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[发明专利]盐酸乐卡地平的制备方法-CN201110458825.4无效
发明人：刘志;陆夕明;隋巍峰;顾丰;王宁 -专利权人：苏州二叶制药有限公司
申请日： 2011-12-31 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸乐卡地平的制备方法。本发明的盐酸乐卡地平的制备方法具有总体收率高，副产物少，获得的乐卡地平杂质少、纯度高的优点。
盐酸地平制备方法

[发明专利]一种无定形盐酸乐卡地平及其制备方法-CN201110424511.2有效
发明人：刘意林;祁伟;杨琰 -专利权人：北京赛科药业有限责任公司
申请日： 2011-12-16 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：盐酸乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，临床上主要用于高血压及心绞痛。本发明提供了一种纯度至少98.5％的无定形盐酸乐卡地平，更纯至少99.5％的纯度，还要纯至少99.7％的纯度。本发明还提供高纯度无定形盐酸乐卡地平的制备方法。
一种无定形盐酸地平及其制备方法

[发明专利]无定形盐酸乐卡地平及其制备方法-CN201110425152.2有效
发明人：刘意林;祁伟;杨琰 -专利权人：北京赛科药业有限责任公司
申请日： 2011-12-16 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：盐酸乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，临床上主要用于高血压及心绞痛。本发明提供了一种易于粉碎纯度至少98.5％的易于粉碎无定形盐酸乐卡地平，更纯至少99.5％的纯度，还要纯至少99.7％的纯度。本发明还提供高纯度无定形盐酸乐卡地平的制备方法。
无定形盐酸地平及其制备方法

[发明专利]α型多晶型丁酸氯维地平结晶、其制备方法、用途和药物组合物-CN201010581195.5无效
发明人：黄汉忠;李树军;靳朝东;闫少杰;薛津 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2010-12-09 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明提供一种新的α型多晶型丁酸氯维地平结晶、其制备方法、用途和包含该丁酸氯维地平结晶的药物组合物，所述α型多晶型丁酸氯维地平结晶以其粉末X-射线衍射图和红外图谱表征。
多晶丁酸地平结晶制备方法用途药物组合

[发明专利]一种高纯盐酸乐卡地平的合成工艺-CN201110424503.8有效
发明人：刘意林;祁伟;杨琰 -专利权人：北京赛科药业有限责任公司
申请日： 2011-12-16 - 公布日： 2012-06-27 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：一种高纯度盐酸乐卡地平的合成工艺，本合成工艺包括以下三个步骤：(1)双乙烯酮与3-羟基丙腈在碱存在下酯化生成乙酰乙酸丙腈酯；(2)乙酰乙酸丙腈酯与3-硝基苯甲醛、3-胺基丁烯酸甲酯缩合关环并一锅法水解酸化得到乐卡地平母核，(3)在亚硫酰氯及DMF催化下酯化得到盐酸乐卡地平，通过结晶得到高纯盐酸乐卡地平。本发明工艺有步骤简单、反应条件温和可控、收率高等特点。
一种高纯盐酸地平合成工艺

[发明专利]一种苯磺酸左旋氨氯地平的生产方法-CN201110418986.0有效
发明人：胡玉玺;路显峰;冯建鹏;居斌;林毅阳;祝传宝;马立金;陆良喆 -专利权人：扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司
申请日： 2011-12-15 - 公布日： 2012-06-27 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明提供了一种苯磺酸左旋氨氯地平的生产方法，包括如下步骤：1）以结构式如式Ⅰ所示的R,S-氨氯地平与拆分剂为原料，在水和有机溶剂的混合溶液中进行反应，得到中间体1；2）在水和有机溶剂的混合溶液中，中间体1与苯磺酸直接反应得到苯磺酸左旋氨氯地平，其中，所说的步骤1）中的拆分剂选自L-酒石酸或D-酒石酸。本发明的方法采用更便宜的酒石酸作拆分剂，一定比例的水和有机溶剂作为手性助剂，得到的左旋氨氯地平酒石酸盐的光学纯度可以达到99.9%，不需要水解，直接和苯磺酸反应即可得到苯磺酸左旋氨氯地平，并且收率和晶体形式非常好。因此具有更好的工业应用前景。
一种苯磺酸左旋氨氯地平生产方法

[发明专利]尼索地平化合物及其新制法-CN201110384395.6有效
发明人：杨明贵;公长春;罗亭飞;李云娟 -专利权人：海南美兰史克制药有限公司
申请日： 2011-11-28 - 公布日： 2012-06-13 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种包括如下制法制得的高纯度尼索地平化合物：(1)将一定量的尼索地平粗品溶解于有机溶剂中，加入活性炭吸附，过滤，收集滤液，减压浓缩，获得初级提纯的尼索地平；(2)将上述初级提纯的尼索地平用制备型色谱柱进行分离纯化，收集洗脱液，获得二级提纯的尼索地平；(3)将洗脱液减压浓缩，搅拌下加入纯水，加热回流，冷却进行结晶，将析出的晶体离心洗涤，干燥，获得三级提纯的尼索地平。本发明方法所得到的尼索地平纯度高，减少了制备用于治疗缺血性心脑疾病、高血压等药物中的毒副作用，提高了制剂的产品质量，适合于工业化大生产。
地平化合物及其制法

[发明专利]取代的地平酸-4′-{[1，1’-联苯]-2-羧酸}酯化合物及制法-CN201110371872.5无效
发明人：郑忠辉;孙太红;卿泽文;张爱平 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2011-11-21 - 公布日： 2012-06-13 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明属于化学合成领域，具体涉及一种取代的地平酸-4′-{[1，1’-联苯]-2-羧酸}酯化合物及制法，首先制备含有不同取代基的地平酸母环，然后与4′-溴甲基联苯-2-羧酸酯进行酯化、加入无机碱进行水解反应，即可得到取代的地平酸-地平酸-4′-{[1，1’-联苯]-2-羧酸}酯化合物。本发明的优点在于醛酯制备工艺简单，容易操作，环境污染小，原料易得，环合、水解反应选用合适的溶剂，工艺简单，可控性好，反应时间大大缩短，适宜规模化制备。
取代地平联苯羧酸酯化制法

[发明专利]化合物及其作为L-型钙通道阻滞剂或/和乙酰胆碱酯酶抑制剂的应用-CN201010546303.5有效
发明人：陈荣;刘飞;丛欣;冯林;李海岛;董情理 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2010-11-15 - 公布日： 2012-05-23 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明公开了化合物及其作为L-型钙通道阻滞剂或/和乙酰胆碱酯酶抑制剂的应用。100nmol/L的本发明所述化合物对L-型钙通道的抑制率为8.71-35.77％，1000nmol/L的本发明所述化合物对L-型钙通道的抑制率为26.43-83.54％，本发明所述化合物对乙酰胆碱酯酶活性的IC50为16-1470nmol/L，可见，本发明所述化合物对L-型钙通道具有有效地阻滞作用，对乙酰胆碱酯酶具有明显的抑制作用，因此，本发明还提供所述化合物在制备治疗心血管疾病、中风或老年性痴呆药物中的应用。
化合物及其作为通道阻滞剂乙酰胆碱酯酶抑制剂应用

[发明专利]丁酸氯维地平的制备方法-CN201110347178.X有效
发明人：潘自国;李宏;岳昌林;于自勋;王超;蒋斌 -专利权人：浙江九旭药业有限公司
申请日： 2011-11-04 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明涉及丁酸氯维地平的制备方法，还涉及作为丁酸氯维地平中间体的4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-5-甲氧基羰基-3-吡啶甲酸甲酯(中间体I)以及4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-5-甲氧基羰基-3-吡啶甲酸(中间体II)的制备方法。所述中间体I是以2，3-二氯苯甲醛、乙酸铵和乙酰乙酸甲酯作为原料，利用超声进行反应而得到。所述中间体II是通过对所述中间体I进行酶水解而得到。利用本发明的方法制备丁酸氯维地平时，由于不使用氨水作为原料，所以无刺激性气体放出；另外，由于利用超声波进行环化缩合，并且利用羧酸酯酶进行水解，所以能够缩短反应时间，并且提高反应收率。
丁酸地平制备方法

[发明专利]一种西尼地平化合物及其制法-CN201110279668.0有效
发明人：杨明贵 -专利权人：海南美兰史克制药有限公司
申请日： 2011-09-20 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明涉及具有以下结构式的高纯度的西尼地平化合物，还涉及一种高纯度西尼地平化合物的制法，其特征在于包括以下步骤：1)将原料西尼地平溶解于无水乙醇中，过滤，除去不溶物，获得滤液；2)将上述西尼地平乙醇溶液过大孔吸附树脂，收集洗脱液中西尼地平部位，减压浓缩，获得含西尼地平的浓缩液；3)将所获得的溶液升温，浓缩后加入丙酮，并梯度降低温度，进行重结晶，获得提纯的西尼地平化合物。本发明方法所得到的西尼地平精制品的纯度不低于99.6％，而且重金属含量极低。本发明的方法提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，适合于工业化大生产。
一种地平化合物及其制法

[发明专利]一种丁酸氯维地平中间体的制备方法-CN201110315811.7无效
发明人：段崇刚;任业明;张雯 -专利权人：山东省医药工业研究所
申请日： 2011-10-18 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明涉及一种丁酸氯维地平中间体4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸单甲酯(I)的制备方法。其特征在于用3-(2，3-二氯苯基)-2-乙酰基苯烯酸甲酯、3-氨基-2-丁烯酸(2-氰基)乙酯为原料环化得4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二甲酸甲基(2-氰基)乙酯(II)，II在碱性条件下水解得到产品4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸单甲酯(I)。本方法优点在于起始原料便宜易得，降低了生产成本，反应操作简单，易于工业化，所得原料纯度高，副产物少，与丁酰氯甲酯生成丁酸氯维地平副产物少，纯度高，粗品可达99.5％，更符合药用标准要求。
一种丁酸地平中间体制备方法

[发明专利]一种马来酸氨氯地平的制备方法-CN201110397020.3有效
发明人：杨亚圣;雷健;王飞;董爱军;崔振强;陈铮;金玉坤 -专利权人：东北制药集团股份有限公司
申请日： 2011-12-02 - 公布日： 2012-03-21 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：一种应用于药物合成领域中的马来酸氨氯地平的制备方法，以马来酸和氨氯地平游离碱为起始原料，其制备方法包括如下步骤：将马来酸加入无水甲醇或母液中，加热溶解，过滤得到马来酸甲醇溶液，进到成品区的反应瓶中；将氨氯地平游离碱加入无水甲醇溶解，搅拌至全溶透明，冷却，得到氨氯地平游离碱甲醇溶液；将所得的氨氯地平游离碱甲醇溶液慢慢滴加到所得的马来酸甲醇溶液中；保温搅拌，冷却，静置析晶；得到的晶体用无水乙醇洗涤，干燥得成品。该发明对马来酸氨氯地平成盐的溶剂进行重大改进，建立无水甲醇反应体系，成品晶型有很大改善，真空过滤容易，提高收率，以结晶后过滤得到的母液作为溶解下一批氨氯地平固体的溶剂，降低无水甲醇用量，提高了溶剂利用率，节约溶媒处理成本，缩短干燥时间，大幅度缩短操作时间。
一种马来酸氨氯地平制备方法

[发明专利]硝苯地平的制备及其杂质分离方法与应用-CN201010272773.7有效
发明人：王晓东;黄素萍;时敏;曹政;屠永锐 -专利权人：常州市第四制药厂有限公司
申请日： 2010-09-02 - 公布日： 2012-03-21 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明提供了一种硝苯地平的制备方法，包括邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和碳酸氢铵在甲醇中环合和精制等步骤。并确证了硝苯地平制备中杂质的化学结构，该杂质的化学名为6-甲基-2，4-二(2-硝基苯基)-1，2，3，4-四氢吡啶-5-甲酸甲酯，本发明提供了其制备方法。该杂质可以作为对照品，用以检测硝苯地平中相应的杂质，并在硝苯地平制备中对该杂质进行控制，可以有效地确保硝苯地平的纯度。有较大的工业化应用价值。
硝苯地平制备及其杂质分离方法应用

[发明专利]一种盐酸贝尼地平晶型及其应用-CN201110320385.6有效
发明人：王熙红;孟庆华 -专利权人：华夏药业集团有限公司
申请日： 2011-10-20 - 公布日： 2012-02-15 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体的说是一种盐酸贝尼地平晶型及其应用，其特征在于其使用的Cu-Kα辐射的X衍射粉末衍射光谱的2θ在7.08°、8.34°、9.58°、10.14°、12.02°、12.98°、13.58°、15.06°、16.82°、17.18°、17.62°、19.02°、20.5°、20.64°、21.8°、23.28°、23.64°、23.74°有特征峰，本发明与现有技术相比，具有纯度高（>99.3）,稳定好，吸收好，干燥后易于粉碎成表面积大的粉末，易于药物组合物的配置和使用；制备盐酸贝尼地平晶型（A）的方法简单，收率高，使用溶剂环保，毒性极低，适合大规模工业生产。
一种盐酸地平及其应用