[其他]噻吩并咪唑并(2，1-b)噻唑衍生物的制备方法和含有该衍生物的药用产品

权利要求书

1、一种式Ⅰ化合物

式中A与两个咪唑环上的碳原子形成式Ⅱa或Ⅱb基团，

R₁代表氢，C_1-4烷基，囟素或CF₃，R₂代表氢，囟素或CF₃，而R₃代表氢或C_1-4烷基，若R₃代表氢，则式Ⅰ化合物以其药用的形式存在。

2、按照权利要求1所述的式Ⅰ化合物及其盐类，其中R₁代表氢，R₂代表氯而R₃代表氢或甲基。

3、5-（4-氯苯基）噻吩并（2′，3′-4，5）咪唑并（2，1-b）噻唑-6-乙酸甲酯。

4、7-（4-氯苯基）噻吩并（3′，2′-4，5）咪唑并（2，1-b）噻吩-6-乙酸甲酯。

5、5-（4-氯苯基）噻吩并（2′，3′-4，5）咪唑并（2，1-b）噻唑-6-乙酸。

6、7-（5-氯苯基）噻吩并（3′，2′-4，5）咪唑并（2，1-b）噻唑-6-乙酸。

7、制备权利要求1所述式Ⅰ化合物，及其盐类的方法，其特征在于

a）在水提取剂存在下，将式Ⅲ化合物环化，得到其中A代表式Ⅱa和Ⅱb基团而R₁，R₂和R₃如上所定义的熔化异构体混合物，然后分离异构体混合物，

式中R₁和R₂如上所定义，而R₃代表C_1-4烷基，

b）在适当的条件下，使如此获得且其中R₃代表C_1-4烷基的式Ⅰ化合物经碱性水解，得到其中R₃代表氢的式Ⅰ化合物，

c）必要的话，用无机碱或有机碱将方法b）中得到的式Ⅰ游离酸转化为药用盐。

8、一种含有权利要求1所述式Ⅰ化合物或其盐类的药用组合物，有效量的该组合物与药用赋形剂，载体或稀释剂复合可用来治疗由于免疫系统的缺陷而引起的疾病。

9、一种含有权利要求1所述式Ⅰ化合物或其盐类的药用组合物，有效量的该组合物与其它治疗活性化合物及药用赋形剂，载体或稀释剂复合可用来治疗由于免疫系统的缺陷而引起的疾病。