[发明专利]3-羟基-2-氨基苯甲酸的新的衍生物，其制备方法及用途

权利要求书

1、通式Ⅰ的化合物或其药用可接受的盐：

其中：

R¹和R²为相同或不同的并选自H和烷基；和

X和Y为相同或不同的并选自烷氧基、烷基、烷基硫代、氟烷基、卤素、羟基、腈、OCF₃和SCF₃。

2、根据权利要求1的化合物，其中R¹和/或R²代表直链或支链的低级烷基。

3、根据权利要求2的化合物，其中所述的烷基为C₁-C₆烷基。

4、根据权利要求1的化合物，其中的X和/或Y代表直链或支链的低级烷基。

5、根据权利要求4的化合物，其中所述的烷基为C₁-C₆烷基。

6、根据权利要求1的化合物，其中X和/或Y代表低级烷氧基。

7、根据权利要求6的化合物，其中所述烷氧基为C₁-C₆烷氧基。

8、根据权利要求1的化合物，其中X和/或Y代表选自碘、氟、氯和溴卤素。

9、根据权利要求1的化合物，其由：

5-溴-4-氯-3-羟基-2-氨基苯甲酸;

4，5-二氯-3-羟基-2-氨基苯甲酸;

4-溴-5-乙氧基-3-羟基-2-氨基苯甲酸;

4，5-二溴-3-羟基-2-氨基苯甲酸;

4-溴-3-羟基-5-甲基-2-氨基苯甲酸;

4，5-二溴-3-羟基-N-甲基-2-氨基苯甲酸，和其药用可接受的盐组成。

10、制备权利要求1中的式Ⅰ化合物的方法，通过A）如果R¹和R²为相同或不同的并选自H和烷基，Y选自Cl，Br和I，X选自烷氧基、烷基、烷基硫代、氟烷基、卤素、腈、OCF₃和SCF₃;卤化式Ⅱ化合物，其中R¹，R²和X同上A）中定义：

或

B）如果R¹和R²为H，X和Y为相同或不同的并选自烷氧基、烷基、烷基硫代、氟烷基、卤素、羟基、腈、OCF₃和SCF₃;除去式Ⅲ化合物保护基，其中R¹、R²、X和Y同上B）中定义，PG为保护基;

或

C）如果R¹和R²为H，X和Y为相同或不同的并选自烷氧基、烷基、烷基硫代、氟烷基、卤素、羟基、腈、OCF₃和SCF₃;还原式Ⅳ化合物，其中X和Y同上C）中定义，

或

D）如果R¹和R²为相同或不同的并选自H和烷基，X为Cl，Br式I及Y为选自烷氧基、烷基、氟烷基和卤素;

卤化式Ⅴ化合物，其中R¹、R²和Y同上D）中定义，

或

E）如果R¹为烷基，R²为H或烷基和X与Y为选自烷氧基、烷基、烷基硫代、氟烷基、卤素、羟基、腈、OCF₃和SCF₃;

将式Ⅵ化合物烷基化，其中X和Y同上E）中定义，

或

F）如果R¹和R²为相同或不同的并选自H和烷基，X和Y为相同或不同的并选自烷氧基、烷基、烷基硫代、氟烷基、卤素、羟基、腈、OCF₃和SCF₃;

将式Ⅶ化合物脱酯基，其中R¹、R²、X和Y同上F）中定义，且R³选自烷基、苄基、1，1，1-三氯乙基和2-（三甲基甲硅烷基）乙氧基甲基（SEM）。