[发明专利]新型核苷衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 96197977.1 | 申请日： | 1996-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN1201463A | 公开（公告）日： | 1998-12-09 |
| 发明（设计）人： | 金正优;郑求宪;安舜吉;孙会周;程炳善 | 申请（专利权）人： | 株式会社钟根堂 |
| 主分类号： | C07H19/04 | 分类号： | C07H19/04;C07H19/056;C07H19/06;C07H19/10;C07H19/12;C07H19/16;C07H19/20;C07H5/02;C07H5/10;C07H13/02;C07H15/04;//A61K31/70 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 刘国平 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 核苷 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1、一种由下述通式(I)表示的核苷衍生物、其立体异构体或这些异构体的混合物以及其可成药盐：其中R1为氢、磷酸根、膦酸根、烷基或酰基；R2为烷氧基或卤素；R3为取代或未取代的嘧啶或嘌呤碱；X为O、S、SO或SO2。
2、根据权利要求1的核苷衍生物，其中化合物为顺式异构体。
3、根据权利要求1的核苷衍生物，其中化合物为反式异构体。
4、根据权利要求1-3任一项的核苷衍生物，其中通式(I)中的R3选自下述基团：其中，R4为氢、可具有一个或多个取代基的饱和或不饱和的烷基、卤素；R5为氢、羟基、烷氧基、可具有一个或多个取代基的饱和或不饱和的烷基或可具有一个或多个取代基的饱和或不饱和的酰基；R6为氢、氰基、羧基、烷氧羰基、氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基；R7和R8分别为氢、羟基、氨基或卤素。
5、根据权利要求1-3任一项的核苷衍生物，其中R1为氢、磷酸根或膦酸根；R2为烷氧基或卤素；R3为下式表示的基团，X为O或S；其中R9为氢、甲基、羟甲基、甲氧基甲基、甲硫基甲基、三氟甲基、乙基、丙基、环丙基、乙烯基、2-溴乙烯基、氟、氯、溴或碘；R10为氢、甲基、乙基、羟基、甲氧基或C1-C16酰基；R11为氢、氰基、羧基、烷氧羰基、氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基；R12和R13分别为氢、羟基、氨基、氟、氯、溴或碘。
6、根据权利要求1的核苷衍生物，该衍生物选自：顺-2-(尿嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋哺、反-2-(尿嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(胸腺嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(胸腺嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(5-氟尿嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(5-氟尿嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(5-氯尿嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(5-氯尿嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(5-溴尿嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(5-溴尿嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(5-碘尿嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(5-碘尿嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-[5-(反-2-溴乙烯基)尿嘧啶-1-基]-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-[5-(反-2-溴乙烯基)尿嘧啶-1-基]-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(胞嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(胞嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(5-氟胞嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(5-氟胞嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(5-甲基胞嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(5-甲基胞嘧啶-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(腺嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(腺嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(6-羟基嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(6-羟基嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(6-甲氨基嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(6-甲氨基嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(6-氯嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(6-氯嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(2-氟腺嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(2-氟腺嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(2-氨基-6-氯嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(2-氨基-6-氯嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(鸟嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(鸟嘌呤-9-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(3-氨基甲酰基-1，2，4-三唑-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(3-氨基甲酰基-1，2，4-三唑-1-基)-4-氟-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(胸腺嘧啶-1-基)-4-甲氧基-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(胸腺嘧啶-1-基)-4-甲氧基-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(3-氨基甲酰基-1，2，4-三唑-1-基)-4-甲氧基-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(3-氨基甲酰基-1，2，4-三唑-1-基)-4-甲氧基-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；顺-2-(胞嘧啶-1-基)-4-甲氧基-4-羟甲基四氢呋喃、反-2-(胞嘧啶-1-基)-4-甲氧基-4-羟甲基四氢呋喃和其混合物；和这些化合物的可成药盐。
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