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[发明专利]一种1-（1-氯环丙基）-2-（1,2,4-三唑基）乙酮的提纯方法-CN201610306995.3在审
发明人：戴传波;牛亚宾;刘东明;计海峰;刘艳杰;潘高峰;王犇 -专利权人：吉林化工学院
申请日： 2016-05-11 - 公布日： 2016-07-27 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑（1‑氯环丙基）‑2‑（1,2,4‑三唑基）乙酮的提纯方法，包括以下步骤：将1‑（1‑氯环丙基）‑2‑（1,2,4‑三唑基）乙酮溶解在有机溶剂中，然后滴加浓硝酸，滴加完毕继续搅拌1小时，冷却，白色固体盐析出，过滤；然后将白色固体盐溶解在乙酸乙酯溶液中，用氢氧化钠稀溶液调节pH值到中性，继续反应半小时；静置、分层，蒸除溶剂，剩余物结晶、干燥，得到纯化后的1‑（1‑氯环丙基）‑2‑（1,2,4‑三唑基）乙酮固体。本发明方法简单，对设备要求不高，成本低，通过本发明方法得到的产品纯度大于99%，回收率在95%以上。
一种丙基三唑基提纯方法

[发明专利]烯酰胺三唑化合物及其合成方法-CN201510749338.1在审
发明人：俞斌勋;苟婧;杨恒拓 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2015-11-05 - 公布日： 2016-01-27 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种烯酰胺三唑化合物及其合成方法，该化合物的结构式为其是以烷基或芳基叠氮、各种胺和各种取代的5-卤代-2-糠醇类化合物为起始原料，通过一个路易斯酸促进的[3+2]-环加成、呋喃开环、酰胺化串联反应生成(Z)-构型的1,2,3-三唑与烯酰胺共轭的骨架结构。本发明操作简单，所用试剂为低成本路易斯酸，且底物适用范围广泛，可用于合成一系列高官能团取代的复杂烯酰胺三唑化合物，具有高度的步骤经济性、产物结构多样性和(Z)-构型的立体专一性。
烯酰胺三唑化合物及其合成方法

[发明专利]用于制备5-氨基或取代的氨基1,2,3-三唑和三唑乳清酸盐制剂的新组合物和方法-CN201510116934.6在审
发明人： R.A.卡玛丽 -专利权人：巧妙疗法股份有限公司
申请日： 2010-09-03 - 公布日： 2015-08-05 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了5-氨基或取代的氨基1,2,3-三唑及其取代衍生物的新多晶型物，羧胺三唑的乳清酸盐，比例为1:1～1:4(基础结构:酸)三唑和乳清酸的制剂，以及本发明公开了制备上述物质的更为安全的方法。所述化合物用于控制和治疗下述疾病，所述疾病包括但不限于：实体癌、黄斑变性、视网膜病变、慢性髓细胞样白血病、AIDS以及依赖异常信号转导的疾病。制备乳清酸盐制剂的经改善的方法使用了稳定的、有效的、以及更安全的起始叠氮化物中间体材料用于羧胺三唑的新多晶型物的合成。
用于制备氨基取代三唑乳清酸盐制剂组合方法

[发明专利]一种丙硫菌唑类似物的制备方法-CN201310482961.6在审
发明人：叶振君;旷东;董建生;毕强;张芝平 -专利权人：上海生华化学科技有限公司;如东众意化工有限公司
申请日： 2013-10-15 - 公布日： 2015-04-29 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种丙硫菌唑类似物，所述丙硫菌唑类似物为分子结构通式（I）所示化合物，或其光学异构体，或其顺反异构体，或其农药、医药上可接受的盐，及其制备方法：通过三氮唑卤甲基化后制备格氏试剂与酮类结构化合物反应，简便而高效地制备了该类化合物，在有机合成方法学、合成多种农药、医药化合物以及重要的化工产品等方面提供了较为简便的新方法。
一种丙硫菌唑类似物制备方法

[发明专利]一类包含不饱和脂肪酸结构的抗白色念珠菌药物及其制备方法-CN201410718613.9在审
发明人：汪联辉;何聪;傅妮娜;翁丽星;伍开翔 -专利权人：南京邮电大学
申请日： 2014-12-02 - 公布日： 2015-04-29 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种快速制备、筛选包含不饱和脂肪酸结构抗白色念珠菌药物的方法。该类抗白色念珠菌药物类似物或衍生物的结构由通式(II)表示，通过抑菌实验对药物特性进行筛选。本发明公开了合成药物的制备方法和筛选方法，不仅能够减少新药的开发成本，还能有效提高新药检测的效率。其中，R1表示直链烷基、末端羟基或巯基取代的烷基、寡聚乙二醇或1,4-烷基哌嗪中的一种，R2是羟基，氨基，甲氧基中的一种。
一类包含不饱和脂肪酸结构白色念珠菌药物及其制备方法

[发明专利]一种1,4-二取代三唑衍生物的制备方法-CN201410577421.0无效
发明人：陈芳军;李书耘 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2014-10-26 - 公布日： 2015-02-25 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,4-二取代三唑衍生物2-丙基-4-(N-叔丁氧羰基)氨基-1,2,3-三氮唑的制备方法，以1,2,3-三氮唑为起始原料，经过亲核、硝化、还原、上Boc保护反应得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。
一种取代衍生物制备方法

[发明专利]一种卢非酰胺的制备方法-CN201310330813.2在审
发明人：魏伟业;王正泽;王晓;张敏;杨之冬;杨晓兵;霍立茹;李纬;李战 -专利权人：南京长澳医药科技有限公司
申请日： 2013-07-31 - 公布日： 2015-02-11 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，提供了一种卢非酰胺的制备方法。以2,6-二氟苯甲醇为起始原料，与叠氮化试剂叠氮磷酸二苯酯反应生产关键中间体2,6-二氟苄基叠氮，再经过与丙炔酸酯反应、氨解反应制得卢非酰胺。本发明提供的卢非酰胺制备方法具有低毒性、低污染、安全性高、生产周期短、操作简便等优点，适合工业化生产。
一种卢非酰胺制备方法

[发明专利]烯酮三唑化合物及其合成方法-CN201410455200.6有效
发明人：俞斌勋;郭家伟;苟婧 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2014-09-09 - 公布日： 2015-01-07 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种烯酮三唑化合物及其合成方法，该化合物的结构式为其是以烷基或芳基叠氮和各种取代的2-呋喃甲醇为起始原料，通过一个路易斯酸促进的[3+2]-环加成/呋喃开环串联反应生成(E)-构型的1,2,3-三唑与烯酮/醛共轭的骨架结构。本发明操作简单，所用试剂为低成本路易斯酸，且底物范围适用广泛，可用于合成一系列高官能团取代的复杂烯酮三唑化合物，具有高度的步骤经济性、产物结构多样性和(E)-构型的立体专一性。
烯酮三唑化合物及其合成方法

[发明专利]一种基于点击化学的查尔酮衍生物及制备方法和用途-CN201410154191.7有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;牛超 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2014-04-16 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于点击化学的查尔酮衍生物及制备方法和用途，该类化合物以4´-炔丙氧基查尔酮为原料，在无水硫酸铜/维生素C钠体系的催化下，与苯环上不同取代的叠氮亚甲基苯反应得到。并对所合成的新化合物进行了酪氨酸酶活性测试。实验结果表明：化合物3a，8a，9a，15a具有一定的激活酪氨酸酶活性，化合物10a，14a具有较好的激活酪氨酸酶活性，其EC₅₀小于阳性药物8-甲氧补骨脂。该方法反应条件温和，实验步骤简捷，本发明所述的基于点击化学的查尔酮衍生物在制备治疗白癜风药物中的用途。
一种基于点击化学查尔酮衍生物制备方法用途

[发明专利]含1, 2, 3-三氮唑的查尔酮衍生物及制备方法和用途-CN201410154193.6有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;牛超 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2014-04-16 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种含1,2,3-三氮唑的查尔酮衍生物及制备方法和用途，该类化合物以4-炔丙氧基查尔酮为原料，在无水硫酸铜/维生素C钠体系的催化下，与苯环上不同取代的叠氮亚甲基苯反应得到。并对所合成的新化合物进行了酪氨酸酶活性测试。实验结果表明：化合物3b，5b，6b，9b，10b，15b表现出一定的酪氨酸酶抑制活性。该方法反应条件温和，实验步骤简捷，本发明所述的含1,2,3-三氮唑的查尔酮衍生物在制备美白，治疗黄褐斑等色素沉着性疾病药物或化妆品中的用途。
三氮唑查尔酮衍生物制备方法用途

[发明专利]用于PET成像的¹⁸F-氟甲氧基化合物的直接合成以及用于直接放射合成O-([¹⁸F]氟甲基)酪氨酸的受保护衍生物的新前体-CN201280040670.5无效
发明人：托马斯·布鲁姆贝;基斯·格雷厄姆;马丁·克鲁格尔 -专利权人：皮拉莫尔影像股份公司
申请日： 2012-06-29 - 公布日： 2014-06-11 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明描述了用于将前体转化为具有¹⁸F-氟甲氧基的PET-示踪剂的新颖的直接合成方法。本发明还涉及用于直接放射合成O-([¹⁸F]氟甲基)酪氨酸的受保护衍生物的新颖的稳定前体。
用于 pet 成像 sup 18 氟甲氧基化合物直接合成以及放射甲基酪氨酸保护

[发明专利]羧基化纳米羟基磷灰石/氧化亚铜催化体系催化合成1,2,3-三氮唑类化合物的方法-CN201410023269.1无效
发明人：张玮玮;张雪雪;姜玉钦;凡小山;蒲新明;胡改岑;张德龙;李晓雁;蔡鹏飞;胡志国 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2014-01-20 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种羧基化纳米羟基磷灰石/氧化亚铜催化体系催化合成1,2,3-三氮唑类化合物的方法。本发明的技术方案要点为：一种羧基化纳米羟基磷灰石/氧化亚铜催化体系催化合成1,2,3-三氮唑类化合物的方法，分别以端基炔类化合物和有机叠氮化合物为原料，以羧基化纳米羟基磷灰石和氧化亚铜为催化体系，以水为溶剂，于室温条件下混合搅拌反应即制得1,2,3-三氮唑类化合物。本发明的催化体系简单，操作方便，适用范围广，可重复利用，羧基化纳米羟基磷灰石无毒无害，可回收利用，反应后易处理，绿色环保，本发明在常温常压条件下进行，经济环保，是一种制备1,2,3-三氮唑类化合物的高效绿色的方法。
羧基纳米羟基磷灰石氧化亚铜催化体系合成三氮唑类化合物方法

[发明专利]羧甲基化普鲁兰多糖/氧化亚铜催化体系催化合成1,2,3-三氮唑类化合物的方法-CN201410023310.5无效
发明人：张玮玮;任保齐;姜玉钦;凡小山;蒲新明;胡改岑;张德龙;李晓雁;蔡鹏飞;胡志国 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2014-01-20 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种羧甲基化普鲁兰多糖/氧化亚铜催化体系催化合成1,2,3-三氮唑类化合物的方法。本发明的技术方案要点为：一种羧甲基化普鲁兰多糖/氧化亚铜催化体系催化合成1,2,3-三氮唑类化合物的方法，分别以端基炔类化合物和有机叠氮化合物为原料，以羧甲基化普鲁兰多糖和氧化亚铜为催化体系，以水为溶剂，于室温-100℃的条件下混合搅拌反应即制得1,2,3-三氮唑类化合物。本发明的催化体系简单，操作方便，适用范围广，可重复利用，羧甲基化普鲁兰多糖无毒无害，溶解于水中，可回收利用，合成过程中所用的溶剂为水，绿色环保。
甲基化普鲁兰多糖氧化亚铜催化体系合成三氮唑类化合物方法

[发明专利]三唑官能化的4,4’-二氟二苯砜类化合物及其合成方法-CN201310505487.4有效
发明人：严六明;岳宝华;苗思雨;陈焕庆;张晓明;韩帅元;张叶沛;刘太昂 -专利权人：上海大学
申请日： 2013-10-24 - 公布日： 2014-04-30 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种三唑官能化的4,4’-二氟二苯砜类化合物及其制备方法，该化合物的结构式为：。该类化合物以4,4’－二氟二苯砜为原料，通过溴代、偶联、点击等反应合成，分四个步骤，包括3,3’-二溴-4,4’-二氟二苯砜的合成，3,3’-二三甲基硅基乙炔基-4,4’-二氟二苯砜合成，3,3’-二乙炔基-4,4’-二氟二苯砜的合成，三唑官能化的4,4’-二氟二苯砜的合成。本发明所合成的化合物可与双酚类化合物进行缩聚，得到高分子聚砜材料，聚砜的骨架结构使其具有优异的阻醇效果以及抗氧化、抗酸催化水解性能，以及优良的力学性能和热稳定性，而且三唑碱性官能团提供质子缺陷，可用于制备酸-碱两性高温质子导电材料。
官能二氟二苯砜类化合物及其合成方法

[发明专利]酰胺化合物及其药物用途-CN201280032213.1有效
发明人：前场贵树;前田克也;古德将之;平田和之;关法良;山中浩;坂井孝行;平岛新太郎;小比贺真吾;盐崎真;横田正宏 -专利权人：日本烟草产业株式会社
申请日： 2012-04-27 - 公布日： 2014-03-05 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：下述通式［I-W］所示的化合物或其药学上可接受的盐，式中，各符号如说明书中记载所述。
化合物及其药物用途

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