彩霞;侯杰;杨琳;路美玉;耿雅丽;徐帆;王成达 -专利权人：华北制药集团动物保健品有限责任公司
申请日： 2022-07-19 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明涉及化合物制备技术领域，具体涉及一种加米霉素及其中间体的制备方法。本发明所提供的加米霉素中间体1的制备方法以乙酸乙酯作为硫氰酸E‑红霉素肟盐酸盐的溶剂，同时配合含有特定摩尔量的氢氧化锂和四丁基氯化铵的水溶液，在40～50℃反应后，以5～15℃/min速率降温。该制备方法大大缩短了Z‑红霉素肟的制备时间，并同时能获得较高的产率。该制备方法可进一步用于中间体2、中间体3以及加米霉素的制备，对于缩短加米霉素生产周期、提高终产品产率具有积极意义。
霉素及其中间体制备方法

[发明专利]一种磺达肝癸钠的合成方法-CN202210898288.3在审
发明人：刘平;王梦亭 -专利权人：苏州柯默拓医药科技有限公司
申请日： 2022-07-28 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种磺达肝癸钠的合成方法，改合成方法包含如下合成路线：步骤1：化合物Ⅰ在强碱作用下进行酯水解反应，得到化合物Ⅱ；步骤2：化合物Ⅱ在三甲基磷催化下，叠氮还原得到化合物Ⅲ；步骤3：化合物Ⅲ与三氧化硫吡啶络合物磺化后，与氢氧化钠成盐，得到化合物Ⅳ；步骤4：化合物Ⅳ在钯催化下，氢化脱保护基得到化合物Ⅴ。合成方法工艺简单，反应时间短、效率高，收率较高，反应条件温和，成本较低，适于工业化放大生产。
一种磺达肝癸钠合成方法

[发明专利]一种制备坎格雷洛(Cangrelor)中间体腺苷-2-硫酮的方法-CN202011615483.8有效
发明人：王庆东;杨锦明;丁惠;王华;石文杰;杨子健;王雁顺;何冬冬;张锦华;赵玉军 -专利权人：盐城师范学院
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备坎格雷洛(Cangrelor)中间体腺苷‑2‑硫酮的方法。具体而言，利用含有还原剂的溶剂处理腺苷‑2‑硫酮粗品，进而高收率的获得高纯度腺苷‑2‑硫酮。
一种制备坎格雷洛 cangrelor 中间体腺苷方法

[发明专利]一种利用微流场反应技术实现硫代葡萄糖苷的炔基功能化修饰的方法-CN202110148413.4有效
发明人：郭凯;刘杰;邱江凯;袁鑫;覃龙州;孙蕲;段秀;张欣鹏;吴蒙雨 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2021-02-03 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用微流场反应技术实现硫代葡萄糖苷的炔基功能化修饰的方法，将含式I所示的硫代葡萄糖苷的第一反应液与含有炔基功能试剂的第二反应液分别同时泵入微流场反应装置中反应，收集流出液，得到含有式II所示的硫代葡萄糖苷的炔基功能化产物的反应液。本发明是一个全新的实现硫代葡萄糖苷的炔基功能化修饰的方法，只需在反应体系中加入有机碱就可以实现硫代葡萄糖苷的炔基功能化修饰。本发明无需使用催化剂，且在室温条件下就可以实现硫代葡萄糖苷的炔基功能化修饰。
一种利用微流场反应技术实现葡萄糖苷功能修饰方法

[发明专利]一种呋喃糖2号位芳基氰基双取代化合物的制备方法-CN202210902403.X在审
发明人：匡逸;张唐志;陆茜;赵濬宇;汪海明 -专利权人：上海凌凯医药科技有限公司
申请日： 2022-07-28 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种呋喃糖2号位芳基氰基双取代化合物的制备方法，属于有机合成领域。本发明提供的制备方法反应式如下：包括如下反应步骤：在惰性气氛下，将光催化剂、Ni催化剂、配体、化合物1、化合物2、碱以及溶剂混合，在波长为400nm‑480nm的光照射下反应，后处理，即得化合物3。本发明的反应底物制备简单，性质稳定，能够长期存储，因此适用于大批量的工业化生产。
一种呋喃糖号位芳基氰基双取代化合物制备方法