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[发明专利]一种他唑巴坦重要中间体1H-1,2,3-三氮唑的制备方法-CN201910594822.X有效
发明人：彭坤;杨庆坤;刘瑜;郑长胜;李卓华 -专利权人：山东安信制药有限公司;山东安舜制药有限公司
申请日： 2019-07-03 - 公布日： 2022-06-28 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种他唑巴坦重要中间体1H‑1,2,3‑三氮唑的制备方法。首先乙二醛与盐酸羟胺反应得到中间体一；中间体一与铵盐在催化剂作用下环合得到中间体二；中间体二在酸性条件下与亚硝酸盐反应脱氨基得到三氮唑粗品，进一步精制得到三氮唑成品。该方法操作简单，生产周期短，后处理简单，产生三废少，而且所得产品收率高、纯度好、成本低，更适合工业化大生产。
一种唑巴坦重要中间体三氮唑制备方法

[发明专利]磺酰胺化合物或其盐-CN201780045742.8有效
发明人：宫原成司;上野裕之;原翔辉;荻野悦夫 -专利权人：大鹏药品工业株式会社
申请日： 2017-05-30 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明提供一种具有核糖核苷酸还原酶抑制作用的新型磺酰胺化合物或其盐，以及含有该磺酰胺化合物或其盐作为有效成分的药物组合物。一种由式(I)表示的化合物或其盐，式中，X1表示氧原子等，X2表示氧原子，X3表示‑NH‑，X4表示氢原子等，R1表示‑C(R11)(R12)‑等，相同或不同的R11和R12表示氢原子等，R2表示可以被取代的C6‑C14芳烃基等，R3表示可以被取代的C6‑C14芳烃基等，R4表示氢原子等。
磺酰胺化合物

[发明专利]硝化抑制剂-CN202080075045.9在审
发明人： B.I.塔格特;U.威尔;D.陈 -专利权人：墨尔本大学
申请日： 2020-09-04 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明总体上涉及硝化抑制剂和包含硝化抑制剂的组合物。本发明还涉及所述硝化抑制剂和组合物用于如下的用途：应用于肥料、植物、农业区域(例如土壤或牧场)以降低或抑制铵氮至亚硝酸根和硝酸根氮的氧化，诸如基于氨或尿素的肥料的氧化。
硝化抑制剂

[发明专利]4-氰基-5-硝基-1,2,3-三唑金属盐、其制备方法及应用-CN202210249602.5在审
发明人：杨军;黄海丰;李光磊 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2022-03-14 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了4‑氰基‑5‑硝基‑1,2,3‑三唑金属盐、其制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的4‑氰基‑5‑硝基‑1,2,3‑三唑金属盐。本发明公开了一种4‑氰基‑5‑硝基‑1,2,3‑三唑金属盐的制备方法，其包括下述步骤：将如式II所示的1,4‑二氨基‑3,5‑二硝基吡唑(DADNP)溶解于溶剂中，加入酸化或未酸化的试剂A进行反应，反应结束后加入pH调节剂调节pH值至大于7，即可。本发明的化合物属于含能材料领域，其可应用于含能材料。
氰基硝基金属制备方法应用

[发明专利]一种1,2,3-三唑-2-氧化物及其制备方法-CN201911245166.9有效
发明人：吴苹;余正坤;周永贵 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2019-12-06 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种1,2,3‑三唑‑2‑氧化物及其制备方法，属于化学有机合成技术领域。本发明所述1,2,3‑三唑‑2‑氧化物的结构如下式1，其中：R1为C1‑4的烷基、芳基或芳基乙烯基，所述R1的芳基为苯基、苯环上带有取代基的芳基或杂环芳基；R2为C1‑4的烷基或苄基；R3为C1‑4的烷基或芳基，所述R3的芳基为苯基、苯环上带有取代基的芳基或杂环芳基。本发明从简单易得的原料出发，得到结构多样的1,2,3‑三唑‑2‑氧化物，反应无需使用叠氮化物、操作简便、底物适用范围广、产物易于转化。
一种氧化物及其制备方法

[发明专利]组蛋白脱甲基酶抑制剂-CN202210134658.6在审
发明人：哲·聂;杰弗里·A·斯塔福德;詹姆斯·M·维尔;迈克尔·B·华莱士 -专利权人：赛尔基因昆蒂赛尔研究公司
申请日： 2017-04-17 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本申请涉及组蛋白脱甲基酶抑制剂。本实施方案提供了被取代的三唑基吡啶衍生物化合物和包含所述化合物的药物组合物。主题化合物和主题组合物对于调节组蛋白脱甲基酶的活性是有用的。此外，主题化合物和主题组合物对于治疗癌症或其他肿瘤疾病、或与异常的组蛋白脱甲基酶活性相关的疾病是有用的。因此，本文描述的被取代的三唑基吡啶衍生物化合物在用于治疗癌症的方法和药物中是有用的。
组蛋白甲基抑制剂

[发明专利]包含雄激素受体的抑制剂的药物组合物和组合及其用途-CN202080039623.3在审
发明人： H-J·周;R·勒莫伊涅;P·维尔斯克 -专利权人：埃萨制药股份有限公司;英属哥伦比亚大学;省卫生服务机构
申请日： 2020-03-27 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本公开总体上涉及包含雄激素受体调节剂或抑制剂和诸如抗雄激素物质的第二治疗活性剂的药物组合物和组合。特别地，本公开涉及可用于治疗各种癌症例如乳腺癌和前列腺癌的药物组合物和组合。
包含激素受体抑制剂药物组合及其用途

[发明专利]一锅法制备5-巯基-1，2，3-三唑钠盐的合成方法-CN202010607365.6有效
发明人：唐盈;张晓文;杨杰;陆建国;李林青 -专利权人：南京合创药业有限公司
申请日： 2020-06-29 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开一锅法制备5‑巯基‑1，2，3‑三唑钠盐的合成方法。具有以下步骤：（1）将氨基乙腈盐酸盐加入溶剂中，降温；（2）将配制好的氧化剂滴入（1）的溶液中；（3）将（2）的溶液分层，分出有机层；（4）将（3）的有机相用碱液洗涤；（5）加入催化剂，将配制好的硫化物的溶液滴入（4）的溶液中；（6）将（5）的溶液分层；（7）将（6）的水相加入配制好的碱液，并升温反应，反应完后，用酸调pH，析出固体，即为5‑巯基‑1，2，3‑三唑钠盐产品。本发明通过一锅法合成目标化合物，减去了传统工艺中使用的剧毒硫化氢气体，并且不分离具有爆炸危险性的中间体，安全性显著提高。本发明反应条件温和、工艺简单，适于工业化生产。
一锅法制巯基钠盐合成方法

[发明专利]一种水溶性聚集诱导发光纳米粒子及其制备方法和应用-CN202111161483.X有效
发明人：汤静洁;孟飞;黄冬婷;黎鹏;黄俊生 -专利权人：广东省科学院生物与医学工程研究所
申请日： 2021-09-30 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种水溶性聚集诱导发光纳米粒子及其制备方法和应用。该水溶性聚集诱导发光纳米粒子由单一两亲性化合物自组装而成，所述的两亲性化合物的结构式如式(a)所示，其中：R1选自H，‑CH3，‑OH，‑OCH3，‑NH2，‑N(CH3)2，‑F和‑NO2的一种，R2选自H，‑CH3，‑OH，‑OCH3，‑NH2，‑N(CH3)2，‑F和‑NO2的一种，n为1～6之间的整数。本发明提出的聚集诱导发光纳米粒子可用于高效的细胞成像，此外，该纳米粒子的自组装特性还可用于运载药物、核酸、抗体等，具有广阔的应用前景。
一种水溶性聚集诱导发光纳米粒子及其制备方法应用

[发明专利]续随子醇衍生物及其制备方法和用途-CN202010174639.7有效
发明人：陈丽霞;李华;王望;吴艳丽 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2020-03-13 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及续随子醇衍生物及其制备方法和用途,具体涉及一种新的具有抗炎症活性的化合物、其消旋体或旋光异构体，或其药学上可接受的盐和溶剂化物，以及含有该化合物的药物组合物。还涉及该化合物的制备方法以及在制备治疗和/或预防炎症药物中的应用。所述的化合物、及其异构体或其药学上可接受的盐如通式(I)、(II)或(III)所示，其中R1、R2如权利要求书和说明书所述。
续随子衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种1,2-二取代丙烯酮类化合物及其应用-CN202111527570.2在审
发明人：张萍;王紫薇;孙雨佳 -专利权人：河北师范大学
申请日： 2021-12-14 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,2‑二取代丙烯酮类化合物及其应用。该化合物的结构式如通式Ⅰ所示：通式Ⅰ实验证实：通式Ⅰ所示的化合物对细菌，尤其是对金黄色葡萄球菌具有优异的抑制作用，抑菌圈直径高于阳性对照盐酸环丙沙星，为临床抗菌药物的筛选提供了新的选择。
一种取代丙烯酮类化合物及其应用

[发明专利]1-氨基-1,2,3-三唑的制备方法-CN202011608992.8有效
发明人：董维超;崔宝龙;孙铎 -专利权人：山东金城柯瑞化学有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种1‑氨基‑1,2,3‑三唑的制备方法，属于医药合成技术领域。包括以下步骤：(1)在水合肼中加入乙二醛，进行还原反应，制得乙二醛双腙溶液；(2)向乙二醛双腙溶液通入臭氧，进行环化反应，制得1‑氨基‑1,2,3‑三唑溶液；(3)浓缩，过滤，得1‑氨基‑1,2,3‑三唑固体。本发明采用“一锅法”，通过选用臭氧作为氧化成环的催化剂、水作为溶剂，整个不需要进行溶剂的更换和添加，避免了毒性起始反应物的使用，并且没有固体废弃物产生。
氨基制备方法

[发明专利]羧胺三唑单晶、制备方法及其组合物和用途-CN202111184575.X有效
发明人：寇玉辉;梅期红;刘诗雨;池研生 -专利权人：广东银珠医药科技有限公司
申请日： 2021-10-12 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种羧胺三唑单晶、制备方法、组合物及抗肿瘤的用途，具体方法为：将羧胺三唑在良性溶剂中溶清，常温磁力搅拌后过滤，将滤液加入试管中，密封后置于常温水浴中，静置一段时间，得羧胺三唑单晶。利用本发明方法制得的羧胺三唑单晶具有纯度高，稳定性高的技术效果。所述羧胺三唑单晶为单斜晶系；空间群为P21/c，晶格：a=9.30028（10）Å，b=25.2228（2）Å，c=7.64354（7）Å；晶面间夹角α=90°，β=100.1433°，γ=90°。单位晶格面积（V单位晶格）=1764.99（3）Å3，单位晶格中的分子数（Z）为4；密度（D）为1.598Mg/m3。
羧胺三唑单晶制备方法及其组合用途

[发明专利]一种多三氮唑类化合物、其制备方法及应用-CN202010758664.X在审
发明人：董佳家;王天宇 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2020-07-31 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种多三氮唑类化合物、其制备方法及应用。本发明具体公开了一种如式I所示的多三氮唑类化合物或其盐。本发明的三氮唑类化合物结构新颖，可用于催化铜催化的叠氮‑端炔环加成反应，提高其速率和产率。该类多三氮唑类化合物对低浓度下的铜催化的叠氮‑端炔环加成反应尤为有效，且制备简单，易于放大。
一种多三氮唑类化合物制备方法应用

[发明专利]5,5′-三氮烯桥连双(2-甲基-4-硝基-1,2,3-三唑)化合物的合成方法-CN202010448220.6有效
发明人：冯尚彪;尹平;何春林;庞思平 -专利权人：北京理工大学重庆创新中心;北京理工大学
申请日： 2020-05-25 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明提供一种5,5'‑三氮烯桥连双(2‑甲基‑4‑硝基‑1,2,3‑三唑)富氮杂环化合物，属于含能材料及医药中间体合成技术领域。所述化合物的结构如下式所示：本发明还提供所述化合物的合成方法，以4‑硝基‑5‑氨基‑1,2,3‑三唑为起始原料，通过对1,2,3‑三唑活泼氢选择性的甲基化得到2‑甲基‑4‑硝基‑5‑氨基‑1,2,3‑三唑，再经过重氮盐化、亲核进攻反应，最终得到5,5'‑三氮烯桥连双(2‑甲基‑4‑硝基‑1,2,3‑三唑)富氮杂环化合物。本发明方法从已知可得的原料出发，通过两步反应实现了5,5'‑三氮烯桥连双(2‑甲基‑4‑硝基‑1,2,3‑三唑)富氮杂环化合物的合成，可以为后续对该类化合物在高密度含能材料以及医药中间体领域研究提供良好的理论基础与技术支持。
三氮烯桥连双甲基硝基化合物合成方法